红景天苷的碘标记及其在小鼠体内的分布

通过131碘标记红景天苷以探索红景天苷在神经母细胞(SH-SY5Y)中的摄取及在小鼠体内的代谢分布.采用氯胺-T法对红景天苷进行131碘标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、V三氯甲烷:V甲醇:V丙酮:V水=6:3:1:1的下层液为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;分析神经母细胞SH-SY5Y及肿瘤细胞MCF-7对131I-红景天苷的摄取;KM小鼠尾静脉注射131I-红景天苷(1.85 MBq/只,n=5),于5、10、30、60、120、240 min分别取心、肝、肺、肾、脾、肌、骨、脑、肠、血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果表明,131I-红景天苷标记率达98%,其放化纯在1、4、20 d分别为98.5%、97.3%、97.1%;SH-SY5Y对131I-红景天苷基本无摄取,在0.5-4 h内摄取维持在0.035%左右,而MCF-7则为0.1%;131I-红景天苷在体内主要通过肝代谢、肾排泄,其中肝和肾5 min%ID/g组织分别为7.71%和11.32%,4 h则分别下降为0.36%和0.3%;血液中清除也较快,5 min时为6.41%,4 h为0.35%;在脑中虽分布较少,但清除较慢,5 min时为0.27%,4 h为0.11%;在心、肺、脾、肌、骨及肠中分布不多.结论是,碘标红景天苷标记率高,标记物稳定;神经母细胞对131I-红景天苷基本无摄取.     

氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价

制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度>95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在–20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8h仍高达106.89%±47.4%ID/g。实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2。3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究。     

碘标延胡索乙素及其小鼠体内分布

本文通过131I标记延胡索乙素(THP)以探讨其在小鼠体内的分布代谢.采用氯胺-T法对THP进行131I标记;以三氯甲烷萃取,聚酰胺薄膜为介质、正己烷:三氯甲烷:甲醇:醋酸=2:3:0.5:0.055(V/V)为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射131I-延胡索乙素(185 kBq/只,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440 mim取各脏器、及脑部额叶、顶叶、枕叶、海马、纹状体、丘脑和血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID·g-1),结果表明,131I-延胡索乙素标记率达76%,纯化后其放化纯为97.3%,7和20天后分别为95.4%、96.8%;动物实验显示131I-延胡索乙素在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时%ID·g-1分别为14.35、6.55,脂肪和肠也有较高分布,5min时ID·g-1分别为3.05、3.91;脑组织中5-10min即达峰值,各脑区均有分布,其中以顶叶、额叶和小脑略高,2h后脑中基本代谢完毕.由此可见,碘标延胡索乙素标记物稳定,体内主要经肝肾代谢,脂肪及脑内各区域也有较高分布,可用于进一步的微量示踪研究.     

藤黄酸的标记及其小鼠体内分布实验

通过¹³¹I 标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿 甲醇(体积比为40∶1）为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对¹³¹I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射¹³¹I-藤黄酸（每只185 kBq）,于不同时间处死,取各脏器,称重、测量计数率,计算每克组织百分注射剂量率。¹³¹I-藤黄酸标记率达86%,放化纯在1, 4, 20 d分别为97.2%,95.4%,93.3%; MCF-7在30 min时对¹³¹I-藤黄酸摄取率达3.50%,显著高于对Na¹³¹I的摄取（P<0.01）;¹³¹I-藤黄酸在体内分布广泛,以肝、肾和肠为最多,肝中5 min时放射性摄取达25.93%ID/g, 4 h则为5.54%ID/g,而肾中5 min时为6.37%ID/g, 4 h时为2.46%ID/g;甲状腺中的放射性摄取随时间的延长而增加。¹³¹I-藤黄酸标记物稳定;肿瘤细胞MCF-7对¹³¹I-藤黄酸有显著摄取;体内主要通过肝肾代谢。     

碘标锰卟啉及其小鼠体内分布

通过131I标记锰卟啉(MnTBAP)探讨锰卟啉在小鼠体内的分布代谢。采用Iodogen法对锰卟啉进行131I标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度;KM小鼠尾静脉注射131I-MnTBAP(每只185kBq,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1 440min取各脏器,称重、测定计数率,计算每克组织摄取注射剂量的百分率(%ID/g)。结果表明,131I-MnTBAP标记率达96.3%,其放化纯在标记后2、24、48h分别为96%、95%、94.5%;动物实验显示131I-MnTBAP在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾脏进行代谢,肝、肾的放射性摄取在注入后5min时分别为8.34%ID/g、12.23%ID/g,4h时则分别下降为0.34%ID/g、0.73%ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5min时血液中放射性摄取为5.55%ID/g,4h为0.86%ID/g。因此,碘标记锰卟啉的标记物体外稳定,体内主要经肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。     

