注射用紫杉醇亚微乳的制备及其性质考察

目的制备静脉注射用紫杉醇亚微乳并考察其理化性质。方法采用高压匀质法制备紫杉醇亚微乳,考察处方和工艺主要因素对乳剂相关性质的影响,评价其质量,并对血管刺激性进行考察。结果优化条件下制备的紫杉醇亚微乳粒度分布均匀,平均粒径为（168±22）nm,多分散系数为（0.89±0.05）,Zeta电位为-（33.9±0.5）mV,稳定性较好,血管刺激性小。结论紫杉醇亚微乳处方和工艺合理可靠,安全性好,便于生产和临床使用。     

依托泊苷亚微乳注射液制备方法的考察

目的探讨依托泊苷亚微乳注射液处方成分配比及制备工艺。方法以依托泊苷亚微乳注射液的粒径与分布、包封率及外观稳定性为评价指标,对其制备过程中的影响因素及处方成分配比等进行考察。结果依托泊苷亚微乳注射液pH在4.0～6.5之间,高压均质操作在25℃下进行,均质压力为800bar,均质6～10次可以得到粒径200nm以下且分布较均匀的亚微乳注射液。结论该法制备的依托泊苷亚微乳注射液性质稳定,方法可行。     

PEG表面修饰黄芩苷脂质体制备工艺研究

目的：通过优化手段筛选最佳处方及工艺，并制备PEG表面修饰黄芩苷脂质体。方法：在建立黄芩苷含量测定方法基础上，通过HPLC法、显微镜法、激光散射法等定性及定量方法考察脂质体的包封率、微粒外观、粒径及其分布等指标，首先单因素对脂质体制备方法、表面活性剂种类、类脂组成比，以及药物使用量进行筛选，确定影响制备脂质体的主要因素，然后采用正交试验法优化黄芩苷脂质体的处方组成及制备工艺。结果：优化后的脂质体其包封率在95．0％以上，50．0％体积径D(0．5)为2．358／μm，体积粒径范围在1．173-12．022μm，占总数98．52％，粒径跨度为0．887。电镜照片显示，脂质体外观圆整而均匀。结论：优化方法科学、可靠，脂质体制备工艺合理。     

优化积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺

 目的 筛选积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的最优处方和最佳制备工艺。方法 采用薄膜蒸发法制备积雪草苷囊泡,以包封率和载药量为指标对非离子型表面活性剂的种类和用量、投药量、胆固醇用量、孵化时间、孵化温度等处方因素和工艺条件进行单因素考察,正交设计筛选处方、优化制备工艺,并对积雪草苷囊泡的最优处方和工艺进行验证。结果 因素考察试验中,对积雪草苷囊泡包封率和载药量影响的顺序依次为:投药量>孵化温度>孵化时间。优化处方及工艺为:积雪草苷36 mg,孵化温度30 ℃,孵化时间30 min,其包封率和载药量分别为89.56%和25.26%,镜下观察成典型囊形。结论 采用薄膜蒸发法所制备的积雪草苷囊泡呈圆形,分散性好,囊泡的包封率和载药量均较高。     

甘草酸二铵微乳制备工艺研究

目的制备甘草酸二铵口服油包水型微乳。方法选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂与不同的油相,采用伪三元相图法筛选微乳处方,研究表面活性剂、助表面活性剂及油相等因素对微乳区形成大小的影响,考察了甘草酸二铵微乳的稳定性。结果油包水型微乳的优化处方为Volp-5、异丙醇、油酸乙酯、水。实验结果表明甘草酸二铵微乳稳定性良好。结论油包水型微乳可作为水溶性药物甘草酸二铵新剂型载体,质量稳定,易于制备。     

正交试验法优选芩榆烧伤液提取工艺研究

目的研究芩榆烧伤液提取工艺,优选最佳工艺条件。方法以黄芩苷含量为检测指标,用正交法考察3种因素(乙醇浓度、加醇倍量、渗漉速度)对含量的影响。结果黄芩苷在10.36~51.8μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9993,n=5)。最佳提取工艺为A2B2C1,即30倍量60%乙醇,以7 ml/min的流速进行渗漉。结论该提取工艺设计合理,结果可靠,可用于芩榆烧伤液的制备。     

