长形肉豆蔻中的木脂素具抗增殖、抗芳香酶、抗17β－羟基类固醇脱氢酶和抗氧化活性

长形肉豆蔻 Myristica argentea Warb.含有多种木脂素。作者从该植物汽油提取物中分离鉴定了4种木脂素,分别为 threo-aus-trobailignan-5(1,C_(20)H_(22)O_4)、erythro-aus-trobailignan-6(2,C_(20)H_(24)O_4),内消旋二氢愈创木酸(3,C_(20)H_(26)O_4)和樟皮碱B(4,C_(20)H_(24)O_5)。化合物1～3属于二苄基丁烷类木脂素,化合物4为二芳基四氢呋喃类化合物。化合物1和4系首次从该植物中分得。还分得去甲二氢愈创木酸(NDGA,5)。     

华中五脂素--华中五味子种子中得到的新木脂素

目的：对华中五味子种子的化学成分进行研究，方法：运用各种色谱技术对其化学成分进行分离，波谱方法鉴定化学结构。结果：从华中五味子种子95％乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂素(1)，安五脂素(2)，五味子酯甲(3)，五味子甲素(4)，顺酯酰戈米辛O(5)，6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂素类化合物．结论：化合物1为新的二芳基丁烷类木脂素，命名为华中五脂素；化合物6为首次从该植物中分离得到。     

大风子中木脂素类化学成分研究

研究大风子科大风子属植物大风子Hydnocarpus anthelminthica中的木脂素类成分。采用聚酰胺柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱技术对大风子的95%乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱学方法(MS,NMR)进行结构鉴定。从大风子的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13个木脂素类化合物,分别为(+)-丁香脂素(1),lirioresinol A(2),(+)-medioresinol(3),(7R,8R,8′R)-4′-guaiacylglyceryl-evofolin B(4), leptolepiso C(5),(-)-(7R,7′R,7″R,8S,8′S,8″S)-4′,4″-dihydroxy-3,3′,3″,5,5′,5″-hexamethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′-sesquineolignan-7″,9″-diol(6),(-)-(7R,7′R,7″R,8S,8′S,8″S)-4′,4″-dihydroxy-3,3′,3″,5,5′-pentamethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′ses-quineolignan-7″,9″-diol(7),肥牛木素(8),dydnocarpusol(9),isohydnocarpin(10),(-)-hydnocarpin (11),hydnocarpin (12),hydnocarpin-D(13)。其中,化合物1～8为首次从该属植物中分离得到。     

白花油麻藤化学成分研究

目的:研究白花油麻藤Mucuna birdwoodiana藤茎的化学成分。方法:采用柱色谱方法分离化合物,采用谱学方法鉴定其结构。结果:分离并鉴定了11个化合物。3′-methoxycoumestrol(1),芒柄花素(formononetin,2),染料木素(genisten,3),8-甲雷杜辛(8-O-methylretusin,4),7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮(5),大黄酚(chrysophanol,6),丁香脂素(syringaresinol,7),表木栓醇(epifriedelanol,8),羽扇豆醇(lupeol,9)。结论:除化合物2,3,8,9外,以上化合物均为首次从该属植物分得。     

绯红南五味子茎的化学成分研究

目的 研究绯红南五味子Kadsura coccinea茎的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱法等方法分离纯化,通过质谱、核磁共振谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到3个甾体化合物,3个羊毛甾烷型三萜和4个联苯环辛二烯型木脂素,共10个化合物.分别鉴定为4-豆甾烯-3-酮(1)、B-谷甾醇(2)、(24R)-α-乙基-6p-羟基-4-胆甾烯醇-3-酮(3)、羊毛甾-(24E)-7,24-二烯-26-酸-3-酮(4)、南五味子酸B(5)、南五味子酸C(6)、乙酰基日本南五木脂素A(7)、日本南五木脂素A(8)、长梗南五木脂素B(9)、南五木脂素J (10).结论 化合物1、3、4为首次从本属植物中分离得到,化合物9为首次从本植物中分离得到.     

