5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧碇-2-芳磺酸酯新型化合物的合成及生物活性

三唑类化合物具有广泛的生物活性.以2-羟基-5,7-二甲基-l,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b.产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证.初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性.     

2-{[5-（取代吡唑-5-基）-1，3，4-噁二唑-2-基]甲巯基）-5，7-二甲基-1，2，4-三唑[1，5-a]嘧啶类化合物合成及生物活性

设计并合成了七个2-{[5-（取代吡唑-5-基）-1,3,4-噁二唑-2-基]甲巯基）-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶类化合物,均为未见文献报道的新化合物。目标产物的结构经元素分析、IR、MS和^1H NMR测定确证,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性。     

一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性

以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑.5.硫醚类化合物.通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性.     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯新型化合物的合成及生物活性

三唑类化合物具有广泛的生物活性。以2-羟基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b。产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证。初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性。     

吡啶并嘧啶类化合物的合成研究

吡啶并嘧啶类化合物有良好的生物活性,目前已有多种合成方法。本文根据近几年吡啶并嘧啶类化合物的研究成果与发展,针对其中的吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成方法进行总结与分析。     

噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了在医药和农药领域具有广泛用途的噻唑并嘧啶类化合物近二十年来合成方法上的研究进展。介绍了三大类噻唑并嘧啶化合物的主要结构类型：噻唑并[3，2-a]嘧啶、噻唑并[4，5-d]嘧啶、噻唑并[5，4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展。     

三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成及除草活性

以5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,经氧氯化、胺解和环合,制得了9个1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶磺酰胺类化合物,产物结构经IR和1H NMR验证,并测定了它们的除草活性。     

含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗菌活性

通过5-氨基-4-氰基-1-苯基-1H-吡唑与三氟乙酸、三氯氧磷反应"一锅法"制得1-苯基-6-三氟甲基-4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,收率为61%,再与5-芳基-2-巯基-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成8种含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为79%～87%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并将其用于两种细菌(金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌)的抑菌实验研究。结果表明,该类化合物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,其中化合物Ⅳb和Ⅳh的抑制活性相对较高。     

具有抗肿瘤活性的噻吩并嘧啶衍生物的研究进展

噻吩并嘧啶类化合物在医药方面受到广泛关注。按照噻吩并[3,2-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[3,4-d]嘧啶化合物等进行分类,简要介绍了在抗肿瘤活性方面和合成方法上的研究进展。     

具有除草活性的吡唑类化合物

吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物.本文概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们结构特点.研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景.     

具有除草活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物。概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们的结构特点。研究表明,吡唑类化合物具有广泛的生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景。     

新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物的合成及生物活性

[目的]为寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物。[方法]以4-哌啶酮-3-羧酸乙酯盐酸盐和2,4-二氯嘧啶为初始原料,采用微波辅助技术,经3步反应,合成了16个四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物Va1~Vd4,其结构经¹H NMR、元素分析及高分辨质谱确证且进行杀菌活性测定。[结果]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4的杀菌活性较好,对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureu)、大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC值均低于对照药剂阿米卡星。[结论]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4可作为先导化合物进一步设计合成抑菌剂。     

1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑类化合物的合成及生物活性

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在苯甲酰氯的骨架中引入具有良好生物活性的1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑化合物,设计合成一系列1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑化合物,并进行目标化合物生物活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。生物活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和朱砂叶螨有良好的生物活性。[结论]1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑类化合物具有较好的生物活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,期望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。     

新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过 1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性.     

具有杀菌活性的吡唑类衍生物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物。概述了近10年报道的有关芳（杂）环基吡唑、吡唑酰胺、磺酰基吡唑、甲氧丙烯酸酯类等类型的吡唑类衍生物的杀菌活性以及它们结构特点。也介绍了最新的吡唑类杀菌剂品种。研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀菌剂研究开发很有发展前景。     

8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物的合成与表征

以吡唑膦亚胺、3-氯苯基异氰酸酯和取代苯氧乙(丙)酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig关环反应合成了6个未见文献报道的化合物8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物((1)a～(1)f),通过核磁共振氢碳谱和HRMS等确证进行了表征.     

8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物的合成与表征

以吡唑膦亚胺、3-氯苯基异氰酸酯和取代苯氧乙(丙)酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig关环反应合成了6个未见文献报道的化合物8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物((1)a～(1)f),通过核磁共振氢碳谱和HRMS等确证进行了表征.     

8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物的合成与表征

以吡唑膦亚胺、3-氯苯基异氰酸酯和取代苯氧乙(丙)酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig关环反应合成了6个未见文献报道的化合物8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物((1)a～(1)f),通过核磁共振氢碳谱和HRMS等确证进行了表征.     

噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物的研究现状

2,4-二氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物和2-氨基-4-氧代噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物是一些重要生物活性化合物的母体结构,对这两类化合物进行了归纳,并对其合成方法逐一进行了简要阐述.     

吡唑类衍生物杀菌活性研究进展

吡唑类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物.重点介绍了吡唑酰胺类、双杂环吡唑类、吡唑酰肼类、吡唑肟醚类、含金属配合物吡唑类、含硫吡唑类化合物的抗菌活性.研究表明:吡唑类化合物作为杀菌剂研究开发很有发展前景.