7—溴化乙氧苯四氢巴马汀对α1及多巴胺受体的作用

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(7-bromethyoxybenzene-tetrahydropalmatine, EBP)能使甲氧胺引起的家兔主动脉条和大鼠肛尾肌收缩的量-效曲线平行右移,最大反应不降低,其PA′_2值分别为6.5和6.8。在豚鼠乳头状肌动作电位实验中,EBP均能表现出具有拮抗α_1受体之作用。在犬肾动脉等标本上,EBP能使多巴胺的量-效曲线非平行右移,PD′_2值为4.9。     

二氢石蒜碱对α—受体的阻断作用

二氢石蒜碱(Dihydrolycorine,DL)使新福林增高猫平均动脉压的量-效曲线平行右移,不压低最大反应,使新福林增高毁脊髓大鼠舒张压的量-效反应曲线平行右移,也不压低最大反应。在大鼠肛尾肌和兔主动脉环,DL 拮抗甲氧胺收缩主动脉和肛尾肌的作用其 pA_2值分别为6.35和5.93。但是 DL 对α_2-受体选择性激动剂 B-HT_(920)升高毁脊髓大鼠舒张压的量-效曲线无影响,这些结果提示 DL 可能具有选择性地阻断α_1肾上腺素能受体的作用。     

甲基黄酮醇胺盐酸盐对异丙肾上腺素正性频率作用的影响

本文比较了甲基黄酮醇胺盐酸盐(MFOA)、普萘洛尔(Pro)、维拉帕米(Ver)对异丙肾上腺素(Iso)所致兔离体右心房正性频率作用的影响。Pro使Iso累积浓度反应曲线平行右移,不抑制最大反应,属于典型的竞争性抑制剂,其pA2=8.43;MFOA和Ver使Iso量效曲线向下右移,抑制最大反应,为非竞争性拮抗。MFOA(2×10~(-5)M)和Ver(2×10~(-7)M)分别使最大反应下降19.28％和48.57％,其pD'2值分别为4.07±0.14、6.68±0.15。结果表明MFOA的作用不同于Pro,和Ver相似。     

盐酸菲洛普消旋体和左旋体对钙及α1肾上腺素受体拮抗作用强度的比较

比较1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐(盐酸菲洛普,DDPH)消旋体和左旋体的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度.采用全细胞膜片钳记录单个豚鼠心室肌细胞的钙电流,兔离体主动脉条实验绘制氯化钙和去氧肾上腺素量效关系曲线.结果发现(±)DDPH和(-)DDPH剂量依赖性地阻断豚鼠心室肌细胞钙电流,其IC50分别为22.5 μmol/l(n=8)和16.7μmol/L(n=10).(±)DDPH和(-)DDPH使CaCl2量效关系曲线右移,最大效应降低;使去氧肾上腺素量效关系曲线平行右移,最大效应不变.提示DDPH(±)和DDPH(-)的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度无统计学差异.     

碘杂环化合物-72对异丙肾上腺素、氯化钙和组胺收缩豚鼠心室肌效应的影响

作者用豚鼠右心室乳头状肌标本(n=20),观察了IHC-72对异内肾上腺素、氯化钙和组胺所致收缩张力量效反应的影响,结果,IHC-72使异丙肾上腺素量效曲线非平行右移,其pD_2值为3.94;IHC-72也使氯化钙和组胺量-效曲线右移,pD_2值分别是4.26和4.15实验结果提示,IHC-72作用类似verapamil,可阻滞心肌细胞膜Ca~(2+)内流.     

雌二醇对兔离体血管条收缩及钙流动的影响

用离体兔胸主动脉条标本观察雌二醇对NE、KCL和CaCl_2引起血管收缩的量—效曲线的影响,发现大剂量Est使NE、KCL和CaCl_2的量—效曲线非平行右移,最大反应均轻度压低IC_(50),分别为250umol.L~(-1)和220umol.L~(-1);”提示Est的扩张血管作用,可能与抑制血管平滑肌膜Ca~(++)内流内关。     

DDPH对多种介质所致豚鼠离体气管平滑肌收缩的抑制作用

本文研究了DDPH对多种介质所致豚鼠离体气管平滑肌收缩的抑制作用。实验证明,磷酸组胺(Hist),氯化乙酰胆碱(Ach)以及Ca~(2+)可引起豚鼠离体气管收缩,呈典型量效曲线,其P~D_2值分别为5.80,5.93,3.58。不同剂量DDPH可非竞争性抑制Hist,Ach及Ca~(2+)作用,使它们的量效曲线非平行右移,最大反应压低,其P~(D′)_2值分别为4.09,3.95,3.85。DDPH还可抑制K~+所致气管平滑肌的收缩,但作用较维拉帕米(Ver)弱,它们的IC_(50)值分别为11.75μmol· L~(-1)和1. 58μmol· L~(-1),提示其对气管平滑肌具有松驰作用。     

TMEP对肾上腺素受体的阻断作用

采用离体和在体标本研究新化合物TMEP即(1-(萘满酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺基]-2-丙醇盐酸盐)对肾上腺素受体的阻断作用.结果发现,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移,最大反应不降低.阻断α1受体的PA2为7.46±0.20(n=8);阻断β1受体的PA2值为7.11±0.27(n=8).可呈剂量依赖性地使异丙肾上腺素诱发家兔心率加快的量效曲线右移,同时降低血压.证明TMEP是一竞争性α1和β1肾上腺素受体的阻断剂.     