离心制粒工艺制备微晶纤维素空白微丸的研究

目的：考察微日纤维素（MCC）以离心制粒工艺制备微丸时的颗粒形成机理和影响因素，优化工艺参数。方法：采用不同批次间颗粒性质比较的方法，考察并确定影响离心制粒工艺的处方和工艺因素，通过均匀设计，优化MCC处方成丸的工艺参数。以优化条件制备微丸，与市售空白丸芯进行颗粒物理性质比较。结果：粘合剂用量、主机转速、粘合剂加入速度和滚圆时间对MCC处方的颗粒结聚影响较大。经多元线性回归，获得了这些因素与微丸收率、均匀度、微丸粒径间的定量关系，颗粒增长主要受物料含水量的制约，以优化工艺参数制备的微丸颗粒物理性质，与市售MCC空白丸芯相比无较大差异。结论：水性辅料以离心制粒工艺制备微丸切实可靠。     

星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察卵磷脂,F68,投药量对包封率,载药量以及药物利用率的影响,应用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果采用二项式方程拟合实验结果,相关性较好(r>0.9),采用优化后处方条件对预测值进行验证,包封率为(93.09±0.13)%,载药量为(6.34±0.18)%,药物利用率为(84.53±2.45)%,与预测值偏差较小。结论采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒处方工艺,快速简单,预测准确度高,是较为理想的处方设计及优化方法。     

胸腺五肽微乳的处方筛选及质量评价

目的对胸腺五肽反相微乳处方进行筛选并予以评价。方法采用Km值滴定法（Km=m乳化剂∶m助乳化剂）绘制反相微乳各体系的伪三元相图,考察亲水疏水平衡值（hydrophile-lipophile balance number,HLB）、Km值、表面活性剂、助表面活性剂、油相等对反相微乳形成区域及最大载水量的影响,最终确定处方。结果通过绘制伪三元相图,确定微乳的最终处方为油相∶大豆磷脂∶助表面活性剂∶水相=4∶1.67∶3.33∶1,该体系具有较大的W/O型微乳区域及载水量,可将胸腺五肽包裹于水相。结论 Km值、助表面活性剂、油相、表面活性剂对于反相微乳的形成均有影响,在制备过程中应考虑各因素的优化,制得的微乳质量评价符合要求。     

大蒜油亚微乳的稳定性研究

目的　考察大蒜油亚微乳的稳定性。方法　采用HPLC法,以大蒜素(DATS)为指标性成分,分别对大蒜油亚微乳、大蒜油注射液进行高温高湿冷冻稀释试验以及加速试验,长期留样观察试验,并以粒径为指标观察物理稳定性。结果　在高温、光照条件下,亚微乳中大蒜素的含量有所下降,粒径无明显变化,同等条件下,DATS在注射液中的下降率几乎是在亚微乳中的2倍;冷冻条件下,含量无变化,而粒径显著增大。在2 5±2℃下避光条件下进行的加速试验和在6±2℃条件下进行的长期留样试验,各项检查指标基本无变化,稳定性良好。稀释试验表明不同稀释剂在10h内对乳剂的各项检查指标无显著影响。结论　大蒜油亚微乳的稳定性比大蒜油注射液的有所提高,但仍应在适宜温度下避光贮存,不得冷冻。     

盐酸氮(艹卓)斯汀鼻喷雾剂的研制

目的:制备盐酸氮斯汀鼻喷雾剂,并进行稳定性考察。方法:以含量为指标,采用正交设计筛选处方;考察3批样品的稳定性。结果:制备的3批样品在市售包装条件下经加速、室温留样试验考察,质量稳定。结论:优化了盐酸氮斯汀鼻喷雾剂的最佳处方,该处方设计合理。     

老年长期鼻饲患者营养摄入量调查和营养状况评价

目的评价老年长期鼻饲患者的营养状况,比较单独使用匀浆膳与添加全营养素对营养支持效果的影响。方法对住院的144例老年鼻饲患者进行膳食调查,并按照是否添加全营养素分为匀浆膳组(n=75)和添加组(n=69)。记录摄入的能量和主要营养物质,检测各项营养相关生化指标。结果与匀浆膳组相比,添加组的总热量和碳水化合物摄入量较高(P<0.01)。匀浆膳组的能量、碳水化合物均达不到居民膳食营养素参考摄入量(DRIs)的标准,添加组摄入的匀浆膳少于匀浆膳组(P<0.01)。匀浆膳组的血红蛋白(Hb)营养不良率高于添加组(P<0.05)。添加组的白蛋白(ALB)和Hb较匀浆膳组高(P<0.01和P<0.05)。结论匀浆膳基础上添加全营养素可增加老年长期鼻饲患者的能量和主要营养物质摄入,提高机体蛋白水平,减少营养不良的发生,改善营养状况。     

酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的：制备酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ KP-PBCA-NP）。方法：采用乳化聚合法制备空白PBCA—NP，以粒径为指标，应用L9（3^4）正交试验优化处方工艺；吸附法制备KP—PBCA—NP，以包封率、载药量为指标，应用U10（10^8）均匀法设计实验，进行条件优化。结果：制备PBCA—NP的优化条件为反应液pH2～3，Pluronic F68的含量为1．0％～1．5％，优化条件下制备PBCA—NP平均粒径为50nm；在制备KP-PBCA—NP时，当反应液的pH值为1，PBCA含量为0．5％，KP含量为0．8mg／ml时，可获得较高的包封率（平均为95．64％）和载药量（15．32％）。结论：控制工艺条件，可制备不同粒径的PBCA—NP作为各种药物载体，并且可以从此为载体制备可用于注射给药的KP—PBCA—NP。     

鼻腔及鼻窦螺旋CT仿真内镜成像质量控制

目的：探讨影响鼻腔及鼻窦螺旋CT仿真内镜（CTVE）成像质量的因素。方法：采用美国GE公司Prospeed SX Adantage低压滑环螺旋CT机，对我院36例鼻腔有鼻窦病变患者，将基分为3组选用不同的扫描参数进行检查，所有病例图像传至工作站，使用NavigaterSmooth进行VE重建，比较并分析成像质量。结果：行CTVE检查的36例病例均能清晰、完整地显示鼻腔解剖结构。结论：影响CTVE图像质量的技术因素，主要包括扫描参数、重建方式、窗口技术、阈值以及术前准备、运动伪影等。     

地麻滴鼻液的制备及质量控制研究

目的 地麻滴鼻液的制备及质量控制.方法 采用高效液相色谱法和直接滴定法测定制剂中主药地塞米松磷酸钠和盐酸麻黄碱的含量.结果 地塞米松磷酸钠和盐酸麻黄碱平均回收率为99.92%、99.68%,RSD分别为1.21%和0.37%.结论 该滴鼻液制备工艺简单,质量可控,性质稳定,适合师医院和卫生队制剂.     

An improved kit formulation of a dopamine transporter imaging agent: [Tc-99m]TRODAT-1.

Recently, [Tc-99m]TRODAT-1, the first Tc-99m-labeled tracer for imaging CNS dopamine transporters in humans, was reported. This tracer displayed excellent specific binding to dopamine transporters in the basal ganglia region of the brain, thus it is potentially useful for the diagnosis of deficit of dopamine transporters in neurodegenerative diseases, such as Parkinson's disease. Preparation of [Tc-99m]TRODAT-1 was previously achieved by a multistep kit formulation. It is highly desirable to further improve the preparation by developing a simplified one-vial formulation with a reduced amount of TRODAT-1 ligand for routine clinical use. To achieve this goal, a series of studies to optimize labeling efficiency by varying a combination of factors (amount of free ligand, reaction reagents, and reaction pH) was carried out. [Tc-99m]TRODAT-1 prepared by this new kit formulation was evaluated by assessing the brain uptake and target (striatum) versus nontarget (cerebellum) ratios in rats. Appropriate amounts of various ingredients for a one-vial kit formulation providing > or =90% radiolabeling yields were identified. The most consistent and reliable formulation contained 10 microg of TRODAT-1 (a reduction of free ligand from 200 microg to 10 microg), 32 microg of SnCl2, 10 mg of sodium glucoheptonate, and 840 microg of disodium EDTA in one vial as a lyophilized kit. It is feasible to reconstitute the vial with [Tc-99m]pertechnetate (0.5-2 mL, < or =1110 MBq, 30 mCi), resulting in a final solution with a pH value of 4.5-5.0. [Tc-99m]TRODAT-1, prepared by this new kit, was stable at room temperature for 6 h. Biodistribution studies of this agent in rats with the new formulation showed similar regional brain distribution as compared with those obtained with the previous preparation (high striatum-to-cerebellum ratio). In conclusion, using this lyophilized one-vial kit formulation, [Tc-99m]TRODAT-1 can be prepared with greater than 90% radiochemical purity. This simplified kit will significantly improve the reliability of preparation of this agent for routine clinical use.     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...