水蛭的药效与应用分析

目的：探讨水蛭的药理作用与功效,并由此对其临床应用作出总结归纳。结果：水蛭含有蛋白质、水蛭素、肝素等多种活性成分,其中水蛭素是其最主要的活性成分;水蛭具有抗凝、抗血栓,降血脂,改善血液流变学等多种药理效果;水蛭的临床应用广泛,应用效果佳。结论：水蛭具有良好的临床应用效果与前景。     

水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

水蛭的开发与应用

介绍了水蛭的活性成分、药理作用、临床应用、药用剂型、炮制加工等研究状况，并强调水蛭疗效好，有着广泛的发展前景，我国资源丰富，应加强开发与应用。     

水蛭治疗脑卒中的作用机制研究进展

脑卒中是最常见的脑血管疾病之一,包括出血性和缺血性2种类型。从现代医学角度,脑卒中是由于脑血管损伤或栓塞引发的血液循环障碍;从中医学角度分析该病病机主要是由于气血逆乱,上犯于脑,从而导致血溢脉外或脑络痹阻。“瘀”是贯穿于脑卒中全程的病理因素,活血化瘀法也是长久以来脑卒中的核心治法。水蛭作为传统的虫类药物,具有较好的破血化瘀之效。现代药理学研究证实,水蛭中含有的抗凝组分在缺血性卒中血栓溶解、出血性卒中后血肿吸收等方面有巨大优势。水蛭及其相关制剂已被证实可通过抗凝、抗栓、保护血管内皮等途径发挥抗脑卒中作用,并广泛应用于该病治疗。该文将基于水蛭的主要活性成分及其具备的化瘀特性探讨其治疗脑卒中的理论基础及研究现状,总结水蛭相关的常用复方、制剂的研究现状,旨在为水蛭参与脑卒中的治疗提供参考。     

水蛭的化学成分与药理作用

水蛭是我国传统的活血化瘀药之一,临床多用于血滞经闭、微痕积聚、跌打损伤等症。水蛭的炮制方法《伤寒论》中有所记载,大致有净制、切、加辅料和不加辅料制几大类,十几种炮制方法;现代对水蛭的炮制大多采用酒制、滑石粉烫、砂烫等方法。水蛭的主要成分为大分子类化合物,如水蛭素、肝素、组织胺、吻蛭素、氨基酸等。水蛭中也含有糖脂类、蝶啶类、甾体类和羧酸酯类等多种小分子类物质。水蛭具有抗细胞凋亡,抗肿瘤,抗凝、抗血栓,抗炎、抗纤维化等药理作用。     

水蛭素及其重组技术的研究进展

传统中药水蛭中提取的活性成分水蛭素是凝血酶的天然抑制剂,具有抗凝、抗血小板凝聚等药理作用,在血栓疾病的临床应用中有重要的意义。重组水蛭素是基因工程的产物,与天然水蛭素具有相同的功效,质量更加稳定可控,它能与血浆中的凝血酶结合,为新一代高效安全的抗凝、防栓药物。本文综述水蛭素的来源、药理作用、临床应用及重组技术的研究概况。     

现代医学对水蛭功效认识的概况

现代研究,尤其是五十年代以后,欧美科学家把兴趣主要放在水蛭活性成分上,至今研究最深入、收效最大的是水蛭素(hirudin)。到目前为止,从水蛭中分离出来的活性成份,其大致可以分为两类:一类是直接作用于凝血酶系统的成分,包括凝血酶抑制剂以及其他抑制血液凝固的物质,这或许就是水蛭     

水蛭素抑制凝血作用探讨

水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽,是中药水蛭中的重要活性成分,为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。近年来,国内外在水蛭素治疗疾病方面进行了研究,并在重组水蛭素的研发方面取得了令人瞩目的进展[1]。     

低温炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成及纤溶活性的影响

目的:研究低温炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成及其纤溶活性的影响。方法:水蛭的低温炮制采用液氮快速冷冻和冷冻干燥技术;传统炮制参照2005药典;不同炮制工艺水蛭的水溶性蛋白组成的差异检测采用SDS-PAGE,定量分析采用Scion Image软件;不同炮制工艺水蛭的水溶性蛋白组分的纤溶活性鉴定采用纤维蛋白平板法,溶栓活性分析采用体外溶栓试验。结果:低温炮制工艺的水蛭水溶性蛋白组成比传统炮制工艺丰富,不仅SDS-PAGE蛋白条带的数量与浓度显著高于传统工艺,而且纤溶活性也显著高于传统炮制工艺。结论:不同炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成与溶栓活性有显著影响;在防止水蛭中蛋白质类活性成分的降解、变性与失活方面,低温炮制工艺优于传统炮制工艺。该工艺适用于以蛋白为主要活性成分的动物药研究。     

