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相似文献
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1.
背景:医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。目的:构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。方法:利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。结果与结论:纳米粒呈球性,平均粒径为(186±14)nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。  相似文献   

2.
背景:医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。目的:构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。方法:利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。结果与结论:纳米粒呈球性,平均粒径为(186±14)nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。  相似文献   

3.
目的探讨青蒿素固体脂质纳米粒(ART—SLN)的体外释药性质。方法采用动态透析法测定释药介质中的青蒿素累计释放含量,并用不同的数学模型模拟释放行为。结果青蒿素在乙醇溶液中的溶出曲线采用Weibull方程拟合效果最佳。结论ART—SLN具一定缓释作用,达到预期目标。  相似文献   

4.
背景:美斯地浓临床常用于治疗重症肌无力,但其水溶性较强,半衰期短,生物利用度低,给药频率高,患者依从性差,因此提高其缓释作用对临床应用有蕈要意义。目的:制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,并考察其体外释放性能。方法:以聚乳酸为载药材料,采用复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,运用单因素实验设计优化处方,动态透析法进行体外药物释放实验。结果与结论:确定以二氯甲烷作为油相制备纳米粒,内水相与油相的比例1:10,聚乳酸浓度6%,外水相聚乙烯醇浓度3%,美斯地浓投药量40mg为最佳制备工艺,此条件制备的药物纳米粒包封率和载药率分别为(67.59±1.46)%和(4.31±0.17)%。美斯地浓聚乳酸纳米粒的平均粒径为937nm,圆球形,表面光滑,未观察到粘连现象。与美斯地浓游离药物相比,美斯地浓聚乳酸纳米粒存在突释现象,之后呈现缓慢释放特性,72h释放量为57.03%,提示成功制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,具有缓释效应。  相似文献   

5.
背景:聚乳酸及其共聚物是一类具有良好生物相容性的可降解高分子材料,已被广泛用于可生物降解型药物缓释或靶向给药系统中.目的:探索载药纳米粒制备条件对包封率和载药量的影响,确定最佳制备工艺条件.方法:以维生素E1000 聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为乳化剂、姜黄素为模型药物、聚乳酸为载体材料,采用O/W 型乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-姜黄素纳米粒,以包封率和载药量为主要指标,单因素实验探索影响两指标的主要因素,再正交试验设计优化制备工艺.结果与结论:通过正交试验设计制备聚乳酸-姜黄素纳米粒的最佳工艺为:水油相比10∶1,聚合物浓度15g/L,药物浓度3g/L,乳化剂TPGS 浓度0.03%.以此工艺制备的载药纳米粒外形圆整光滑,粒度分布较为均匀,平均粒径为167.5 nm,包封率为89.52%,载药量为13.72%,纳米粒前期突释不明显具有良好的缓释作用.该工艺稳定、简单可行,优化制备工艺得到的聚乳酸-姜黄素纳米粒粒径适中、包封率和载药量较高.  相似文献   

6.
背景:聚乳酸及其共聚物是一类具有良好生物相容性的可降解高分子材料,已被广泛用于可生物降解型药物缓释或靶向给药系统中。目的:探索载药纳米粒制备条件对包封率和载药量的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:以维生素E1000聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为乳化剂、姜黄素为模型药物、聚乳酸为载体材料,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-姜黄素纳米粒,以包封率和载药量为主要指标,单因素实验探索影响两指标的主要因素,再正交试验设计优化制备工艺。结果与结论:通过正交试验设计制备聚乳酸-姜黄素纳米粒的最佳工艺为:水油相比10:1,聚合物浓度15g/L,药物浓度3g/L,乳化剂TPGS浓度0.03%。以此工艺制备的载药纳米粒外形圆整光滑,粒度分布较为均匀,平均粒径为167.5nm,包封率为89.52%,载药量为13.72%,纳米粒前期突释不明显具有良好的缓释作用。该工艺稳定、简单可行,优化制备工艺得到的聚乳酸-姜黄素纳米粒粒径适中、包封率和载药量较高。  相似文献   

7.
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其最佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立。目的:以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比(W∶O)以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的最佳工艺条件。结果与结论:优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15min、挥发时间6~10h、水油相比(W∶O)>25∶1,聚合物质量浓度<60g/L。提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。  相似文献   

8.
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其最佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立。目的:以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比(W∶O)以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的最佳工艺条件。结果与结论:优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15min、挥发时间6~10h、水油相比(W∶O)〉25∶1,聚合物质量浓度〈60g/L。提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。  相似文献   

