氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的：制备氟比洛芬包衣小丸，评价其体外释药特性。方法：离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸；以乙基纤维素水分散体为包衣材料，羟阿基甲基纤维素为致孔剂，流化床制备氟比洛芬包衣小丸；释放度实验考察小丸的体外释药特性。结果：包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊ForbensR相似，羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著，而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响。结论：氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果。     

复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊的制备及释放度测定

制备复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,并考察其释放度。方法：采用流化床包衣技术制备微丸,通过单因素试验法对复方缓释胶囊中单硝酸异山梨酯缓释微丸影响较大的因素进行优选,并采用高效液相色谱法对其释放度进行测定;通过对阿司匹林包衣液处方的考察筛选最优处方。结果：由最佳处方制备的复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,单硝酸异山梨酯和阿司匹林均能达到良好的释放效果,其中单硝酸异山梨酯体外释放行为符合Higuchi方程,并且与进口制剂释放行为相似;阿司匹林在酸性和碱性介质中释放度均符合要求。结论：本品处方合理,制备工艺稳定,缓释效果良好。     

复方氯雷他定缓释胶囊的制备与体外释放度实验

［摘要］目的研制复方氯雷他定缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究。方法采用包衣造粒法制备速释微丸,然后以速释微丸为微芯,以丙烯酸树脂RS100为包衣材料采用包衣法制备缓释微丸,再将两种微丸以1：3混合得到最后的缓释微丸。结果经释放度测定表明,速释微丸和增质量14%的缓释微丸以1：3配比制得的缓释胶囊,缓释效果最佳。结论复方氯雷他定缓释胶囊具有较好的缓释效果。     

间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

黄连结肠定位释药微丸的制备工艺研究

目的:将黄连提取物制备成结肠定位释药微丸。方法:采用流化床底喷工艺,根据浸膏性质选择适宜辅料配比,以微丸的载药量为考察指标,研究制备工艺;采用多层包衣法,以黄连总碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄连微丸的制备工艺为:称取一定量的黄连浸膏,用50%乙醇溶解,加入10%的微粉硅胶作为抗黏剂,使微丸增重30%;包衣工艺为:先包pH敏感层,包衣增重20%,再包酶触发层,包衣增重10%,即得。结论:体外溶出度试验结果表明,该制剂较好的达到了多元释药目的。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

星点设计-效应面法优化硝苯地平缓释微丸的包衣处方

目的以星点设计-效应面法筛选并优化硝苯地平缓释微丸包衣处方,量化Eudragit RL/RS用量及比例与释放度之间的关系,为硝苯地平缓释微丸胶囊的研究提供参考。方法采用层积上药法制备含药丸芯,流化床包衣制备缓释微丸。以释放度作为考察指标,将Eudragit RL/RS比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面法优化包衣处方,并对模型进行验证。结果包衣液中Eudragit RL/RS的配比、包衣增重量对释放度影响显著。二次方模型是描述指标与因素之间的最佳模型。当Eudragit RL/RS的包衣增重量为15%,Eudragit RL/RS的配比为4:6时,制备的硝苯地平缓释微丸能维持12 h持续释药,释药速率实测值与预测值的偏差<10%。结论星点设计-效应面法可用于硝苯地平缓释微丸包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

复方硝苯地平缓释胶囊的制备与体外释放度实验

目的 研制复方硝苯地平缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究. 方法采用流化床制备复方硝苯地平含药微丸,将制备的微丸采用微型流化床以丙烯酸树脂RS30D包衣,制得24 h释药的复方硝苯地平缓释胶囊. 结果 硝苯地平、阿替洛尔分别在8～32 μg.mL^-1和20～80 μg&#8226;mL^-1有良好的线性关系,r分别为0.999 7和0.999 8,回收率分别为100.9%(RSD=0.53%)和100.4%(RSD=0.76%). 制备胶囊与对照胶囊释放度在12 h内,两主药成分持续缓慢释放. 结论 该工艺制备的复方硝苯地平缓释胶囊具有较好的缓释效果,与市场上产品体外释放效果相当.     

非索伪麻缓释胶囊在中国健康人体内的药动学

目的建立高效液相色谱-质谱联用法同时测定人血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的方法,研究健康志愿者单剂量和多剂量口服非索伪麻缓释胶囊后非索非那定和伪麻黄碱在人体内的药动学。方法以苯乙双胍为内标,用C18柱,醋酸铵及乙腈组成流动相,血浆样品经乙腈沉淀蛋白萃取后,电喷雾离子化源,选择性正离子反应监测,测定血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的浓度。健康志愿者24名,随机抽取以研究单剂量和多剂量口服非索伪麻缓释胶囊的药动学。结果血药浓度在给药数次后第六天已达到稳态状态。2次/d服药可以维持体内波动较小的稳态血药浓度。单剂量或多剂量口服受试制剂,两组分药动学参数在性别间均无显著性差异(P>0.05)。ρmax、AUC0-40、和AUC0-∞药动学参数与剂量相关。结论所建方法预处理简单,重现性好,专属性强,灵敏度高,适合测定非索非那定和伪麻黄碱的血药浓度,可用于盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱复方制剂的临床药代动力学研究。     

