含卡瓦胡椒提取物的睾酮5α-还原酶抑制剂

该制剂具有极好的睾酮5α-还原酶抑制作用,可外用,也可口服。用于治疗痤疮、前列腺肥大和前列腺癌,并能防止脱发、皮脂溢、皮肤病,抑制细胞增殖。     

从黄芩中提取的睾酮5α-还原酶抑制剂

125-A 睾酮5α-还原酶抑制剂含有利用黄芩甙酶(baicalinase)从黄芩中提取的甙元。将100g黄芩粉浸于600ml 50℃的蒸馏水中3h,加入1.8L醇,浸渍并提取。过滤后用锦纶树脂处理溶液并过滤。1份溶液中加入2份蒸馏水,收集黄色沉淀并加以干燥,得量为10g。睾酮5α-还原酶抑制剂用于治疗和预防     

5α-还原酶抑制剂在TURP中的临床应用研究

目的 探讨5α-还原酶抑制剂在TURP中的临床应用价值.方法 收集我院2008年1月～2010年1月住院行TURP治疗的良性前列腺增生患者70例,作未用药组,采用随机抽样的方法抽取我院同期TURP术前用5α-还原酶抑制剂治疗的患者70例作为用药组,两组病例就I-PSS评分、残余尿量、最大尿流率等指标以及相关疗效进行比较.结果 TURP术前用5α-还原酶抑制剂治疗的患者较未用药组I-PSS评分明显降低、残余尿量明显减少、最大尿流率明显增加(P＜0.05);用药组起效率较未用药组明显提高.结论 TURP术前用5α-还原酶抑制剂治疗,疗效显著、并发症少,值得临床推广.     

5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立

目的：建立5α-还原酶抑制剂体外筛选模型。方法：通过紫外分光光度法,考察待筛物是否引起反应体系340 nm处吸光度发生变化,以此反映待筛物能否抑制5α-还原酶活性。结果：该方法能反映待筛物对5α-还原酶活性的影响。结论：该方法可广泛用于5α-还原酶抑制剂的初筛。     

5α还原酶抑制剂在前列腺癌化学预防中的作用

前列腺癌是人类最常见的内脏恶性肿瘤之一,近年我国的发病率呈逐年上升趋势,5α还原酶抑制剂通过抑制睾酮向二氢睾酮的转化,阻断二氢睾酮的生物学效应,因此可以作为前列腺癌的化学预防药物.完成于2003年及2008年的全世界最大规模的两项关于前列腺癌化学预防的大型临床试验——前列腺癌预防试验和度他雄胺减少前列腺癌事件试验,带来了前所未有的对前列腺癌化学预防的关注,但是学术界对上述试验的结论以及应该给予患者怎样的建议仍然存在争论.     

5α-睾酮还原酶抑制剂与α1a-受体阻断剂联合治疗良性前列腺增生的临床疗效观察

①目的 探讨应用5α-睾酮还原酶抑制剂（保列治）与α1a-受体阻断剂（哈乐）联合治疗前列腺增生症（BPH）的临床疗效.②方法 对324例前列腺增生症患者分为3组,分别应用保列治、哈乐及保列治＋哈乐治疗（联合治疗组）,运用AUA症状评分,对其进行疗效评估.③结果 治疗12周后,哈乐治疗组有效率54.5%;保列治治疗组有效率54.6%;联合治疗组有效率68.3%.治疗24周后.哈乐治疗组有效率64.3%;保列治治疗组有效率79.6%;联合治疗组88.5%;④结论 联合治疗组治疗BPH安全有效,且联合用药明显优于单独用药.     

