坎地沙坦酯片沿刻痕分割后的药学质量评价

药物片剂带有中刻痕便于临床调整剂量,但刻痕片分割后的质量需进行研究并加以控制。本研究以有中刻痕的坎地沙坦酯片(8 mg)为例,对刻痕片进行药学研究。分别以手掰和切药器分割法将受试片剂沿中刻痕分割成2个半片,考察分割后片剂的质量损失、含量均匀性、溶出度、脆碎度和稳定性。结果显示,2种分割方式都可将受试制剂均匀分为两半,且分割造成的质量损失<3.0%,脆碎度考察结果小于1.0%。2种方式分割后单个半片的含量均匀度测试结果符合美国药典标准(AV值≤15.0);45 min时溶出率与整片的原研制剂和受试制剂无明显差异。室温放置90 d,分割后片剂的含量、杂质水平和溶出度相对于刚分割时没有明显变化。本试验表明,有中刻痕的坎地沙坦酯片可以被均匀地分割,分割后能维持质量稳定、正常溶出,有利于临床上实施个性化给药。     

缬沙坦刻痕片的药学研究

目的 以单面中刻痕的缬沙坦片为例对刻痕片进行药学研究。方法 对缬沙坦刻痕片分割的方法及损失量进行考察,并研究分割后的释放行为和脆碎度。结果 单面中刻痕的缬沙坦片利于分割,且分割后损失量<0.16%,单半片释放行为与整片相似,脆碎度考察后能符合药典要求。结论 单面中刻痕的缬沙坦片可以被均匀的分割,能正常释放,有利于临床的剂量调整。     

格列喹酮片的分剂量评价

目的 评价单面带刻痕的格列喹酮片的分剂量药学特性。方法 分别采用切药器和手工对自研品和参比制剂进行分割,以分割前后质量损失为评价指标,考察自研品和参比制剂的可分割性;取在硬度上限（8 kg）和下限（4 kg）处的自研格列喹酮片分别用切药器分割后,考察分割质量损失;按照《中国药典》2020年版片剂脆碎度检查法研究分割后的片剂脆碎度;参考《欧洲药典》,随机取30片,分割后检测单一半片占半片平均片质量百分比;高效液相色谱法测定格列喹酮整片、半片在pH 8.5磷酸盐缓冲液中的溶出曲线;参照《中国药典》含量均匀度检查法（通则0941）,对切药器分割后的30片自研品进行含量均匀度测定。结果 质量损失结果表明手工分割和切药器分割无显著性差异;硬度上限与下限时片剂分割后的脆碎度和质量损失均符合要求;分割后片剂质量差异、脆碎度和含量均匀度均符合药典要求;自研品与参比制剂的半片溶出行为一致;与整片溶出量相比,分割后的自研品60 min溶出量为51.46%,参比制剂为49.12%。结论 自研品和参比制剂分割后的药学特性相同。     

对乙酰氨基酚片脆碎度的研究

目的研究解决对乙酰氨基酚片的脆碎度问题。方法以脆碎度、崩解度、溶出度为指标,通过处方筛选确定优化的生产工艺。结果预胶化淀粉对对乙酰氨基酚片脆碎度的改善明显优于微晶纤维素、麦芽糊精。结论优化处方的预胶化淀粉能保证对乙酰氨基酚片的脆碎度等相关质量要求。     

对乙酰氨基酚分散片的制备及其质量检查

目的制备对乙酰氨基酚分散片。方法以崩解时间为指标比较不同崩解剂的作用,以正交试验设计确定最佳处方,按照工艺制备并进行了体外溶出度、脆碎度、崩解度、硬度等数据的测定。结果工艺简单、稳定性良好,分散片崩解时间小于3min,其崩解时间、分散均匀度、硬度和溶出度均达到中国药典2005年版二部要求。结论研制的对乙酰氨基酚分散片能够快速溶出。     

