桑叶中的黄酮类化合物

为了研究桑叶的化学成分与生物活性之间的相关性, 采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C₁₈等色谱方法分离纯化, 通过核磁共振谱、质谱等波谱分析手段鉴定化合物结构。从长穗桑的95%乙醇提取物中分离到4个Diels-Alder类加合物, 分别鉴定为mulberrofuran F₁ (1)、mulberrofuran F (2)、chalcomoracin (3) 和kuwanon J (4); 2个查耳酮类化合物, 鉴定为morachalcone A (5) 和isobavachalcone (6); 3个黄酮类化合物, 鉴定为 norartocarpetin (7)、kuwanon C (8) 和6-geranylapigenin (9)。化合物1和6为首次从该种植物中分离, 化合物4～5、7～9为首次从桑叶中分离得到, 其中化合物1为新化合物。采用MTT法对化合物1～5进行了抗肿瘤活性筛选, 结果显示化合物1～3对人肿瘤细胞A549、Bel7402、BGC823、HCT-8以及A2780具有抑制作用。     

糙海参中具有抗真菌活性的三萜皂苷(英文)

为了研究糙海参体内的化学成分,寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。应用多种色谱分离技术对糙海参体内的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据及化学方法鉴定其结构。分离得到3个三萜皂苷化合物,分别为scabraside A (1)、echinoside A (2) 和holothurin A₁ (3),并对其抗真菌活性进行了研究 (1≤MIC₈₀≤16 μg·mL⁻¹)。化合物1为新的三萜皂苷化合物,化合物2和3为首次从该海参中分离得到,它们均显示显著的抗真菌活性。     

丰城鸡血藤异黄酮类化合物的分离鉴定

为建立丰城鸡血藤质量控制方法提供对照品, 对其化学成分进行了研究, 从中分离鉴定了8个化合物, 分别为丰城鸡血藤异黄酮苷F (1), 芒柄花素 (2), 芒柄花苷 (3), 奥刀拉亭7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (4), 澳白檀苷 (5), 阿夫罗摩辛 (6), 圆荚草双糖苷 (7) 和丰城鸡血藤异黄酮苷B (8)。化合物1为新化合物, 化合物3～5和7为首次从本属植物中分离得到, 2为首次从本植物中分离得到。     

Part IV. 环丙沙星C-3羧基衍生物均三唑并噻二嗪及吡唑并均三唑的合成和抗肿瘤活性研究

基于抗菌氟喹诺酮的作用机制, 一个有效的转化其抗菌活性到抗肿瘤活性的修饰途径被进一步发展。用稠杂环均三唑并噻二嗪作为环丙沙星 (CFX) 羧基的生物电子等排体, 设计合成了1-环丙基-6-氟-7-哌嗪-1-基- 3-(6-取代苯基-7H-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-b][1, 3, 4]噻二嗪-3-基)-喹啉-4(1H)-酮 (5a～5e) 及相应的N-乙酰稠杂环化合物 (6a～6e)。同时发现, 均三唑并噻二嗪在热醋酐中可发生噻二嗪环的缩环挤出硫反应到相应的三乙酰化吡唑并均三唑新稠环体系 (7a～7e)。用MTT法评价了新稠杂环化合物对L1210、CHO和HL60 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明, 15个供试化合物的活性 (IC₅₀ < 25 μmol·L⁻¹) 均显著高于母体化合物CFX的活性(IC₅₀ > 150 μmol·L⁻¹), 而且活性按7a～7e > 5a～5e > 6a～6e顺序递减。     

红厚壳叶中口山酮类成分

为了研究红厚壳叶中的酮类成分, 采用多种色谱方法对红厚壳叶95%乙醇提取物进行分离纯化, 从氯仿萃取物中分离得到1个新化合物inophyxanthone A (1) 以及4个已知化合物pancixanthone A (2)、gerontoxanthone B (3)、jacareubin (4) 和pyranojacareubin (5), 其中化合物2为首次从该植物中分离得到, 化合物3为首次从红厚壳属植物中分离得到。经波谱数据分析鉴定inophyxanthone A (1) 的结构为1, 3, 5-三羟基-2-(1, 1-二甲基-烯丙基) 酮。     

