喹诺酮类抗菌药的研究进展

综述了近年喹诺酮类抗菌药的抗菌活性和临床应用进展，包括近年上市的第四代喹诺酮类抗菌药莫西沙星、加替沙星、吉米沙星和巴洛沙星，与结构经进一步深入修饰的喹诺酮类抗菌药如帕珠沙星和鲁利沙星，还概述了正在研发中的新药。     

氟喹诺酮类抗菌药物研究进展

综述了2000年以来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034.     

氟喹诺酮类PK/PD的研究进展

药代动力学（PK）和药效动力学（PD）是药理学重要组成部分。药代动力学（PK）是药物在体内的吸收，分布、代谢与排泄过程，而药效学（PD）则是药物剂量对药效的影响。以及药物对临床疾病的效果。过去对PK与PD多是分割看待，而PK／PD的研究结合了PK与PD的研究方法，旨在研究某一给药剂量相应的时间－效应过程。目前随着PK与PD研究的日益深入，对药物的体内过程和药效的相关性的进一步了解，使得PK／PD的研究已成为现代药物治疗学的热点。本文简要回顾了部分氟喹酮类药物的PK／PD研究，并对莫西沙星等主要氟喹诺酮类药物PK／PD参数进行总结。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

第四代喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类药物在抗菌药物中一直占有很重要的地位,近年来,世界各国在第四代喹诺酮类药物研究开发、医药市场和临床应用等方面,均取得了很大的进展。本文从研发、抗菌活性、药动学与药效学、不良反应等方面综述了其中具有代表性的药物进展,包括贝西沙星、安妥沙星、西他沙星、加雷沙星、普卢利沙星、巴洛沙星、吉米沙星、帕珠沙星等。     

氟喹诺酮类抗菌药物─氟罗沙星

氟罗沙星为氟喹诺酮类药物的新品种。抗菌谱广，抗菌活性高。本文对其抗菌活性、药代动力学特征及临床应用结果等作一综述。     

氟喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用较广泛的抗生素之一。第四代氟喹诺酮类药物与前三代药物相比在结构上修饰 ,其抗菌活性、抗菌作用、药代动力学性质和血浆半衰期上都有明显改变。现综述如下。1　莫西沙星 (ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ)其化学结构是母环上 8位改为甲氧性 ,7位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。本品由拜耳公司研制 ,抗菌谱广 ,对革兰阴性菌和阳性菌都有效 ,对金黄色葡萄球菌、肠球菌、厌氧菌的活性优于环丙沙星 ,特别是对葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。国外临床资料显示 ,肺炎链球菌对本品很敏感 ,是第四代氟喹诺酮类抗菌药物…     

新氟喹诺酮类抗菌药物贝西沙星在眼科的应用

目的:为广大眼科医师合理地使用贝西沙星提供参考。方法:对贝西沙星的药理作用、抗菌活性、眼内通透性、滴眼液的临床疗效以及安全性评价的进展等进行综述。结果与结论:贝西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药物,与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比,明显增强了抗革兰阳性菌、革兰阴性菌的活性,对厌氧菌也有很强的抗菌活性。其眼内通透性良好,为急性细菌性结膜炎以及其他感染性眼病的治疗,提供了更好的治疗药物。     

我国喹诺酮类抗感染药物的研究进展

对我国近几年喹诺酮类药物研究开发概况、新合成路线与工艺改进、结构改造与构效关系研究进行了简要的述评。     

Solution Properties of Two Fluoroquinolone Antibacterials

Pharmaceutical Research -     

妙林类抗生素的研究进展

由于细菌耐药性的问题,20世纪50年代发现的妙林类抗生素又成为近年抗菌药研究的新热点.如何提高水溶性和改善药物动力学性质是新型人用妙林类抗菌药研究的方向.本文综述了妙林类抗生素的发现、作用机制、上市产品和构效关系,为后续的新药研究提供参考.     

住院患者氟喹诺酮类抗菌药物的临床应用分析

目的:了解江苏省南通市肿瘤医院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况,为规范氟喹诺酮类抗菌药物的临床应用提供依据。方法:随机抽取我院2008—2009年使用氟喹诺酮类抗菌药物的出院病历200份,对其合理性使用进行分析。结果:氟喹诺酮类抗菌药物使用频率排序居前3位的为左氧氟沙星、帕珠沙星、环丙沙星;不合理使用率为36.5%。结论:氟喹诺酮类抗菌药物临床应用存在不合理现象,应进一步加强此类药物的应用管理,使用药更加安全、有效、经济。     

无氟喹诺酮类抗菌药研究进展

目的 综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性.结论 喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发.     

喹诺酮类抗菌药的研究新进展

喹诺酮类化合物是一类临床广泛使用的广谱、高效、低毒抗感染药物。随着耐药菌的迅速增加,抗感染治疗正面临重大挑战。因此,对喹诺酮类化合物进行结构修饰以获得活性更强、抗菌谱更广、毒性更小的抗感染药物仍是抗菌药研究领域的重要课题之一。综述近年来喹诺酮类化合物结构修饰及抗菌活性研究的新进展。     

抗菌药物与洛匹那韦/利托那韦相互作用研究进展

口服抗病毒药洛匹那韦/利托那韦的抗病毒作用受很多因素的影响,如患者性别、种族、合并症、用药依从性等。与其他药物的相互作用也是影响洛匹那韦/利托那韦抗病毒的重要因素之一,其中一些抗菌药物对洛匹那韦/利托那韦的影响较大且机制复杂,作用持续时间也较长,对于联用洛匹那韦/利托那韦合并细菌或真菌感染的患者,抗菌药物的选择与监测更为重要。本文通过综述国内外相关研究,探讨和总结洛匹那韦/利托那韦与抗菌药物的相互作用机制和应对策略,比较不同抗菌药物的药动学特性及与洛匹那韦/利托那韦相互作用的差异,从而为抗菌药物的选择和相应剂量的调整提供参考,降低患者用药风险,提高安全性。     

近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展

对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述.     

氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星

普卢利沙星(prulifloxacin)为ulifloxacin的脂溶性前药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、军团菌和衣原体等具有广谱抗菌活性。本文归纳总结了该品的合成方法,并对其药效学、一般药理学、毒理学、药动学和临床研究等的研究进展予以综述。     

门诊抗生素合理使用调查分析

目的为抗生素的使用管理提供参考。方法抽取我院2006年1至12月每月1、2、3日的门诊处方共5115张，按事先设计好的表格进行统计分析。结果抗生素使用率为41.72%。单用一种抗生素的频度较高，占80.69%，应用时间少于或等于3天的占68.98%，静脉滴注给药占41.52%，大约有1/3的处方存在给药间隔不当、给药剂量不当、药理拮抗、重复用药等不合理用药情况。结论应进一步加强合理用药的督导。