盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

盐酸青藤碱微球制备工艺及体外性质研究

目的:优选盐酸青藤碱明胶微球的制备工艺,并对其外观、粒径及体外释放等性质进行考察。方法:采用乳化-化学交联法制备盐酸青藤碱微球,并对微球的载药量、包封率、产率、表征、粒径分布等质量评价指标进行考察。结果:盐酸青藤碱微球的最优工艺处方为明胶浓度质量分数为15%,水相与油相的体积比为1∶6,药物与载体质量比为1∶6,乳化剂的用量为1.5%。制得的微球外观呈圆球形、表面光滑、未出现粘连现象,平均粒径为12.15μm,平均载药量为12.36%,包封率为69.33%,产率为85.76%。结论:以最佳工艺处方制备盐酸青藤碱明胶微球工艺合理、稳定,综合质量评价结果表明该微球质量较好,具有明显的缓释作用,可为后期新制剂的开发研究提供依据。     

氟尿嘧啶白蛋白磁性亚微球特性研究

 目的制备以牛血清白蛋白为载体的氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球(FU-AMOM)并研究其有关特性。方法采用乳化-超声-固化法制备FU-AMOM并考察其外观、粒径及其分布;测定FU-AMOM的载药量及包封率;评价其释药特征并对释药曲线进行方程拟合;考察荷瘤小鼠体内靶向性。结果制得FU-AMOM平均粒径为(321±50)nm,分布范围为100～600nm;平均载药量为(9.69±0.19)%;平均包封率为(70.36±0.53)%;体外动态透析法释药模型符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用;荷瘤小鼠试验结果表明,FU-AMOM于磁场作用下在肿瘤组织聚集,具有靶向性。结论FU-AMOM磁亚微球具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统。     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

依托泊苷白蛋白微球的制备

 目的：制备依托泊苷白蛋白微球,并对其形态学性质、载药量、体外释药特性进行研究。方法：用乳化热固化法制备依托泊苷白蛋白微球。结果：微球平均粒径(13.61士4.80)μm,含药量为(18.25士0.18)%,药物包封率为(45.45士1.27)96,体外释药符合Higuchi方程：Q=0.01591+0.09837t1/2(r=0.9975)。结论：用乳化热固化法制备的依托泊苷白蛋白微球外观圆整,载药量较高,体外释药符合长效制剂特征。     

干粉末吸入环丙沙星缓释微球的制备及其体外释药调控

目的 制备适合粉末吸入肺部定位给药的环丙沙星白蛋白缓释微球，探讨热变性对微球体外释药的调节机制。方法 采用水溶液系统，运用喷雾干燥微囊化工艺一步制得粉末微球，分析粉末微球吸入的剂量,考察热变性微球的体外释药情况。结果 粉末微球流动性好，不含任何有机溶剂，外观呈圆球型，粒径为1－5μm，给药剂量可控。微球的体外释药符合Higuchi方程，热变性程度越深，药物释放愈缓慢，这与白蛋白微球二级结构的空间构像及其降解特性有关。结论 粉末热变性对喷雾干燥白蛋白微球体外释药具有可调节性，所制备的环丙沙星微球适于干粉末吸入肺部定位给药，可望明显提高环丙沙星对肺部感染的疗效。     

S/O/W法制备氟尿嘧啶缓释微球及其体外释药行为考察

 目的制备包封率较高的氟尿嘧啶聚己内酯微球并研究不同粒径载药微球的性质。方法采用S/O/W乳化溶剂挥发法,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3%的微球;药物缓释达9d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。结论S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的氟尿嘧啶聚己内酯微球。     

马钱子碱聚乳酸载药纳米粒的制备和体外评价

目的：制备和评价马钱子碱聚乳酸载药纳米粒(Bru-PLA-NPs)。方法：采用溶剂扩散法制备Bru-PLA-NPs，并对其进行表征和体外释药评价。结果：制得的Bru-PLA-NPs的平均粒径为95 nm，多分散指数为0.362，Zeta电位为-15.68 mV。Bru的平均载药量和包封率分别为7%，37%。体外释药试验表明，与Bru溶液相比Bru-PLA-NPs具有明显的缓释作用。结论：采用溶剂扩散法制备的Bru-PLA-NPs粒径小，载药量高，具有明显的缓释作用。     