满山香木脂素成分的研究

从五味子科植物满山香茎藤中分离出３个联苯环辛二烯木脂素化合物,经光谱数据分析鉴定它们的结构分别为interiotherin A(Ⅰ）,benzoylisogomisin O(Ⅱ)和gomisin G(Ⅲ)。其中Ⅰ系首次自五味子属植物中分离得到,Ⅱ和Ⅲ系首次自本植物中分得。     

东北铁线莲地上部位化学成分研究

目的研究东北铁线莲Clematis manshurica地上部位的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法进行分离纯化,运用理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从东北铁线莲地上部位乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-表松脂醇(1)、(+)-松脂醇(2)、(-)-表丁香树脂醇(3)、(+)-梣皮树脂醇(4)、(+)-松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(+)-丁香树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-表丁香树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、罗汉松脂素(8)、(+)-珍珠花环木脂素(9)、(+)-异落叶松脂素(10)、(7R,8R)-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(11)、(7R,8S)-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(12)、(7S,8R)-二氢脱氢双松柏醇(13)、木犀草素(14)、3″-O-(2′′′-甲基丁酰基)异当药苷(15)、2″-O-(2′′′-甲基丁酰基)异当药苷(16)、6″-O-(2′′′-甲基丁酰基)异当药苷(17)。结论所有化合物均为首次从该植物地上部位中分离得到,其中化合物1、3、4、7~9、11、12、15~17为首次从该属植物中分离得到。     

南五味子根中木脂素和三萜类化学成分的研究

目的研究南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分。方法采用正相硅胶、C18反相硅胶和葡聚糖凝胶等多种分离方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构。结果从南五味子根具有抗炎活性的部位中分离得到了15个化合物,10个木脂素类化合物和5个三萜类化合物,分别鉴定为(2S,3S)-4,4-二-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(1)、(2S,3S)-4,4-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(2)、窄叶南五味子素K(3)、苯甲酰氧代南五味子醇(4)、丙酰氧基氧代南五味子醇(5)、冷饭团素C(6)、异形南五味子素E(7)、台湾五味子木脂素C(8)、异形南五味子素J(9)、菲律宾南五味子素J(10)、合蕊五味子二内酯J(11)、黑老虎内酯C(12)、菲律宾南五味子内酯B(13)、五味子二内酯D(14)、五味子二内酯H(15)。结论化合物1~15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2、11、14为首次从该属植物中分离得到,化合物1和2为新的天然产物。     

杜仲化学成分研究

目的:研究盐炙杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)的化学成分。方法:采用乙醇提取、硅胶等柱色谱分离纯化,并根据NMR、MS等波谱方法和理化性质鉴定其化学结构。结果:分离得到10个化合物,木脂素类化合物9个,分别为(+)-松脂醇-O-β-D-葡萄糖苷(1)、松脂素(2)、松脂醇-4′,4″-O-β-D-葡萄糖苷(3)、表松脂素(4)、鹅掌楸苦素(5)、(+)-1-OH-松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷合物(6)、(+)-1-OH-松脂素-4″-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(+)-中脂素-4′,4″-O-β-D-葡萄糖苷(8)和(+)-丁香脂素-O-β-D-葡萄糖苷(9);其他类化合物1个,为原儿茶酸甲酯(10)。结论:化合物(10)为首次从本属植物中分离得到;化合物(2)和(4)为一对对映异构体,化合物(6)和(7)为一对同分异构体。     

长梗南五味子藤茎的化学成分研究

目的:研究长梗南五味子藤茎的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献鉴定化合物的结构。结果:从长梗南五味子藤茎的甲醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为:longipedunin D(1)、renchangianin A(2)、renchangianin B(3)、meso-dihydroguaiaretic acid(4)、异落叶松脂素-9-O-β-D-木糖苷(5)、(-)-棓儿茶素(6)、(+)-儿茶素(7)。结论:其中,化合物1为新的木脂素类化合物,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。     

Rubrisandrins A and B, lignans and related anti-HIV compounds from Schisandra rubriflora