9.
背景:聚乳酸-羟基乙酸纳米粒或纳米微球用于制备生物降解型缓释或定向给药体系已经研究了近30年,是国内外研究的热点.该体系能够控制粒径大小、延缓药物降解、延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等.目的:以紫杉醇为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索载药纳米粒的制备条件对粒径、包封率等的影响,确定最佳制备工艺条件.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径、包封率和载药量等为观察指标,通过正交设计法优化纳米粒制备工艺条件.结果与结论:通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是超声乳化时间为15 min,乳化剂浓度为1%,油水相比为1:25,合成温度为25℃.在此条件下进行实验,制备出的载药纳米粒粒径为217.6 nm,载药量1.79%,包封率85%.该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出包封率高、粒径适宜的紫杉醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒.  相似文献   

10.
周文君  赵敏  牟彦 《中国临床康复》2011,(34):6322-6325
背景:纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无需缝合生物移植材料还无法有效地在局部长时间缓释药物,特别是对于一些不稳定的生物活性蛋白药物。目的:构建新型的能有效缓释蛋白药物的载表皮生长因子壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶羊膜复合体。方法:制备表皮生长因子/壳聚糖载药纳米粒并考察其表征,然后将载药纳米粒掺入纤维蛋白胶,再将载纳米粒的纤维蛋白胶和羊膜胶联黏合,制备出负载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜,并进行形态学和体外释药观察,检测释放出的表皮生长因子生物活性。结果与结论:表皮生长因子/壳聚糖纳米粒的粒径为(275.7±6.8)nm,Zeta电位为(32.7±0.6)mV,包封率为(67.03±1.22)%,多分散指数为0.23±0.04,形态圆形均一,载纳米粒纤维蛋白胶能够很好地与羊膜胶联黏合,表面呈网状结构,纳米粒充斥其中。载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜体外释药可达14d,释放的表皮生长因子生物活性可保持7d以上。说明制备的载重组人表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无缝合生物移植材料可在局部缓慢释放表皮生长因子。  相似文献   

11.
目的 制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)包裹Gd-DTPA微球制成Gd-PLGA,观察其弛豫性能、体外释放规律,为构建靶向MR分子探针打下基础.方法 采用乳化溶剂蒸发法(水/油/水)制备Gd-PLGA,高效液相色谱法测定Gd-DTPA含量,以离心法测量Gd-PLGA微球包封率.采用MR扫描仪测定T1,计算Gd-PLGA微球的弛预率(R1);在磷酸盐缓冲液(PBS组)和双蒸水环境下(双蒸水组)模拟Gd-PLGA的体外释放规律.结果 成功制备出Gd-PLGA,被包裹的Gd-DTPA为15.00 mg,包封率为31.99%,包裹后R1弛豫性能下降(P=0.008).体外释放规律研究发现微球在双蒸水环境释放量多于PBS,但组间差异无统计学意义(P=0.691),组间单位时间累计释放曲线形态相似.结论 采用乳化溶剂蒸发法成功制备出Gd-PLGA,Gd-DTPA被PLGA包裹后R1下降,释放规律与其他PLGA微球体系相似.  相似文献   

12.
背景:新型可生物降解多聚物纳米控释载药制剂能显著改善药物穿透组织能力、再分布时程和滞留时间,可能克服载药基质对血管修复的负性影响,有望避免药物洗脱支架晚期支架内血栓。目的:制备雷帕霉素-聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子(rapamycin poly(lactic-co-glycolic)acid nanoparticles,RPM-PLGA-NPs)并观察其表征及体外控释性能。设计、时间及地点:单一样本实验于2003-03/09在中国医学科学院,中国协和医科大学,生物医学工程研究所生物医学材料重点实验室完成。材料:聚乳酸-聚乙烯醇酸共聚物50∶50由美国Birmingham Polymers公司提供。方法:以可生物降解高分子材料聚乳酸-聚乙醇酸共聚物作载药基质,超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,采用双室扩散池行体外药物释放试验。主要观察指标:测定平均载药量、平均包封率;激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布;扫描电镜观察纳米粒子的表面形态;高效液相色谱法计算体外药物释放量、绘制累积释放曲线。结果:成功制备了平均粒径为246.8nm的RPM-PLGA-NPs,平均粒径246.8nm,粒径分布集中在208~294nm,呈窄分布;包封率大于77%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物。结论:超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、具有良好的控释效能。  相似文献   