汉黄芩素白蛋白微球的制备及其体外释放

目的:制备汉黄芩素白蛋白微球,并考察其体外释放及稳定性。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备汉黄芩素白蛋白微球。在单因素考察基础上,利用正交设计优化汉黄芩素白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径和体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(0.95±0.14)μm,平均载药量(53.58±3.26)%,平均包封率(62.54±3.17)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.402 8 t1/2-1.205 6(r=0.998 2)。结论:本实验获得了较理想的汉黄芩素白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

制备工艺对卡铂白蛋白微球性质的影响

 目的：考察制备因素对卡铂白蛋白微球的粒径、表面形态、包封率和体外释药性能的影响。方法：采用直接加热固化法制备卡铂白蛋白微球。结果：搅拌速度、乳化剂、白蛋白浓度影响微球的粒径大小。药物与白蛋白的投料比例直接影响微球的表面特征、载药量和包封率。微球的体外释药行为受微球含药量、粒径大小、固化温度和固化时间等因素影响。结论：控制制备卡铂白蛋白微球的工艺条件，可以制备不同释药速率的微球。     

载药聚乙烯醇纤维膜的制备及体外释药行为

目的:对载药聚乙烯醇(PVA)超细纤维膜的制备及体外释药行为进行研究。方法:利用静电纺丝技术制备了相对质量分数分别为10%,20%,30%,40%的硒化环糊精(2-SeCD)/聚乙烯醇(PVA)超细纤维,通过红外光谱(FT-IR)以及扫描电镜照片(SEM)对不同质量分数的载药纤维进行了结构和性能的表征,紫外-可见光分光度计测试了载药超细纤维在人工肠液,人工胃液的体外释药行为。结果:随着2-SeCD含量的增加,载药纤维直径变大,累计释药曲线增长趋于缓慢,同一体积分数的载药超细纤维,在人工肠液中的累计释药率高于人工胃液的释药率。结论:载药超细纤维具有较好的缓释效果,有一定的靶向药位。     

骨炎一号微球的制备及其体外释药性能的研究

目的:制备骨炎一号微球,并考察其体外释药性能。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备骨炎一号微球,用电子扫描显微镜观察微球表面形态,并测定微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率,采用小杯法测定骨炎一号微球的体外释药情况,并计算其累积释药量。结果:制得的骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整,微球的平均粒径为8.59μm,粒径在1-12μm的占总数的90%以上,载药量为48.39%,包封率为19.32%。骨炎一号微球在108h的累积释药量约为78.4%,t_1/2为40.8h,Higuchi方程为Y=0.1326 X-0.4782,r=0.9951。结论:得到了比较满意的骨炎一号微球制备工艺,且其体外释药性能符合长效制剂特征。     

双氯芬酸钠丝素蛋白 - 壳聚糖缓释微球的制备及体内外评价

 目的 以双氯芬酸钠（ diclofenac sodium ， DS ）为模型药物，丝素蛋白（ silk fibroin ， SF ） / 壳聚糖 (chitosan ， CS)(1 ∶ 1) 为复合载体制备双氯芬酸钠丝素蛋白 / 壳聚糖缓释微球 (DS-SF/CS-MS) ，并考察其体内外相关性。 方法 采用乳化 - 化学交联固化法制备 DS-SF/CS-MS ；动态透析法考察了微球的体外释放特性；以 DS 溶液对照，大鼠分别 ig 相同剂量的 DS-CS-MS 和 DS-SF/CS-MS 后， HPLC 测定血浆中 DS 浓度， 3P97 程序计算药动学参数。 结果 DS-SF/CS-MS 的载药量和包封率分别为 (9.88±0.49)% 和 (50.35±0.92)% ，平均粒径为 (26.54±1.39) μm ； DS-SF/CS-MS 在不同 pH 的释放介质中均遵循 Higuchi 方程，其缓释效果明显优于双氯芬酸钠 - 壳聚糖微球 (DS-CS-MS) ；大鼠体内的双氯芬酸钠血药浓度经时曲线均符合一室模型， 3 种制剂的 MRT 分别为 (4.11±0.03) ， (6.92±0.39) 和 (24.35±0.27)h 。 DS-SF/CS-MS 的 MRT 与 <> t _1/2 明显延长，其相对生物利用度为溶液剂的 140.0% 。 结论 SF/CS-MS 的性能优异，有望成为一种低毒性的新型缓控释载体材料。     