Bioactivity-directed fractionation of an ethanolic extract of the fruits of Schisandra rubriflora led to the isolation and identification of dibenzocyclooctadiene lignans including the new lignans rubrisandrins A (1a + 1b) and B (2) and the known lignans gomisin J (3), (+/-)-gomisin M1 (4), (+)-gomisin M2 (5), schisanhenol (6), deoxyschisandrin, schisantherin B, schisandrin, tigloylgomisin P, gomisin O, angeloylgomisin P, and epigomisin O. Their structure and stereochemistry were determined by spectroscopic methods, including 2D-NMR techniques. Compounds 1 and 3-6 were active as anti-HIV agents. (+/-)-Gomisin M1 (4) exhibited the most potent anti-HIV activity, with EC50 and therapeutic index (TI) values of <0.65 microM and >68, respectively.     

红花五味子中四个新的联苯环辛二烯类木脂素

目的：研究湖北恩施地区产红花五味子茎干的化学成分。方法：采用硅胶和RP-18等层析柱分离手段以及半制备和制备高效液相,运用2D-NMR,HR-ESI-MS以及圆二色谱等波谱技术鉴定化合物的结构。结果：从红花五味子中分离鉴定出4个新的联苯环辛二烯类木脂素并命名为schirubrisinsA-D（1-4）,另外还有14个已知化合物。结论：化合物1-4是新的联苯环辛二烯类木脂素。     

滇藏五味子化学成分研究

 目的 研究滇藏五味子（ Schisandra neglecta A.C. Smith ）的化学成分。 方法 用硅胶柱色谱、制备 HPLC 和制备 TLC 进行分离,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。 结果 从滇藏五味子的茎藤中分离得到 9 个木脂素和 1 个三萜酸,分别是乙酰戈米辛 R （Ⅰ）、五味子酚乙（Ⅱ）、（ - ） - 戈米辛 L₁ （Ⅲ）、苯甲酰戈米辛 P （Ⅳ）、顺芷酰戈米辛 P （Ⅴ）、戈米辛 R （Ⅵ）、南五味子素（Ⅶ）、南五味子酸（Ⅷ）、表戈米辛 O （Ⅸ）、戈米辛 O （Ⅹ）。 结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到。     

Propindilactones E-J, Schiartane Nortriterpenoids from Schisandra propinqua var. propinqua

Six new nortriterpenoids, propindilatones E-J (1-6), and two known (7, 8) schiartane-type nortriterpenoids were isolated from the stems of Schisandra propinqua var. propinqua. Their structures were elucidated by extensive spectroscopic analyses, and the structure of compound 4 was confirmed through single-crystal X-ray diffraction. The absolute configuration of compounds 1-3 was established using CD methods. Compounds 4-6 were noncytotoxic against K562, A549, and HT-29 human cancer cells.     

麦冬须根高异黄酮类成分及其清除氧自由基作用

目的：研究川麦冬须根中高异黄酮类成分及其清除氧自由基作用。方法：对川麦冬须根提取物高异黄酮类成分进行分离鉴定，并采用化学发光法测定其清除超氧阴离子（O2^-）、羟自由基（·OH）、过氧化氢（H2O2）的能力。结果：分离得到10个高异黄酮类化合物，经鉴定分别为：甲基麦冬黄烷酮A（1）、甲基麦冬黄烷酮B（2）、麦冬黄烷酮A（3）、麦冬黄烷酮E（4）、5，7-dihydroxy-6，8-dimethyl-3-（4′-hydroxy-3′，5′-dimethoxybenzyl）chroman-4-one（5）、甲基麦冬黄酮A（6）、甲基麦冬黄酮B（7）、去甲基异麦冬黄酮B（8）、5，7，2′-trihydroxy-8-methyl-3-（3′，4′-methylenedioxybenzyl）chromone（9）、5，7，2′-trihydroxy-6，8-dimethyl-3-（3′，4′-methylenedioxybenzyl）chromone（10）。结论：化合物8和9首次从麦冬中分离得到，麦冬中多数高异黄酮类化合物具有不同程度的清除·OH及H2O2作用，活性与其分子结构相关。     