^131I标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究

设计合成含精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）序列的多肽,并用氯胺-T法对其进行^131I标记,标记率约60％,放化纯度〉99％。体外放置24h放化纯度仍≥90％。肿瘤对^131I标记多肽的摄取在注射后明显高于其他器官,注药后24h,肿瘤对^131I-多肽的摄取约为0．65％ID／g,肿瘤与肌肉的放射性摄取比（T／NT）达9．08。以上结果表明：通过氯胺-T法对该多肽进行^131I标记是可行的,标记物可在体外稳定存放24h;^131I-多肽可以靶向肿瘤血管,有进一步研究的价值。     

99Tcm标记NGR及其在荷人HePG2肝癌裸鼠体内的生物分布及SPECT显像

用⁹⁹Tc^m标记了含有天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（Asn-Gly-Arg）序列的血管靶向性短肽NGR,评价了标记物⁹⁹Tc^m-NGR的放化性质以及在荷HePG2肝癌模型裸鼠体内的生物分布和SPECT显像。标记结果显示,⁹⁹Tc^m-NGR的标记率>90%,放化纯度>95%。荷瘤裸鼠体内生物分布结果显示,⁹⁹Tc^m-NGR在肾脏和肝脏的摄取率较高,注射后1 h肿瘤摄取达（2.52±0.62）%ID/g,最高达（7.26±2.71）%ID/g,12 h仍然达（3.93±1.93）%ID/g,但在竞争性抑制组中摄取率为（1.29±0.85）%ID/g。荷瘤裸鼠的SPECT显像结果显示,除肿瘤外,其他组织器官的放射性摄取随时间延长逐渐降低,肿瘤与肌肉组织的放射性攝取比（T/NT）4 h时最高,可达3.25。注射后1 h肿瘤可见,12 h时最为清晰。以上结果提示,⁹⁹Tc^m-NGR易于制备,具有良好的靶向性, 在肿瘤的诊疗中具有良好的研究前景。     

Aβ斑块显像剂3’-131I-PIB的合成与生物分布

为了找到适合单光子计算机发射断层(SPECT)的脑内β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的显像剂,合成了2-(3'-三正丁基锡-4'-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑,并采用双氧水标记法进行了131I标记,得到了2-(3'-碘-4'-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(3'-131I-PIB),放化纯大于95%.对文献中原料与条件作了相应的改进,提高了合成的回收率.正常小鼠体内分布实验表明,3'-131I-PIB在2 min和60 min时,小鼠脑摄取分别为(2.45±0.43)%ID/g和(0.19±0.02)%ID/g.说明3'-131I-PIB在小鼠脑中初摄取高,清除很快.如果改用合适的核素标记,3'-I-PIB将是一个有研究前景的Aβ斑块显像剂.     

~(131)I-组胺-吲哚美辛及其在荷Lewis肺癌小鼠体内分布、疗效观察的实验研究

用氯胺-T作氧化剂将合成的HIS-IN与Na131I室温下振荡反应1 min,加入Na2S2O3混匀终止反应。三氯甲烷和甲醇作展开剂,用支持介质为GF254的薄层层析法鉴定131I-HIS-IN的标记率、放化纯、标记稳定性。研究131I-HIS-IN在荷Lewis肺癌小鼠及正常小鼠体内生物分布实验、肿瘤组织病理观察。结果显示,131I-HIS-IN放化纯98%;在荷瘤鼠体内生物分布:肿瘤组织在4 h时%ID.g–1达峰值4.73±0.07,8、12、16 h肿瘤/血比值分别为2.95±0.30、2.67±0.62、3.54±0.54,且随时间延长逐渐增加,正常小鼠体内分布实验结果相似。肿瘤组织坏死部分随给药后时间延长而增多。     