拉西地平片的处方工艺研究

目的研究拉西地平片的处方工艺。方法以乳糖作为填充剂,淀粉作为崩解剂,聚维酮K30作为黏合剂,硬脂酸镁作为润滑剂设计试验方案。以制粒的难易程度、颗粒的流动性、片剂外观、崩解时限、硬度、脆碎度及体外溶出度为指标进行试验,筛选最佳处方组成及工艺。结果处方1和处方2溶出慢,溶出度低,溶出不完全。处方3溶出均一性良好,30min溶出结果与对照片接近。故采用处方3为最终处方及工艺。结论采用本处方及工艺制得的拉西地平片外观性状、重量差异、含量、溶出度均符合拉西地平片质量标准要求,且制备工艺简单,适合于工业化生产。     

新辅料及新工艺在对乙酰氨基酚片中的应用

目的研究新型辅料和一步制粒法在对乙酰氨基酚片中的应用.方法用新型辅料通过一步制粒法制粒,压制的对乙酰氨基酚片与以传统辅料、传统工艺制备的对乙酰氨基酚片进行溶出度、脆碎度等项目的比较.结果以0.9%的聚维酮作黏合剂,配合新辅料制成的对乙酰氨基酚片,各检测项目均优于用传统辅料制备的对乙酰氨基酚片.结论聚维酮(K-90D)水溶液作为黏合剂配合新辅料适用于新工艺一步制粒法制备对乙酰氨基酚片.     

不同厂家刻痕片及非刻痕片分剂量评价

目的:评价对不同厂家复方卡托普利片和复方对乙酰氨基酚片(Ⅱ)的刻痕片及非刻痕片采用3种方法的分剂量情况,促进合理用药。方法:以分剂量准确性、期望重量与实际重量差值(d)、重量损失百分比、等分片脆碎度为指标,采用手掰、剪刀、切药器3种方法对A厂(有刻痕)、B厂(无刻痕)的复方卡托普利片及C厂(无刻痕)、D厂(有刻痕)的复方对乙酰氨基酚片(Ⅱ)进行分剂量评价。结果:除D厂(3种方法)、C厂(切药器法)外,其余厂家或方法分剂量准确性均不符合《欧洲药典》第6版的规定。与手掰法比较,C厂剪刀法d值明显降低(P<0.05);与剪刀法比较,D厂切药器法d值明显降低(P<0.01)。3种方法间比较分剂量后重量损失百分比均具有统计学意义(P均<0.01),其中剪刀法>切药器法(除B厂外)>手掰法。等分片脆碎度结果表明,A厂切药器法不合格,B厂3种方法均不合格,其余厂家或方法均合格。结论:刻痕片较非刻痕片更适合分剂量,具体分剂量方法需根据药片物理参数情况进行选择。     

对国内外厂家复方对乙酰氨基酚片的质量考察

目的了解市售国内外生产厂家生产的复方对乙酰氨基酚片的质量差别,为合理选择复方对乙酰氨基酚片提供依据。方法选择对临床有影响的药剂学指标,对国内外每个生产厂家的三个批次样品进行质量比较。结果各厂家复方对乙酰氨基酚片的性状、溶出度、有关物质、含量均匀度、碎脆度和含量测定均符合规定。结论国内外厂家复方对乙酰氨基酚片均能达到《中国药典》和《国家药品标准》的要求。     

替硝唑片粘合剂的筛选

目的筛选替硝唑片的粘合剂。方法分别采用8%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)、10%淀粉浆、40%糖浆和2.0%羟丙基甲基纤维素K4(HPMC-K4),50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂,制成不同粘合剂配方的药片,观察素片的外观以及包衣后外观的变化,测定其硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度。结果PVP-K30制成的片有光泽,测定脆碎度后有少许崩边缺角现象,包衣后片表面粗糙;淀粉浆制成的片有光泽,测定脆碎度后无崩边缺角现象,包衣后药片完整;糖浆制成的片较脆,测定脆碎度后有崩边、顶裂现象,包衣后片表面粗糙且有顶裂倾向;羟丙基甲基纤维素制成的片有光泽,振摇无崩边缺角现象,包衣后完整,外观好。结论用2.0%HPMC-K4、50%乙醇为粘合剂制备的药片外观好,在包薄膜衣过程中,不易出现崩边、缺角现象,包衣后片面美观,硬度、崩解度和溶出度也优于用其它粘合剂制成的片子。     