5α还原酶抑制剂研究进展及市场状况

前列腺增生症为男性老年人的一种常见病。据有关资料显示，50岁以上的男性约有50％～70％都有前列腺增生的症状，到70岁以上的约有，90％的男性患有前列腺增生，其中半数有排尿困难。前列腺增生严重时会造成重度梗阻，可出现急性尿潴留或可诱发尿路感染、膀胱结石、肾盂积水及肾功能损害等。     

一个简捷的甾体5α-还原酶抑制剂体外筛选模型

通过模拟睾丸酮经甾体5α-还原酶催化,从NADPH(辅酶)中获得H~ 还原成双氢睾丸酮(DHT)这一反应,参照文献资料以酶动力学原理,分别测定反应底物NADPH和产物[~3H]-DHT含量变化的初始速率以代表酶活性,建立了“分光光度计法”和“同位素法”体外筛药模型,通过这两种模型对比,以非那甾胺为阳性对照药物,对爱普列特进行了体外模型验证研究。两种筛选模型结果一致,确定非那甾胺和爱普列特的抑制常数:用测定OD_(340)nm值的“分光光度计法”求得爱普列特抑制常数Ki=24.9±1.3nmol/L,半数抑制浓度IC_(50)=39.0 nmol/L;非那甾胺Ki=15.3±2.3 nmol/L,IC_(50)=58.6 nmol/L。用测定[~3H」-DHT dpm值的“同位素法”求得爱普列特Ki=67.4±13.2 nmol/L,IC_(50)=49.6nmol/L;非那甾胺Ki=25.0±1.9 nmol/L,IC_(50)=5.1nmol/L。该结果与国外文献中报道的爱普列特Ki=5～23 nmol/L,非那甾胺Ki=23.6 nmol/L相接近。     

5—α还原酶抑制剂进展与前列腺增生治疗

前列腺位于男性膀胱与尿生殖隔之间,形似栗子,重量为8～18g,与精囊一起作为人体的重要附属腺体,分泌物构成精浆中成分,维持精液的酸度和渗透压,并供应精子的能量代谢.人体自出生到青春期,前列腺的生长缓慢;自青春期后生长加速,并逐渐发育完善,至35～45岁时其体积相对稳定;以后则出现两种趋向:一部分趋于萎缩,腺体体积逐渐缩小,一部分则趋于增生,主要在精阜以上的前列腺部尿道周围腺体的增生,使腺体体积渐增,形成前列腺良性病变.     

5α-还原酶抑制剂在前列腺癌间歇性内分泌治疗间歇期中的应用

目的探讨5α-还原酶抑制剂在前列腺癌间歇性内分泌治疗间歇期中的治疗效果。方法将45例晚期前列腺癌患者随机分为治疗组及对照组。对照组(27例)为单纯使用间歇性内分泌治疗组,治疗组(18例)在间歇性内分泌治疗间歇期中加用5-还原酶抑制剂,比较两组患者治疗周期、不良反应发生率及中位疾病进展时间。结果治疗组间歇期较对照组有所延长,差异有统计学意义(<0.05);两组在中位随访时间、平均治疗周期、平均治疗周期时间及治疗期时间差异均无统计学意义(>0.05)。对照组中位进展时间为(34.0±3.3)个月,治疗组为(35.1±4.4)个月,但差异无统计学意义(>0.05)。对照组发生骨质疏松2例,潮热5例,乳房胀痛3例;治疗组发生骨质疏松2例,潮热4例,乳房胀痛2例。结论晚期前列腺癌患者间歇内分泌治疗的间歇期应用5-还原酶抑制剂,可以延长患者间歇期。     

肾上腺能α1A-受体阻滞剂与5α-还原酶抑制剂联用治疗BPH疗效观察

目的探讨肾上腺能α1A-受体阻滞剂与5α-还原酶抑制剂联合用药治疗良性前列腺增生症（BPH）的疗效。方法将106例患者随机分为单一用药组和联合用药组各53例,单一用药组用肾上腺能α1A-受体阻滞剂（盐酸坦洛新缓释胶囊,商品名：齐索,口服,0.2mg/次,1次/d）。联合用药组肾上腺能α1A-受体阻滞与5α-还原酶抑制剂（爱普列特,口服,5mg/次,2次/d）联用,疗程为6个月。6个月后两组病例就国际前列腺症状评分（IPSS）、生活质量评分（QOL）、膀胱残余尿量（PVR）及前列腺体积（TRV）等指标及相关疗效进行比较。结果单一用药组IPSS、QOL、PVR均有减低,前列腺体积TRV无明显变化,联合用药组IPSS、QOL、PVR均有减低,前列腺体积TRV明显缩小,联合用药组远期并发症的发生率（1.9%）明显低于单一用药组（7.5%）。结论肾上腺能α1A-受体阻滞剂与5α-还原酶抑制剂联用治疗BPH疗效显著,不良反应小。     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选。结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上。结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