碘标APRPGY多肽与肿瘤新生血管亲和性的实验研究

探讨放射性碘标记APRPGY肽在体内与肿瘤新生血管的亲和特性.氯胺-T法对APRPGY肽行碘-131标记,并分析标记物放化纯;ICR小鼠创伤愈合模型和Hep A实体瘤模型小鼠尾静脉注射131I-APRPGY(174kBq/只),并于不同时间断颈处死小鼠,取各脏器或组织,称重,测cpm,计算%ID/g等(n=6).标记物放化纯为95.5%,并在24h内保持基本稳定;动物体内分布显示,131I-APRPGY在血、肾中分布较多,且组织清除速度较快,主要以肾脏排泄;肿瘤组织中的131I-APRPGY在注射后10 min达6.7%ID/g,至240 min时降为2.1%ID/g,在5、10、30、60、120、240min时分别为肌肉的2.1、6.2、4.7、3.3、3.5、3.2倍;131I-APRPGY的创伤愈合组织与肌肉的放射性比在10、30、60、120和240min时分别为0.8、1.3、1.8、1.9和1.4.131I-APRPGY能较好地浓聚于实体瘤组织,在创伤愈合组织中也相对浓聚,证实131Ⅰ-APRPGY与肿瘤新生血管有较强的亲和性,经进一步修饰,有可能获得靶向肿瘤新生血管的显像药物.     

I-131治疗场所放射性废气排放源项调查与评价

目的：了解I-131治疗场所排放放射性废气的来源,找出其对环境的主要污染途径。方法:选取某医院I-131治疗场所作为对象,采集高活室通风柜、甲癌治疗病房场所内部,有组织排放源如高活室通风柜排风、甲癌治疗病房的排风口以及无组织排放源如治疗病房窗户泄漏、衰变池盖板缝隙泄漏的气溶胶样品,分析样品中的I-131活度浓度。结果:I-131活度浓度由高至低依次为高活室通风柜内、通风柜排风系统有组织排放、甲癌治疗病房有组织排放、甲癌治疗病房内、衰变池上方、甲癌治疗病房窗外。结论:高活室通风柜排风系统和甲癌治疗病房排风系统有组织排放是I-131治疗场所排放放射性废气的主要来源。此外,衰变池盖板缝隙泄漏、甲癌治疗病房窗户泄漏等无组织排放源项对近距离区域（I-131治疗场所周围50 m范围内）内空气中I-131活度浓度的贡献也不可忽视。     

新型肺癌小分子多肽的~(131)I标记及其在小鼠体内的生物分布

建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的~(131)I标记方法,研究~(131)I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性。采用氯胺-T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行~(131)I标记,测定~(131)IcNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水(NS)和正常人血清中的体外稳定性,并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究。结果表明,~(131)I-cNGQGEQc的标记率大于90%,比活度为0.4TBq/g;~(131)I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定;~(131)I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为—1.68,体内生物分布结果表明,肾脏的放射性摄取率在1 h和12 h分别为(10.59±4.66)%ID/g和(1.79±0.89)%ID/g,肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器,表明~(131)I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢。以上结果表明,~(131)IcNGQGEQc的标记率较高,在体外具有良好的稳定性。~(131)I-cNGQGEQc为水溶性,可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究。     

^131I-BIB的合成与生物分布

合成1-三正丁基锡-2,5-二（4＇-氨基）苯乙烯基苯（BIB）,并采用双氧水标记法对其进行^131I标记,得到标记物^131I-BIB;将^131I-BIB注入ICR小鼠体内,观察其生物分布。标记结果显示,标记物^131I-BIB的标记率〉60％,放化纯度〉90%;ICR小鼠体内分布实验表明,注射后30min时,^131I-BIB在脑中的摄取最高。^131I-BIB作为髓磷脂显像剂有进一步研究的价值。     

Spatial distributions of atmospheric concentrations of radionuclides on 15 March 2011 discharged by the Fukushima Dai-Ichi Nuclear Power Plant Accident estimated from NaI(Tl) pulse height distributions measured in Ibaraki Prefecture

ABSTRACT

A hybrid method for estimation of atmospheric concentrations of multiple radionuclides was developed and applied to NaI(Tl) pulse height records measured in Ibaraki Prefecture in the morning of 15 March 2011 when three radioactive plumes from the Fukushima Dai-Ichi Nuclear Power Plant Accident passed. The method is based on the simple principle for separation from deposited radionuclides’ contribution and the concentration estimation for multiple radionuclides. Difficulty in the concentration estimation due to complexity of surrounding terrains and geometry was overcome to obtain spatiotemporal variations in atmospheric concentrations of Xe-133, Te-132, I-131, I-132 and I-133 in the three plumes at 21 monitoring stations. The plume axis with higher I-131 concentration of 5.40 kBq m-3 than the previous estimations during the second plume was found in the northwestern inland area. A substantially lower Xe-133/I-131 concentration ratio of the first plume than those of the others was again recognized. The details of non-uniform spatial distribution of the radionuclide composition were found for each of the three plumes.     