正交试验优选磷酸二甲啡烷片的处方工艺

目的:优化磷酸二甲啡烷片的处方。方法:以磷酸二甲啡烷60 min的溶出度为考察指标,采用L9(34)正交表进行设计,对处方中淀粉用量、微晶纤维素用量、羟丙甲纤维素E5溶液浓度和交联羧甲基纤维素钠用量进行优化,检测最优处方所制片剂的脆碎度、硬度、60 min溶出度和主药含量;比较其与进口片剂在0.1 mol/L盐酸、p H 6.8的磷酸盐缓冲液、水、p H 4.0的醋酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。结果:磷酸二甲啡烷片(1 000片)的最优处方为磷酸二甲啡烷10 g、淀粉60 g、微晶纤维素40 g、10%羟丙甲纤维素E5水溶液、交联羧甲基纤维素钠25 g。按最优处方制备的3批磷酸二甲啡烷片的脆碎度为0.42%~0.58%、硬度为9.8~10.5kg、60 min溶出度为94.89%~96.21%、主药含量为99.21%~99.52%。在4种溶出介质中,自制片剂与进口片剂溶出曲线的相似因子(f2)均大于50。结论:成功制得磷酸二甲啡烷片,且处方合理;所制片剂与进口片剂的体外溶出行为相似。     

新辅料及新工艺在对乙酰氨基酚片中的应用

目的 研究新型辅料和一步制粒法在对乙酰氨基酚片中的应用。方法 用新型辅料通过一步制粒法制粒,压制的对乙酰氨基酚片与以传统辅料、传统工艺制备的对乙酰氨基酚片进行溶出度、脆碎度等项目的比较。结果 以0.9％的聚维酮作黏合剂,配合新辅料制成的对乙酰氨基酚片,各检测项目均优于用传统辅料制备的对乙酰氨基酚片。结论 聚维酮(K-90D)水溶液作为黏合剂配合新辅料运用于新工艺一步制粒法制备对乙酰氨基酚片。     

预胶化淀粉在片剂产品中的应用

目的为了提高片剂产品的质量。方法采用国产预胶化淀粉作辅料制备红霉素片、地巴唑片 。结果其片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出度等均优于原处方制成的成品。结论预胶化淀粉是一种可广泛应用的片剂传统辅料的替代品。     

瑞格列奈二甲双胍片的处方工艺研究

目的开发一种质量稳定的瑞格列奈二甲双胍片。方法以制剂成型性（不黏冲、不裂片）、可压性、外观、硬度、脆碎度、溶出度等为主要考察指标,筛选最优处方工艺。结果按最优处方工艺制备的片剂,可解决裂片问题,硬度大,脆碎性小,含量均匀度、溶出度等各项制剂指标均符合要求。结论筛选的最优处方工艺制备的瑞格列奈二甲双胍片,质量符合制剂要求,制备工艺简洁可行。     

新辅料及新工艺在含对乙酰氨基酚片复方制剂中的应用

研究两种新辅料和通过湿法制粒法与传统辅料、传统工艺相比,在含对乙酰氨基酚复方制剂中的应用. 用新型辅料通过湿法制粒法,压制的氨酚待因片同以传统辅料,传统工艺制备的片剂进行溶出度、脆碎度等项目的比较. 以低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)和微晶纤维素(MCC)作为新辅料和采用湿法制粒法制成的氨酚待因片,各检测项目均优于用传统辅料和传统工艺制备的片剂.     