水蛭中小分子活性成分的GC-MS研究

水蛭是传统中药 ,俗称蚂蝗 ,全世界共有 30 0多种 ,我国分布有 62种。国外对水蛭的研究一直非常活跃 ,从水蛭中得到了多种活性多肽如能强烈抑制胰蛋白酶、纤维蛋白酶的 bdellins,抑制弹性硬蛋白酶、组织蛋白酶的 eglins及 hirustasin,hementin,kallin,hyaluronidase,collagenase等 [1～ 6] ,目前对水蛭活性成分的研究仍在进行。本实验通过对国内外文献的仔细分析 ,根据传统中医应用水蛭要经过炮制、煎煮等特点 ,提出水蛭 Whitmania pigra Whit-man中含有经口服有效的、较稳定的、小分子抗凝血活性成分 ,并通过试验证实了这一观点。我国应用…     

日本医蛭钴^60—γ射线辐照前后抗凝活性比较

水蛭为传统的常用动物药,始载于《神农本草经》,其后历代本草均有记载。现代研究表明,吸血蛭类分泌物含有多种广谱生物化学和药理活性物质,如抗凝血剂、抗血栓剂、麻醉剂、血管扩张剂等,其中主要的活性成分为水蛭素。但水蛭活性物质极不稳定,pH、温度、有机溶剂等均为影响其活性的因素。根据水蛭活     

水蛭素的研究概况

 水蛭有多种活性成分，其主要的有效成分是水蛭素（hirudin）。本文概括地介绍了水蛭素的提取方法、结构与稳定性，抗凝抗栓作用，动力学研究以及临床研究及毒副作用概况。认为它是一种很有前途的抗凝血、抗血栓的药物。     

水蛭素的生理处置及药动学研究现状

水蛭素为活血化瘀中经水蛭的重要成分，现已通过基因重组技术大量制备，具有强大的抗凝抗栓作用。现对水蛭素的生理处置、临床前药动学和临床药动学及其血药浓度测定的研究进展进行综述，为水蛭素的进一步研究和临床应用提供科学依据。     

药用水蛭种类及水蛭多肽研究现状

在中国,水蛭是一种珍贵的中药,具有很强的药用价值和研究价值。在世界范围内,水蛭的药用价值同样得到了认可,欧洲及埃及、印度都有水蛭治疗疾病的应用。对国内4种和国外9种主要药用水蛭进行介绍,对已发现的30种具有生物活性的水蛭多肽进行综述。这些多肽活性以抗凝活性为主,还涉及蛋白酶抑制、抗炎、水解酶等活性,以期为水蛭研究、应用提供参考。     

基于网络药理学探讨水蛭防治股骨头坏死的作用机制

目的基于网络药理学探讨水蛭防治股骨头坏死(ONFH)的潜在作用机制。方法应用中药综合数据库(TCMID)及BATMAN-TCM分析工具筛选出单味中药水蛭的活性成分及作用靶点,检索与疾病靶点有关的数据库GeneCadrs、TTD、OMIM筛选ONFH的作用靶点,进而筛选水蛭与ONFH的交集核心靶点,并运用Cytoscape 3.7.1软件构建化合物-靶点-疾病网络,基于DAVID数据库对靶点进行GO功能富集和KEGG通路富集分析。结果基于BATMAN-TCM分析工具预测得出水蛭防治ONFH的活性成分13个和交集靶点28个;GO功能富集分析得到条目153个,其中生物过程条目117个、细胞组成条目10个、分子功能条目26个;KEGG通路富集分析得出条目35个,主要包括PPAR信号通路、TNF信号通路、AMPK信号通路、NF-κB信号通路、TLR信号通路等。结论基于网络药理学初步探讨并验证了水蛭防治ONFH多成分-多靶点-多通路的整体调节作用特点,预测了水蛭防治ONFH的潜在作用机制,以期为其活性成分研究与实验研究提供科学依据。     