一种确定活性炭滤盒源中碘活度分布的方法

I-131是一种重要的人工放射性核素,是核设施的重要检测对象。目前主要利用均匀分布的Ba-133源代替碘源对I-131的检测仪器进行校准。但在量值传递过程中,I-131校准标准源的分布情况直接影响标准源的定值,对检测仪器的校准产生影响。利用平面源确定不同深度的探测效率,建立效率深度曲线,拟合结果为η(x)=0.007 655e^{-0.020 6x}。由此通过数学分析建立I-131的活度效率方程,利用正反测量结果进行求解,确定其活度分布情况。三个待测I-131源的分布情况为均匀分布、指数分布以及平面分布,均匀分布的源正反测量结果偏差不超过1%,平面分布的源正反测量结果偏差大于50%,指数分布源的偏差介于两者之间。结果表明,通过源分布的快速求解判断,便于校准标准源的准确制备以及现场校准流程的建立。     

Lead and tungsten pinhole inserts for I-131 SPECT tumor imaging:experimental measurements and photon transport simulations

The potential use of lead and tungsten pinhole inserts for high-resolution SPECT imaging of intratumor activity in I-131 radioimmunotherapy was investigated using experimental point source measurements and photon transport simulations. I-131 imaging is challenging because the primary photon emission is at 364 keV and penetration through the insert near the pinhole aperture is significant. Point source response functions (PSRF's) for lead (Pb) and tungsten (W) pinhole inserts were measured experimentally. These response functions were simulated using a photon transport computer code that modeled the primary emission at 364 keV and secondary emissions at 284, 637, and 723 keV. Scatter within the pinhole insert, camera shielding, and scintillation crystal was modeled. There was good agreement between the experimental and simulated PSRF's. Simulated point source response functions for geometrically identical Pb and W pinhole inserts were narrower for the W insert due to reduced penetration. SPECT pinhole imaging with these inserts was simulated for 3-cm-diameter tumors with a central core and 3-5-mm-thick shells. For one set of simulations there was no core activity, and for a second set the shell:core activity concentration ratio was 5:1. In both cases, the tumor shells were better resolved with the W insect. As a result, shell:core activity ratios were more accurate and contrast was improved with the use of the W pinhole insert. This study suggests that W inserts have potential advantages over Pb inserts for high-resolution I-131 pinhole imaging     

胰腺显像剂^131I—HIPDM的临床应用

采用~(131)I-HIPDM胰腺显像剂对10例正常与10例疾病胰腺进行闪烁显像,其中7例还进行断层显像。SPECT显像避免肝脾放射性的重叠而显得清晰。     

125I标价重组MIF在炎症模型小鼠体内的生物分布

摘要：目的:初步评价125I标记巨噬细胞移动抑制因子（MIF）在炎症显像中的应用价值。方法：Iodogen法制备125I-MIF,研究其稳定性、特异性及在炎症模型小鼠体内的生物学分布规律。结果：125I-MIF的标记率为96.5%,室温下48小时内标记化合物的生物学性质稳定。体内分布表明125I-MIF主要由肝脏代谢,经肾脏排泄,血液清除较快。尾静脉注射125I-MIF 0.5、1、6、24小时后,炎症肢体（靶）与对侧健肢（非靶）的%ID比值（T/NT）值分别为1.42、1.35、2.18和2.05。结论：125I-MIF具有在活体内炎症定位导向能力,但在早期优越性不明显,6小时后效果较佳,对隐匿性或亚急性炎症病灶的诊断有潜在的临床价值。     

Na~(123)I放射化学纯度测定方法的初步探讨

不同价态碘的阴离了的检测,曾有不少报道。一些作者介绍了用电泳法分离无机阴离子I~-、IO_3~-、IO_4~-。也有一些作者报道了用不同展开剂在纤维素纸上分离I~-、IO_3~-、IO_4~-。R.Vandenbosch介绍了用凝胶过滤和放射性测量分别测得I~-、IO_3~-和IO_4~-的含量。A.Moghissi介绍了用硅胶薄板层析法分离三者含量。另外,用层析法来分离不同价态的阴离子的报道也不少。