DDPH对多种介质所致豚鼠离体肠道平滑肌收缩的影响

研究了DDPH对多种介质引起的豚鼠离体肠道平滑肌收缩的影响,发现不同剂量的 DDPH可非竞争性抑制Hist,ACh及Ca~(2+)的作用,使它们的量效曲线非平行右移,最大反应变低,其P~(D′)_2值分别为 4.01, 3.88,3.91。DDPH还可抑制K~+所致肠道平滑收缩,其IC_(50)值为0.65μmol.L~(-1)。故认为 DDPH通过非竞争性Ca~(2+)拮抗作用使豚鼠回肠平滑肌松驰。     

柯楠次碱对家兔离体血管条的作用

柯楠次碱(CR)和哌唑嗪(PZ)使去氧肾上腺素(PE)对家兔离体主、肺、肾动脉条及门静脉条作用的累积量效曲线平行右移,最大反应不压低。CR的pA_2值分别为6.86、6.73、6.23、6.60。PZ的pA_2值分别为8.44、8.82、8.25、8.79。CR还可舒张由K~+诱发的主动脉收缩。结果表明CR和pZ均可阻断兔血管上α_1受体,CR作用较弱;CR可能还有抗钙效应;CR或PZ在四种血管上的pA_2值多有显著差异,提示不同血管中α_1受体结构或特性可能不同。     

1-(对羟苄基)-N-甲基-6-甲氧基-7-羟基异喹啉对α肾上腺素受体的作用

1-(对羟苄基)-N-甲基-6-甲氧基-7-羟基异喹啉(BMIQ),该室曾发现具有抗心律失常作用,为研究它对α肾上腺素受体的作用,本文作者采用大鼠离体和整体标本进行了此项研究。离体实验采用大鼠输精管和肛尾肌,在大鼠输精管上,BMIQ10μmol/L和盐酸育亨宾(YHB)1μmol/L都能使盐酸可乐定(CLN)的量效曲线平行右移,最大反应不变,表明二者均能竞争性地阻断突触前α_2受体,其pA_2值分     

小檗碱对α肾上腺素受体的阻滞作用

本文证明小檗碱(Ber)具有阻滞α肾上腺素受体的作用。Ber能竞争性拮抗苯福林所致大鼠肛尾肌和兔主动脉条的收缩反应,pA_2值分别为6.62及6.54。对大鼠输精管,Ber能使可乐定的量效曲线平行右移,最大反应不变,其pA_2值为5.3。对毁脊髓大鼠,Ber能竞争性拮抗甲氧明升高舒张压的作用。放射配体结合试验证明Ber对α_1和α_2受体有亲和力,其表观解离常数(Ki)分别为1.78μmol/L和0.47μmol/L。对清醒大鼠,Ber能增强心肌收缩性,降低血压,且降低舒张压甚于降低收缩压。     

小檗碱抗缺血再灌注心律失常的作用及其机理

静脉注射小檗碱(Ber)1～4mg/kg显著降低缺血再灌注心律失常的发生率,明显抑制心肌 LPO含量的异常升高。Ber 1,3和 10μmol/L使肛尾肌 Phe量效曲线平行右移、最大反应不变,log(x-1)对-log[B]作图的回归斜率为-1.06,表现为竞争性拮抗作用;但使心肌Phe量效曲线左移。Ber 30μmol/L明显抑制缺氧再给氧所致迟后除极,完全消除异常电活动。故Ber抗缺血再灌注心律失常作用的重要机理在于阻止心肌氧     

棉酚对大鼠输精管收缩及精囊液中游离氨基酸含量的影响

大白鼠离体输精管试验表明,当浴管中有10~(-8)～3×10~(-7)mol/L的酚妥拉明时,去甲肾上腺素的量-效曲线平行右移,pA_2=6.98。加3×10~(-5)mol/L及10(-4)mol/L的棉酚预先处理后,量-效曲线右移,最大效应压低,pD_2=3.7。将棉酚每日以35mg/kg的剂量分别给予大鼠口服11天及24天。前者的离体输精管,去甲肾上腺素的量-效曲线与对照组接近;后者,曲线的最大效应压低。上述两组大鼠精囊液中游离氨基酸含量与对照组比较均无显著性差异。     