水蛭在心脑血管病中的应用概况

水蛭 ,俗称蚂蝗 ,其性味咸苦平 ,有小毒 ,入肝、膀胱经 ,具有破血逐瘀、通经消痰水之功。近代研究发现 ,主要成分水蛭素是目前最强的凝血酶抑制剂 [1] ,具有抗凝、抗血栓、降血脂等药理作用 [2 ]。随着药理研究及动物实验的逐渐深入 ,水蛭愈来愈广泛地运用于临床各科 ,尤以心脑血管病应用较多 ,且疗效较好。笔者就近几年来水蛭在心脑血管病中的临床应用作一综述。1　脑血管病1 .1　脑出血　有学者指出[3 ] ,出血性脑血管病是因血管破裂而引起的血管内外的血瘀发生 ,所以 ,只有及时应用活血化瘀药 ,祛除瘀血 ,改善血液循环 ,才能从根本上控制…     

基于网络药理学的黄芪-水蛭药对治疗肺纤维化作用机制探析

目的:运用网络药理学方法研究黄芪-水蛭药对治疗肺纤维化(pulmonaryfibrosis,PF)的作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、SwissADME、SwissTargetPrediction预测和筛选出黄芪和水蛭的活性成分及作用靶点。通过TTD、GeneCards、OMIM和DrugBank等数据库获取PF相关靶基因。采用Venny平台对药物靶基因和疾病靶基因映射筛选,得到黄芪-水蛭药对治疗PF的潜在靶标,进而用Cytoscape 3.7.2软件构建活性成分-靶点网络。通过STRING 10.0数据库和Cytoscape 3.7.2软件筛选并构建疾病靶点相互作用网络。采用DAVID数据库对黄芪-水蛭的作用靶点进行基因本体(GO)分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析。结果:筛选出黄芪-水蛭药对潜在活性成分共60个,治疗PF的活性成分44个,作用靶点95个,关键靶点18个,涉及血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体、肿瘤坏死因子、白细胞介素-6、白细胞介素-1、基质金属蛋白酶等;潜在调控通路包括磷酯酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路、肾素-血管紧张素(RAS)通路、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路、微小RNA信号通路、缺氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路等;参与炎性反应、氧化应激、细胞凋亡和血管新生等多种生物过程。结论:黄芪-水蛭药对通过多成分、多靶点、多通路协调整合地发挥抗PF的作用,为后续细胞和动物实验提供参考。     

水蛭饮片次黄嘌呤含量测定

目的：比较水蛭炮制前后所含次黄嘌岭的含量。方法：以HPLC测定水蛭药材与炮制品中次黄嘌呤的含量。结果：制水蛭的次黄嘌呤含量高于生水蛭的次黄嘌呤含量。结论：滑石粉炒水蛭使水蛭药性峻烈的活性成分含量降低，而保留甚至增加其他活性成分，从而降低毒性，保持药效。     

水蛭抗凝血类成分及提取物治疗缺血性中风的研究进展

水蛭是我国传统的动物类活血化瘀药,现代药理学研究表明,水蛭提取物中含有大量的抗凝类成分,具有多种药理作用,水蛭提取物对心脑血管疾病具有很好的临床治疗效果。笔者通过对水蛭中抗凝血类化学成分及其药理作用相关研究文献进行综述,发现水蛭中含有蛋白质等多肽类、类脂类、蝶啶类等化合物,其中水蛭中抗凝类化合物为水蛭中的主要有效成分,具有抗血栓、抗凝血、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗炎等多种药理作用,治疗缺血性中风的作用机制与改善凝血、改善血液流变和微循环并能修复受损血脑屏障作用有关。     

动物药水蛭高温炮制的科学合理性

动物药主要含蛋白质,蛋白质是具有四级结构的有机大分子,具有热变性的属性,在高温条件下持续作用时,蛋白易变性而致其生物活性丧失、某些理化性质和生物化学性质改变。水蛭是经典的破血逐瘀类动物药。炮制入药历史悠久,其传统的炮制方法,无论是《中国药典》收载的滑石粉烫炒法还是北京地区的特色炮制工艺酒炙法,基本都需要高温处理,其炮制目的多局限于当时技术条件。该文从水蛭现有炮制工艺及其特点出发,对高温炮制前后水蛭的主要活性成分与药理活性的变化进行总结,分析结果表明高温炮制会使水蛭中的蛋白质变性;活性多肽水蛭素会被部分或完全破坏;炮制过程会使水蛭中铅(Pb)、汞(Hg)、镉(Cd)等有毒无机元素含量下降;加热也会促使水蛭中某些物质转化为具有降压、平喘、镇痛作用的次黄嘌呤,进而实现减毒和缓和药性的目的。高温对水蛭药理活性的影响主要表现在抗凝活性、抗血栓活性等方面。该文在了解动物药水蛭炮制研究现状的同时,对水蛭高温炮制科学合理性未来的研究手段和研究方向提出思考。