阿德福韦酯的合成工艺改进

阿德福韦酯是一口服开环核苷酸单膦酸酯的前药,口服吸收后迅速转变成具有抗病毒活性的阿德福韦。它是由吉利德科学公司开发的每日一次用于治疗乙肝的药物,本文报道阿德福韦酯的合成工艺．此改进方法具有操作条件简单、易控制、后处理方便、总收率较高等特点。     

阿德福韦酯的合成工艺研究

以腺嘌呤为起始原料,在三乙胺催化下合成9-(2-羟乙基)腺嘌呤,再与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯在叔丁醇镁的作用下缩合,经水解、酰化反应制得抗乙肝病毒药阿德福韦酯,通过对其工艺进行改进,优化了反应条件,降低了生产成本,总产率提高到28％.     

阿德福韦二吡呋酯的合成制备工艺研究

以腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯酯为原料,在腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯酯在碱催化条件下通过缩合反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(4),然后在甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯烷基作用下得到阿德福韦-水化合物(6)。然后,将氯甲基碳酸异丙脂进行缩合反应,并且利用微波辅助盐酸加快碳酸醋水解,得到阿德福韦二吡呋酯(1)。此工艺原料相对廉价,获取方便,反应条件相对温和,产物纯度较高,适用于工业化生产。     

阿德福韦酯工艺研究

阿德福韦酯(Adefovir Dipivoxil)是一种市场前景良好的抗乙肝病毒治疗药物,综述了阿德福韦酯制备工艺和技术指标。     

吉法酯合成工艺研究

以橙花叔醇、原乙酸三甲酯、香叶醇为主要原料,经Claisen重排、水解、缩合反应得到标题化合物。用精馏的方法得到符合要求的吉法酯构型。经气相色谱分析确证其Z/E构型比例为29.52∶70.48,纯度为99.91%,总收率41.4%。     

工业双戊烯直接合成藿檀酯工艺的研究

针对传统藿檀酯工艺进行了改进，直接以工业双戊烯为合成原料，找出了较为合理的工艺条件，缩短了工艺过程，实现了低成本的要求。     

亚磷酸三丙酯合成工艺研究

以三氯化磷和正丙醇为原料。采用直接反应的合成路线合成了亚磷酸三丙酯阻燃剂,并用FTIR、^1HNMR对产物进行表征。确定了最佳工艺条件：n（CH3CH2CH2OH）：n（PCl3）为3：1,PCl3滴加温度20～30℃;反应温度70℃;反应时间2h;收率61．8％。     

乙酸薄荷酯的合成工艺研究

1前言乙酸薄荷酯是一种具有薄荷和玫瑰似的清凉气味的合成香料，它有称心如意的凉爽提神作用，近年来已被批准可用于食用及烟用香精中．该产品气味比薄荷脑柔和，基本消除了用薄荷脑而存在的沾染问题，同时又可延长使用产品的贮存期，因此信受厂家喜欢，用量逐年增加。乙酸薄荷酯价格昂贵，又被众多调香师们看好，因此开发一条经济效益好的合成路线非常重要．也很受人们的重视．目前，采用薄荷脑为主要原料合成乙酸薄荷酯有四条工艺路线[1，2]：一是薄荷脑与乙酰氯缩合，该方法工艺过程复杂，设备腐蚀严重，产品钝化难，成本价高．二是醋酸…     

混合酯合成工艺研究

己酸生产残液分离得到己酸和庚酸混合物与乙醇催化反庆生产混合酯，转化率９７％，产品纯度达到国家标准。     

阿德福韦双酯的合成与研究

介绍了阿德福韦酯的合成工艺,并对工艺进行了研究和改进。从最基本的化工原料开始,进行了阿德福韦双酯的全合成。     

阿德福韦双匹酯有机溶剂残留量检测方法学研究

阿德福韦双匹酯的合成工艺需用到多种有机溶剂.其有可能残留甲醇、乙腈和醋酸异丙酯,因此需对产品中这三种有机溶剂的残留量进行检测.本文对检测阿德福韦双匹酯甲醇、乙腈和醋酸异丙酯残留量的方法学进行了研究.     

甲基四氢苯酐合成工艺的研究

以气态混合C5和顺酐的甲基四氢苯酐溶液为原料合成甲基四氢苯酐,对间歇合成反应和连续合成反应进行研究。研究表明间歇反应中传质面积对反应的影响较大,连续反应时,进料比对顺酐转化率影响较明显,温度对两种反应的影响都不显著。     

盐酸吡格列酮的合成工艺研究

本文以如下合成路线为基础:羟基苯甲醛与2,4-噻唑烷二酮缩合后,经催化氢化,再与2-羟乙基-5-乙基吡啶磺酸酯对接,成盐得到盐酸吡格列酮,然后考察了催化氢化步骤中催化剂种类、用量、溶剂种类、反应温度和反应时间对反应收率的影响,从而找到了最适宜的催化氢化的反应工艺参数:催化剂为雷尼镍,催化剂用量为雷尼镍与中间体(5)的质量比为80%,溶剂为甲醇,反应温度为105℃,反应时间5h。找到了一个既能提高反应的收率,而且经济适用,适合工业化大生产的反应工艺。     

头孢噻肟酸合成工艺的研究

为了改进头孢噻肟酸合成工艺,文章以三乙胺为催化剂,在抗氧剂存在的下,7-ACA与AE-活性酯(MEAM)在混合溶剂中反应制得头孢噻肟酸。结果制得头孢噻肟钠的含量稳定在99%以上,且目标产物经核磁共振和IR确认结构。改进后的工艺提高了含量,降低了色级,降低了成本,具有更高的经济效益和市场竞争力。     

扁柏醇合成工艺研究

以普通化工原料CPD(环戊二烯)和NaH为原料,经Wurtz取代反应、【2+2】环加成反应和Beckmann重排反应三步骤合成高纯度扁柏醇,反应条件温和,原料廉价易得,经检测纯度可稳定达到99.8%左右。该方法优于其它反应步骤较多、合成条件苛刻的全合成工艺和传统提取工艺,可实现工业大规模生产。     

聚苯硫醚的合成工艺研究

研究了硫化钠法制备聚苯硫醚树脂(PPS)生产工艺中脱水率、反应时间和温度对产品的影响,探讨了浆料的水洗工艺对产品灰分含量的影响.结果表明,最佳工艺条件为九水硫化钠的脱水率在86.0%一90.O%之间,反应温度220℃,反应时间6 h,产品收率高为92%.洗涤0.5 tool反应浆料最佳去离子水用量为200 ml,洗涤7次,每次洗涤40 min,产物中的灰分含量约0.6%一0.7%,含量仍较高,并对其原因进行了分析.