哇巴因与地高辛对大鼠肝脏钠泵α亚单位基因表达的影响

目的研究新的二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT引起胃底平滑肌收缩的影响. 方法通过离体实验,观察不同浓度的Mn9202 (1,10 μmol*L -1)孵育时5-HT的量效曲线,以及Ca2+的影响,同时与胃底平滑肌5-HT竞争性拮抗剂米安舍林(mianserin)[1]对比. 结果细胞外钙减少,5-HT收缩胃底平滑肌的量效曲线的最大效应降低,但5-HT的浓度范围不变; Mn9202呈剂量依赖性地使5-HT的最大反应降低,并使曲线右移,分别使最大反应降低至(75 ±1.8)%和(55±3.2)%,除去细胞外钙时,Mn9202 1 μmol*L-1使5-HT的量效曲线右移至3×10-3,最大反应降低至原来的18%,此时在灌流液中加入2.5 mol*L-1 CaCl 2,最大反应上升为原来的60%. mianserin使5-HT的量效曲线平行右移,最大反应不变. Mn9202能够取消mians erin对5-HT的拮抗作用. 结论在大鼠的胃底平滑肌,Mn9202能够非特异性地拮抗5-HT的作用,这种作用与细胞外钙有关, 同时也与非竞争性地拮抗5-HT2受体有关.     

冠脑益嗪对豚鼠乳头肌生理特性的影响

冠脑益嗪(8205)可抑制豚鼠乳头状肌的收缩力,能降低其自律性,延长其不应期,而对兴奋性无明显影响。普诺洛尔和较大剂量的8205,均可使异丙肾上腺素的量-效曲线平行右移,符合竞争性拮抗剂的特点,唯8205的作用远弱于普诺洛尔;维拉帕米与8205,均可使CaCl_2的量-效曲线右移,且其最大收缩幅度,均有明显降低,呈非竞争性拮抗。     

二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT收缩胃底平滑肌的影响

目的研究新的二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT引起胃底平滑肌收缩的影响. 方法通过离体实验,观察不同浓度的Mn9202 (1,10 μmol*L -1)孵育时5-HT的量效曲线,以及Ca2+的影响,同时与胃底平滑肌5-HT竞争性拮抗剂米安舍林(mianserin)[1]对比. 结果细胞外钙减少,5-HT收缩胃底平滑肌的量效曲线的最大效应降低,但5-HT的浓度范围不变; Mn9202呈剂量依赖性地使5-HT的最大反应降低,并使曲线右移,分别使最大反应降低至(75 ±1.8)%和(55±3.2)%,除去细胞外钙时,Mn9202 1 μmol*L-1使5-HT的量效曲线右移至3×10-3,最大反应降低至原来的18%,此时在灌流液中加入2.5 mol*L-1 CaCl 2,最大反应上升为原来的60%. mianserin使5-HT的量效曲线平行右移,最大反应不变. Mn9202能够取消mians erin对5-HT的拮抗作用. 结论在大鼠的胃底平滑肌,Mn9202能够非特异性地拮抗5-HT的作用,这种作用与细胞外钙有关, 同时也与非竞争性地拮抗5-HT2受体有关.     

小檗碱对大鼠输精管及肛尾肌中α_2及α_1肾上腺素受体的阻断作用

本文采用雄性Wistar大鼠的输精管及肛尾肌标本,研究小(?)碱(Ber)对a_1及a_2肾上腺素受体的阻断作用,并与标准品育亨宾(a_2-阴滞剂)及哌唑嗪(a_1-阻滞剂)进行比较。结果:①小(?)碱及育亨宾可明显减弱可乐定对电刺激输精管前列腺端所引起兴奋的抑制作用;小(?)碱10μmol/L及育亨宾1μmol/L能使可乐定的累积量效曲线平行右移,最大     

水飞蓟宾对兔离体门静脉和胸主动脉的作用

用兔离体门静脉和主动脉环标本,测定NA,KCI,CaCI_2引起收缩的累积量效曲线,silybin使3种激动剂引起的门静脉收缩的量效曲线右移,并使最大反应压低,IC_(50)分别为0.04,0.43和0.07 mmol/L,silybin对NA引起的主动脉收缩无明显作用。抑制KCI、CaCI_2收缩的IC_(50)分别为41.4和1.4 mmol/L,结果初步表明silybin的血管扩张作用与Ca~(2+)拮抗有关。     

氨酰心安与哌唑嗪合用对兔主动脉条及肾动脉环收缩力的影响

本实验观察了氨酰心安(Ate)与哌唑嗪(Pra)合用对兔主动脉条及肾动脉环收缩力的影响.主动脉条实验表明,Ate和心得安(Pro)低浓度均能加强去甲肾上腺素(NA)所致收缩.高浓度则抑制NA所致收缩,以Pro作用较强.主动脉条及肾动脉环实验表明.Ate可使NA累积量效曲线平行左移,PD。值及最大反应百分率(X)均升高.Pra与Pra及Ate合用均可使NA量效曲线平行右移.最大反应低,Pra单用PA。分别为8.42±0.05(主动脉条),7.86±0.08(肾动脉环).与Ate合用PA 2为意.38±0.03(主动脉条)7.77±0.09(肾动脉环). 。..●--●,f-矗……J— J.●-1,…一.…—…,吼, 、～』.…-nJ .…一.。～…,