卡铂白蛋白微球的制备和体外性质

 目的：制备可生物降解的卡铂白蛋白微球。方法：以白蛋白为载体，用乳化直接加热固化法制备了卡铂白蛋白微球。结果：微球外观呈米黄色，平均粒径58.2μm，药物含量(11.26±0.48)%，包封率(84.5±3.6)%。体外释放具有明显的突释效应，2h后的药物释放符合零级动力学过程。其释放曲线方程为：Q=21.90+8.50t(d),r=0.9958,t₅₀=3d。微球在4℃和37℃贮存3个月，其外观、粒径及含药量均未见明显改变。结论：本法工艺简便，重现性好，所得微球稳定，药物包封率高，体外药物释放符合零级过程，具有较好的临床应用前景。     

断血流皂苷微球的制备及体外释药

目的:以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备断血流皂苷微球及评价其体外释药情况.方法:用喷雾干燥法制备断血流皂苷微球,以微球的外观形态、收率及包封率为优化指标,用正交试验设计优化制备条件,并对微球进行2种不同介质(人工胃液、人工肠液)中的体外释放度评价.结果:制得的断血流皂苷微球在电镜下,球形表面圆整,粒径分布适宜,收率(97.53±2.39)％,包封率(92.87±4.2)％.断血流皂苷微球在人工胃液中3h不释药;在人工肠液中1h内释放不到30％,3h释药接近60％;此后释药趋于缓慢,8h释药＞80％.结论:所制备断血流皂苷微球有良好的外观形态、较高的收率及包封率.     

血竭聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备血竭聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察。方法：以聚乳酸为载体,采用乳化溶剂挥发法制备血竭聚乳酸O/W型缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究。结果：所制备的血竭聚乳酸微球外形圆整,载药量为21.97%,包封率为55.76%,16 h体外累积释药量为76.71%。结论：血竭聚乳酸微球具有很好的缓释能力,使用前景广阔。     

喷雾干燥工艺对包载卡莫司汀聚乳酸缓释微球性质及药物释放行为的影响

 目的以喷雾干燥法制备卡莫司汀(carmustine,BCNU)-聚乳酸缓释微球,研究工艺条件对微球形态及药物释放的影响。方法将BCNU、聚乳酸溶解于丙酮、氯仿或乙酸乙酯溶液中,控制不同溶液浓度、进口温度,以扫描电子显微镜观察微球形貌,以¹H-NMR分析了不同温度条件对BCNU稳定性的影响,以分光光度法测定微球载药率,并研究BCNU的缓释特性。结果以丙酮为溶剂难以得到球形颗粒,不规则形态使其药物释速率较快,突释明显。以氯仿或乙酸乙酯为溶剂则可得到较好的球形颗粒,BCNU释放突释放较小,释放较平缓。在操作条件下BCNU均具有较好的稳定性,包载率可达14%~42%。结论喷雾干燥法可以得到高BCNU包载率的聚乳酸缓释微球,以乙酸乙酯为溶剂时效果最佳。     

胶束増溶硝苯地平缓释微球的制备及体内药动学研究

 目的 利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊（mPEG-g-Zein）在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平（NFP）的溶解度,以聚乙烯醇（PVA）为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法 采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法（HPLC）测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果 该微球平均粒径为22 μm（其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm）,载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16%、85.8%、93.8%,相对生物利用度为166%。结论 该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高。