Lignans isolated from valerian: identification and characterization of a new olivil derivative with partial agonistic activity at A(1) adenosine receptors

A methanolic extract of the roots of Valeriana officinalis (valerian) was investigated for its lignan content. In addition to the lignans 8'-hydroxypinoresinol (1) and pinoresinol-4-O-beta-D-glucoside (2), which had already been isolated from valerian in an earlier study, the 7,9'-monoepoxylignans massoniresinol-4'-O-beta-D-glucoside (3), 4'-O-beta-D-glucosyl-9-O-(6' '-deoxysaccharosyl)olivil (4), and berchemol-4'-O-beta-D-glucoside (5) and the 7,9':7',9-diepoxylignans pinoresinol-4,4'-di-beta-O-D-glucoside (6), 8-hydroxypinoresinol-4'-O-beta-D-glucoside (7), and 8'-hydroxypinoresinol-4'-O-beta-D-glucoside (8) were identified. While lignans 3, 6, 7, and 8 had already been isolated from other plants, lignans 4 and 5 are new natural products. The lignans were investigated in radioligand binding assays at various receptors of the central nervous system, including GABA(A), benzodiazepine, 5-HT(1A), and adenosine A(1) and A(2A) receptors, to investigate their potential contribution to the pharmacological activity of valerian. The novel olivil derivative 4 proved to be a partial agonist at rat and human A(1) adenosine receptors exhibiting A(1) affinity and activity in low micromolar to submicromolar concentrations. Lignan 4 is the first nonnucleoside adenosine receptor agonist not structurally related to adenosine.     

Antineoplastic agents. 522. Hernandia peltata (Malaysia) and Hernandia nymphaeifolia (Republic of Maldives)

Bioassay (P388 lymphocytic leukemia cell line and human tumor cell lines)-guided separation of the extracts prepared from the tropical and coastal trees Hernandia peltata (Malaysia) and Hernandianymphaeifolia (Republic of Maldives) led to the isolation of a new lignan designated as hernanol (1) and 12 previously known lignans: (-)-deoxypodophyllotoxin (2), deoxypicropodophyllin (3), (+)-epiaschantin (4), (+)-epieudesmin (5), praderin (6), 5'-methoxyyatein (7), podorhizol (8), deoxypodorhizone (9), bursehernin (10), kusunokinol (11), clusin (12), and (-)-maculatin (13). The oxidative cyclization (with VOF(3)) of lignans 8, 9, and 10 resulted in a new and unusual benzopyran (14), isostegane (15), and a new dibenzocyclooctadiene lactone (16), respectively. The structure and relative stereochemistry of hernanol (1) and lignans 3, 7, 8, 9, 10, 11, and 12 were determined by 1D and 2DNMR and HRMS analyses. The structures and absolute stereochemistry of structures 2, 4, 5, 6, 13, 14, 15, and 16 were unequivocally determined by single-crystal X-ray diffraction analyses. Evaluation against the murine P388 lymphocytic leukemia cell line and human tumor cell lines showed podophyllotoxin derivatives 2 and 3 to be strong cancer cell line growth inhibitors and substances 4, 5, 8, and 15 to have marginal cancer cell line inhibitory activities. Seven of the lignans and one of the synthetic modifications (14) inhibited growth of the pathogenic bacterium Neisseria gonorrhoeae.     

小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物

目的：从小花五味子中发现具有抗HW活性的化学成分。方法：采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化．通过波谱分析鉴定化合物的结构，化合物的抗HIV-1活性通过对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果：从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素，分别鉴定为micrantherin A(1)，gomisin K3(2)，gomisin G(3)和vladinol F(4)。化舍物4具有显著的抗HIV-1活性，IC50=3.51μg／mL，选择指数为27、45。结论：化合物1为新的木脂素，化合物4的抗HIV-1活性值得进一步研究。