13.
目的制备装载油酸修饰氧化铁的聚乳酸/羟基乙酸(PLGA)纳米粒(磁性PLGA纳米粒),并对其理化性质进行表征,观察其体外MR显像效果。方法以油酸修饰氧化铁和PLGA-COOH为原料,采用单乳化法制备磁性PLGA纳米粒。以激光共聚焦扫描显微镜及透射电镜观察其表面及内部结构;Malvern激光分析仪测量其粒径大小、分布及表面电位;X射线粉末衍射仪分析其内部物象结构;原子吸收光谱法测量样品中Fe的浓度;热重分析法分析其内装载的Fe3O4的量。将稀释到不同浓度的磁性PLGA纳米粒分别置于Eppendof管中,行MR扫描。结果所得样品为棕色混悬液,大小均匀,粒径为(292.70±77.07)nm,多分散指数为0.009,粒径分布较窄;Zeta电位为(-10.20±4.34)mV;透射电镜和X射线粉末衍射法证实其内包裹大量Fe3O4颗粒;原子吸收光谱法计算得Fe3O4的包封率为39.6%,Fe3O4的负载量为1.036%。体外MR显像显示,所得样品能使T2*信号强度降低,且样本中Fe浓度越大,其信号强度越低。结论制备所得磁性PLGA纳米粒粒径小,分布窄,能有效降低T2*信号强度,为构建潜在多功能MRI分子探针奠定了基础。  相似文献   

14.
吴冬冬 《中国临床康复》2011,(34):6382-6384
背景:布洛芬因溶解度和溶血问题,目前仍无注射给药剂型上市。目的:将自制的磁流体载入固体脂质纳米粒中,制备布洛芬磁性固体脂质纳米粒。方法:以包封率为指标,用正交设计确定布洛芬固体脂质纳米粒的最优处方。以共沉淀法制备Fe3O4磁流体作为磁性材料,采用乳化分散-超声法,按照最优处方制备布洛芬磁性固体脂质纳米粒。观察其表面形态、粒径大小、分布和Zeta电位、饱和磁化强度、包封率及体外释放特征。结果与结论:通过正交实验得最优处方为布洛芬0.05g、F-680.2g、吐温800.05g、卵磷脂0.1g、单硬脂酸甘油酯0.05g、磁流体2.5mL。用该工艺和处方制备的布洛芬磁性固体脂质纳米粒粒子呈均匀球形;平均粒径、zeta电位为(122±16)nm和(-13.3±6.94)mV;药物包封率和Fe3O4铁包封率分别为84.15%和83.19%;布洛芬在给定介质中36h释放较完全,符合制剂学性质要求。  相似文献   

15.
背景:布洛芬因溶解度和溶血问题,目前仍无注射给药剂型上市.目的:将自制的磁流体载入固体脂质纳米粒中,制备布洛芬磁性固体脂质纳米粒.方法:以包封率为指标,用正交设计确定布洛芬固体脂质纳米粒的最优处方.以共沉淀法制备Fe3O4磁流体作为磁性材料,采用乳化分散-超声法,按照最优处方制备布洛芬磁性固体脂质纳米粒.观察其表面形态、粒径大小、分布和Zeta电位、饱和磁化强度、包封率及体外释放特征.结果与结论:通过正交实验得最优处方为布洛芬0.05 g、F-68 0.2 g、吐温80 0.05 g、卵磷脂0.1 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g、磁流体2.5 mL.用该工艺和处方制备的布洛芬磁性固体脂质纳米粒粒子呈均匀球形;平均粒径、zeta电位为(122±16) nm和(-13.3±6.94) mV;药物包封率和Fe3O4铁包封率分别为84.15%和83.19%;布洛芬在给定介质中36 h释放较完全,符合制剂学性质要求.  相似文献   

16.
This study includes 30 children below the age of 3 years, distributed in three groups of 10 children each. One group received 15 mg/kg/day of rifampicin (RAMP), the other received 15 mg/kg/day of isoniazid (INH) and the third received both drugs (RAMP + INH) at the same doses. Plasma levels of RAMP and INH were determined. At the same time, some hepatic function parameters were analyzed: bilirubin, transaminases, alkaline phosphatases and prothrombin. Plasma levels of INH administered alone show significantly higher levels on the 7th day with respect to the 1st day, thus demonstrating a marked tendency towards the accumulation of successive doses. Very significant differences exist between initial and final values of transaminases in the RAMP + INH group. There are no significant differences in the other two groups. These data suggest a hepatic overload when both drugs are simultaneously administered.  相似文献   