高效液相色谱-质谱联用法同时测定人血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的浓度

目的建立高效液相色谱-质谱联用法同时测定人血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的方法。方法以苯乙双胍为内标,采用C18柱,流动相由乙腈及30mmol/mL醋酸铵(含0.1%甲酸和0.01%三氟乙酸)组成,采用梯度洗脱程序,血浆样品经简单的乙腈沉淀蛋白萃取后,电喷雾离子化源,选择性正离子反应监测,测定血浆中盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的浓度。结果非索非那定和伪麻黄碱分别在2.26~676.46ng/mL和22.11~736.96ng/mL线性关系良好。非索非那定高、中、低浓度测定的相对回收率分别为109.9%、103.1%和101.5%,日内RSD分别为2.1%、2.5%和9.8%,日间RSD分别为1.3%、5.7%和7.1%,定量下限浓度为2.26ng/mL,RSD为0.7%。伪麻黄碱高、中、低浓度测定的相对回收率分别为89.3%、97.1%和104.1%,日内RSD分别为6.1%、4.9%和6.0%,日间RSD分别为4.8%、5.7%和9.4%,定量下限浓度为23.16ng/mL,RSD为2.7%。结论所建方法简便、快速,重现性好,专属性强,灵敏度高,适合测定非索非那定和伪麻黄碱的血药浓度,可用于盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱复方制剂的临床药代动力学研究。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊的薄层色谱鉴别方法

目的建立复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊薄层色谱鉴别方法。方法采用TLC法对复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊进行鉴别试验。结果TLC法分离出了该复方制剂中的盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏。结论新建立的方法简便、灵敏、可行,分离效果好。     

离心造粒法制备盐酸坦索罗辛缓释微丸胶囊的工艺影响因素及体外释放度考察

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备盐酸坦索罗辛微丸。通过考察主机转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣增重对微囊收率的影响,确定各因素较佳水平;制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸坦索罗辛含药微丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体包衣,对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:微丸成丸的最佳工艺参数为主机转速200r·min-1,喷浆泵转速20r·min-1,供粉速度50r·min-1,喷气压力0.5MPa,喷气流量10～15L·min-1,抛光时间5min,包衣增重11%。3批样品经放大试验,测得微晶纤维素空白丸芯、含药微丸、包衣微丸的收率分别是97.5%、95.4%、96.8%。缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合零级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得符合要求的盐酸坦索罗辛缓释微丸。     

复方酚咖伪麻胶囊中对乙酰氨基酚溶出度研究

目的 研究复方酚咖伪麻胶囊中对乙酰氨基酚的溶出度。方法 照溶出度测定法[2000年版《中国药典（二部）》附录XC第一法转篮法]分别测定复方酚咖伪麻胶囊中对乙酰氨基酚溶出度，并考察转速、pH值对溶出度的影响。结果 样品累积溶出量基本一致，体外溶出度均一性良好，转速对溶出度有明显影响，而pH值对溶出度几乎无影响。结论 自制复方酚咖伪麻胶囊样品的溶出度符合要求。     

高效液相色谱法测定双扑伪麻片中扑热息痛、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏的含量

用高效液相色谱法,同时分离测定双扑伪麻片中扑热息痛、盐酸伪麻黄碱和扑尔敏的含量．线性范围：扑热息痛０２０～０８０ｇ／Ｌ,ｒ＝０９９９５;盐酸伪麻黄碱００１２～００４８ｇ／Ｌ,ｒ＝０９９９６;扑尔敏００００７２～０００２８８ｇ／Ｌ,ｒ＝０９９９２．平均回收率（ｘ±ｒｓｄ）％分别为：扑热息痛（１００２±１７）％;盐酸伪麻黄碱（９９６±１４）％;扑尔敏（９８４±２６）％．     

盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片处方工艺研究

目的对盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片的处方及工艺进行研究。方法采用单因素和正交设计法分别考察盐酸非索非那定层和盐酸伪麻黄碱层处方。结果确定盐酸非索非那定层中崩解剂的量,盐酸伪麻黄碱层中羟丙甲纤维素,卡波姆的量为影响片剂质量的关键因素,筛选出最佳处方。结论采用本工艺进行放大生产的产品质量符合要求。     

HPLC法测定盐酸非索非那定缓释微丸胶囊的含量

目的：建立以高效液相色谱法测定盐酸非索非那定缓释微丸胶囊中盐酸非索非那定含量的方法。方法：以Kromasil C_（18_（250 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液（以磷酸调节pH至4.0）（55：45）,检测波长为210 nm,流速为1.0 ml·min~（-1）,柱温为35℃,进样量为20μl。结果：盐酸非索非那定在30.23~302.30μg·ml~（-1）范围内线性关系良好（r=0.999 7）,平均回收率为99.75%,RSD=0.1%（n=6）。结论：本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定。     

Stability-indicating HPLC Method for Simultaneous Determination of Montelukast and Fexofenadine Hydrochloride

A simple, specific, accurate, and stability-indicating reversed-phase high-performance liquid chromatographic method was developed for the simultaneous determination of montelukast and fexofenadine hydrochloride, using a Lichrospher^® 100, RP-18e column and a mobile phase composed of methanol:0.1% o-phosphoric acid (90:10 v/v), pH 6.8. The retention times of montelukast and fexofenadine hydrochloride were found to be 10.16 and 12.03 min, respectively. Linearity was established for montelukast and fexofenadine hydrochloride in the range of 2-10 μg/ml and 24-120 μg/ml, respectively. The percentage recoveries of montelukast and fexofenadine hydrochloride were found to be in the range of 99.09 and 99.81%, respectively. Both the drugs were subjected to acid and base hydrolysis, oxidation, photolytic, and thermal degradation conditions. The degradation products of montelukast and fexofenadine hydrochloride were well resolved from the pure drug with significant differences in their retention time values. This method can be successfully employed for simultaneous quantitative analysis of montelukast and fexofenadine hydrochloride in bulk drugs and formulations.