玉竹中新的高双氢异黄酮

为了研究玉竹的化学成分, 利用各种柱色谱及高压液相色谱等方法进行分离和纯化, 根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。从玉竹提取物中分离得到9个化合物, 其中3个为新的双氢高异黄酮类化合物, 分别为5,7-dihydroxy-6-methoxyl-8-methyl-3-(2′,4′-dihydroxybenzyl)chroman-4-one (1), 5,7-dihydroxy-6-methyl-3-(2′, 4′-dihydroxybenzyl)-chroman-4-one (2), 5,7-dihydroxy-6-methoxyl-8-methyl-3-(4′-methoxybenzyl)chroman-4-one (3), 其余化合物分别为disporopsin (4), 柯伊利素 (chrysoeriol, 5), 5,4′-dihydroxy-7-methoxy-6-methylflavane (6), N-trans-feruloyltyramine (7), N-trans-feruloyloctopamine (8), (+)-syringaresinol (9)。化合物1～3为未见文献报道的新化合物, 化合物4～9为该植物中首次分离得到。     

噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究

为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物, 合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物, 化合物结构经¹H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明, 化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定, 值得进一步深入研究; 化合物A4、B2、C4和C7均有不同程度的抑制血小板聚集的活性。     

大花八角果皮中两个新的倍半萜内酯类化合物

为了研究大花八角的化学成分, 通过硅胶柱色谱等方法进行化合物的分离纯化, 利用色谱和多种波谱技术鉴定化合物结构。从甲醇浸提物的二氯甲烷-乙酸乙酯 (1∶1) 部分和乙酸乙酯部分, 分离得到11个化合物, 其中2个新化合物, 分别命名为6-去氧新大八角素 (6-deoxyneomajucin, 1)、2-氧代-6-去氧新大八角素 (2-oxo-6-deoxyneomajucin, 2), 9个为已知化合物: 6-去氧伪莽草毒素 (3)、伪莽草毒素 (4)、莽草毒素 (5)、伪大八角素 (6)、原儿茶酸 (7)、莽草酸 (8)、莽草酸甲酯 (9)、β-谷甾醇 (10) 和胡萝卜苷 (11)。化合物1和2为新的大八角素型倍半萜内酯类化合物, 其余化合物均为首次从本植物中分离得到。     

长春花地上部分单吲哚类生物碱成分研究

长春花Catharanthus roseus (L.) G. Don为夹竹桃科 (Apocynaceae) 长春花属 (Catharanthus) 植物, 具有解毒抗癌、清热平肝等功效。为进一步研究其生物碱类活性成分, 对其地上部分95% 乙醇提取物采用硅胶正相柱色谱及制备高效液相色谱进行了分离纯化, 共得到6个单吲哚类生物碱。根据理化性质和波谱数据鉴定了它们的化学结构, 分别为vindolinine B (1)、洛柯碱 (2)、荷哈默辛碱 (3)、文多尼定碱 (4)、文多灵 (5) 和狗牙花定碱 (6)。其中化合物1为新化合物, 命名为vindolinine B。     

芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究

为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂, 设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物, 结构经¹H NMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明, 化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现, 化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果, 化合物4和5值得进一步研究。     

喹啉酮酸类化合物的设计合成与抗HIV-1整合酶活性研究

以HIV-1整合酶为靶点, 设计并合成了8个含喹啉酮酸类新化合物, 其结构经¹H NMR和MS确证。用酶联免疫吸附剂测定法 (ELISA方法) 测定了其体外抗HIV-1整合酶活性。结果表明, 目标化合物中D-2、D-4和D-7对HIV-1整合酶的抑制活性小于100 µmol·L⁻¹, 有待对此类化合物作进一步细胞水平的活性评价。     

一些重要天然活性环肽化学和生物活性研究进展

天然环肽化合物以其广泛的分布、新奇的结构和丰富的活性成为化学家和药学家研究的热点。多年的天然产物化学及活性与药物研发已经从天然环肽化合物中发现一批药物, 包括免疫抑制剂环孢菌素A (cyclosporin-A, 1)、抗生素短杆菌肽S (gramicidin-S, 2)、万古霉素 (vancomycin, 3)、达托霉素 (daptomycin, 4) 等; 多个环肽化合物正在进行临床试验研究, 如具有抗肿瘤活性的海洋环肽aplidine (5) 等; 另有数个植物环肽化合物具有良好的成药前景, 如具有抗肿瘤活性的茜草科类型环肽RA-V (6) 和RA-VII (7)、免疫抑制活性的菊科类 型环肽astin-C (8) 等。本文将从分子及其重要活性发现、作用机制、构效关系或结构改造等方面简要介绍以上这些重要天然活性环肽的化学和生物活性研究进展, 期望帮助读者了解天然活性环肽化合物的研究概况。