17.
We have previously reported on a novel nanoparticle formulation that was effective at killing Staphylococcus aureus in vitro. Here, we report for the first time, the antibacterial effects of a lipidic nano-carrier containing rifampicin (NanoRIF) which can be used to successfully treat Methicillin-Resistant S. aureus (MRSA) infection at a reduced antibiotic dosage compared to the free drug in a skin wound model in mice. The formulation used contains the lipid monoolein, a cationic lipid N-[1-(2,3-dioleoyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium methyl-sulfate (DOTAP) and the antibiotic. We have shown that rifampicin-loaded nanoparticles are more effective at treating infection in the skin wound model than the antibiotic alone. Cryo-TEM was used to capture for the first time, interactions of the formed nanoparticles with the cell wall of an individual bacterium. Our data strongly indicate enhanced binding of these charged nanoparticles with the negatively charged bacterial membrane. The efficacy we have now observed in vivo is of significant importance for the continued development of nanomedicine-based strategies to combat antibiotic resistant bacterial skin infections.

We report a novel cubosome formulation that is effective at killing Staphylococcus aureus in vitro.  相似文献   

18.
As measured by urinary D-glucaric acid excretion, an index of hepatic enzyme induction, glutethimide was the most powerful of six such inducers tested. In patients with tuberculosis, rifampicin, 450 mg daily, induced excretion rates of the lower dose range of anticonvulsants in epileptics. The effect was detectable in the first few days but the degree and rate of rise to maximum excretion were variable. This may be due either to disposition of rifampicin or to genetic susceptibility to enzyme induction. Plasma beta-glucuronidase, an essential enzyme of the glucuronic acid pathway, could be induced independently of an increase in D-glucaric acid excretion. Plasma gamma-glutamyltranspeptidase-levels, an index of hepatic microsomal enzyme induction, were elevated in only 20 of 83 subjects receiving rifampicin and isoniazid, and in all of them urinary D-glucaric acid excretion was normal. Neither of these indices, therefore, showed hepatic enzyme induction during combined therapy when other pathways such as oxidative metabolism continued to be induced. Different active sites of rifampicin and isoniazid on glucuronic acid and other biochemical pathways emphasize the complexity of final metabolic effects in patients on long-term therapy.  相似文献   

19.
20.
背景:肝细胞生长因子半衰期短,且不具有靶向性。成熟肝细胞体外大量培养及活力维持难度较大,严重制约肝细胞移植及生物人工肝的临床应用。 目的:制备并表征载肝细胞生长因子的聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子,探讨其体外降解、释药行为及对培养大鼠肝细胞活力的影响。 设计、时间及地点:对比观察实验,于2006-07/2008—01在南通大学肝胆外科研究所及南通大学江苏省神经再生重点实验室设计完成。 材料:SD大鼠10只,肝细胞生长因子由英国Pepro Tech公司提供,聚乳酸由美国Sigma公司提供,O-羧甲基壳聚糖由上海伟康生物技术有限公司提供。 方法:以聚乳酸和O-羧甲基壳聚糖为基质材料,采用超声波法制备聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子,用低温磁力搅拌法制备载肝细胞生长因子的聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子。用该载药纳米粒子进行原代大鼠肝细胞培养,并以不加肝细胞生长因子的普通培养作为对照,采用CCK-8体外细胞增殖检测试剂盒检测培养肝细胞活力。 主要观察指标;观察该载药纳米粒子的结构、粒径及表面形貌,测定其粒径分布和表面电位,动态监测降解过程中粒子表面形貌的变化、降解过程中质量的损失情况和降解介质的pH值变化情况。并进一步检测培养1周内肝细胞的活力。 结果:载肝细胞生长因子的PLA-O-CMC纳米粒子呈球形,其平均粒径为140nm,粒径分布指数为0.108,载药率为0.12665%,包封率为76.32%,粒子表面电位为32.8eV。该载药纳米粒子前24h释药动力学方程为Q=148.4266+189.0493t^1/2(R=0.97589),符合Huguchi方程:前30d内释放动力学方程Q=1086.28966+58.23938t(R=0.99716),符合零级释放方程。载药纳米粒子组肝细胞活力明显高于普通培养组(P〈0.05)。 结论:实验成功制备并表征了载肝细胞生长因子的聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子,并证实其能够有效维持培养大鼠肝细胞的活力。  相似文献   

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