奥卡西平半片制剂的往复筒溶出方法研究及分剂量评价

目的 建立往复筒溶出方法考察奥卡西平刻痕片仿制药与原研药分割后半片制剂的体外溶出行为相似性,评价原研药和仿制药的分剂量药学特性差异。方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水(均含0.5%十二烷基硫酸钠250 mL)为溶出介质,往复频率为10 dip·min^-1,采用往复筒溶出装置测定仿制药和原研药的溶出曲线,结合相似因子(f₂)法评价仿制药和原研药的溶出行为相似性,并与桨法进行比较。采用脆碎度检测仪及电子天平,通过人工掰分法和切药器法测定各厂家半片制剂的脆碎度、分割后质量差异及质量损失。结果 仿制药A在4种溶出介质中的f₂均>50,与原研药的溶出行为相似;仿制药B在4种溶出介质中f₂均<50,和原研药的溶出行为不相似。仿制药A、B分割后质量差异、质量损失和脆碎度均高于原研药。结论 采用往复筒法测定奥卡西平半片制剂的溶出曲线相较于桨法具有良好的区分力,且仿制药的分剂量质量控制相较于原研药仍有一定差距。     

新辅料及新工艺在对乙酰氨基酚片中的应用

目的 研究新型辅料和一步制粒法在对乙酰氨基酚片中的应用。方法 用新型辅料通过一步制粒法制粒，压制的对乙酰氨基酚片与以传统辅料、传统工艺制备的对乙酰氨基酚片进行溶出度、脆碎度等项目的比较。结果 以0．9％的聚维酮作黏合剂，配合新辅料制成的对乙酰氨基酚片，各检测项目均优于用传统辅料制备的对乙酰氨基酚片。结论 聚维酮(K-90D)水溶液作为黏合荆配合新辅料适用于新工艺一步制粒法制备对乙酰氨基酚片。     

熔融剪切制粒法制备阿司匹林片

目的通过熔融剪切制粒法制备阿司匹林片。方法采用不同比例的聚乙二醇6000(polyethylene glycol,PEG)与山嵛酸甘油酯(glyceryl behenate,GB)混合物与主药进行熔融剪切制粒,以溶出度及稳定性为主要考察指标对颗粒进行处方筛选。将颗粒与不同比例微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)混合压片,考察片剂片重差异、脆碎度、硬度、溶出度及稳定性以确定最优片剂处方。结果以质量比为3∶7的PEG6000与山嵛酸甘油酯混合物作为蜡质黏合剂所得颗粒性质最优。其收率为86%,流动学指数为75,45 min溶出大于80%,加速条件稳定性良好。制得片重为200 mg的阿司匹林片溶出快速,稳定性好于粉末直压工艺所得片。结论熔融剪切制粒法制备阿司匹林片的工艺省时适于工业化生产。     

三个牌号扑热息痛片的生物利用度比较

本文对四个不同的扑热息痛制剂(三个不同牌号的片剂-A,B,C和一个溶液-D)的体外测定与体内生物利用度作了评价。体外测定项目包括含量,硬度,厚度,脆碎度,崩解度以及溶出度等。在脆碎度,崩解度与溶出度方面有统计学显著性差异。溶出速率试验是以N/10HCl为介质,T_(50)值:A为50分钟,而B与C为1分钟。体内试验是以四个试样按交叉设计通过尿排泄实     

氨酚伪麻美芬片Ⅲ裂片原因及解决方法

目的针对氨酚伪麻美芬片Ⅲ中试放大时压片过程中裂片现象的分析,通过反复试验筛选处方和工艺,摸索出解决该品种裂片问题的适合处方及其最佳工艺。方法①以片剂脆碎度、硬度为考察指标,用塑性变形能力较强的微晶纤维素替换处方中塑料变形能力较弱的淀粉,采用单因素考察法,筛选出合适的淀粉-微晶纤维素用量比例,使得在受压时可降低该品种的脆性断裂趋势,增加该产品的塑性,使颗粒间接触更加紧密。②以片剂脆碎度、硬度、溶出度为考察指标,筛选合适的黏合剂浓度,借助高浓度黏合剂产生的"固体桥"增加粒子间的结合力,使脆性较大的对乙酰氨基酚在黏合剂的作用下形成聚集颗粒状态,在颗粒内部形成孔隙结构,改善颗粒脆性、破碎性。结果按筛选出的处方与工艺,进行3批中试压片,对样品外观、硬度、脆碎度、溶出度等指标进行考察,均符合预定质量标准。6个月加速稳定性检验各项指标均符合规定。结论采用改进后的处方和工艺进行生产,能有效解决该品种从研发到中试放大过程中裂片的问题,有助于提高该产品质量的稳定性、可控性。