术前应用5α-还原酶抑制剂减少前列腺电切术中出血的临床观察

目的探讨术前应用5α-还原酶抑制剂减少前列腺电切术中出血的疗效。方法应用采用光比色法测定电切液中血红蛋白浓度,计算出35例5α-还原酶抑制剂组和35例对照组平均术中每克前列腺手术出血量,并对结果进行统计学分析。结果 5α-还原酶抑制剂组中患者平均术中每克前列腺手术出血量为8.7mL,对照组为10.2mL,2组间差异有统计学意义（P〈0.05）。结论术前应用5α-还原酶抑制剂可以减少电切术中出血量,降低手术风险。     

苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究

目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸
及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒
嗪酮,再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构,并以
非那雄胺为阳性对照药,对其进行体外活性筛选,有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的
5α-还原酶抑制活性,其中,化合物A1和A7的抑制活性较好,在3.3×10-5 mol/L水平的抑制率分别是A（1 12.50%）、A（7 19.64%）。
     

5-α还原酶抑制剂减少经尿道前列腺电切术中出血的临床观察

目的探讨5-α还原酶抑制剂对减少TURP术中出血的作用。方法对60例需接受TURP术的患者随机分为治疗组和对照组各30例，测定术中冲洗液Hb浓度，计算术中的失血量，治疗组患者术前口服5-α还原酶抑制剂爱普列特1周。结果治疗组患者失血量和冲洗液量均明显小于对照组（P〈0.05），且术中视野满意度、输血率及继发性出血率均明显减低。结论5-α还原酶抑制剂可有效减少TURP术中出血。     

5a-还原酶抑制剂在TURP中的临床应用研究

目的探讨5a-还原酶抑制剂在TURP中的临床应用价值。方法收集我院2008年1月～2010年1月住院行TURP治疗的良性前列腺增生患者70例，作未用药组，采用随机抽样的方法抽取我院同期TURP术前用5a-还原酶抑制剂治疗的患者70例作为用药组，两组病例就I-PSS评分、残余尿量、最大尿流率等指标以及相关疗效进行比较。结果TURP术前用5a-还原酶抑制剂治疗的患者较未用药组I-PSS评分明显降低、残余尿量明显减少、最大尿流率明显增加（P〈0．05）；用药组起效率较未用药组明显提高。结论TURP术前用5a-还原酶抑制剂治疗，疗效显著、并发症少，值得临床推广。     

正确服用α-糖苷酶抑制剂

正α-糖苷酶抑制剂是常用降糖药,降低餐后血糖为主,主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,三者降糖作用无明显差别。进食后,食物中的碳水化合物经过多次分解,分解成双糖,最后到单糖,才能被身体吸收。这一过程需要许多酶,这一组酶叫α-糖苷酶。α-糖苷酶抑制剂作用于小肠上段,通过抑制α-糖苷酶,延缓淀粉等碳水化合物分解为葡萄糖,减慢了葡萄糖吸收,降低餐后血糖。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用

α-葡萄糖苷酶抑制剂(简称α-糖苷酶抑制剂)是一类具有独特降糖机制的抗高血糖药物,其主要作用是通过延缓肠道对葡萄糖的吸收达到控制血糖过高的目的,并具有心血管的保护作用。代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中以阿卡波糖应用最广泛。1α-糖苷酶抑制剂作用机制研     

良性增生前列腺DHT含量与5α-还原酶活性

测定了20例良性增生及7例正常人前列腺组织内DHT含量及胞核和胞浆内5α-还原酶活性。结果显示人BPH腺体DHT含量较正常组显著增高(分别为2.83±1.06和1.06±0.84ng/mgDNA,P<0.001)。BPH组胞核与胞浆中5α-还原酶活性亦明显高于正常组(分别为217.4±89.5和126.6±26.1,P<0.05;19.6±5.1和14.2±3.5 pmol/(mg蛋白·30min),P<0.02),酶活性主要集中于细胞核。表明DHT含量改变与酶活性结果一致,皆与BPH的发生相关。