热熔挤出技术提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷溶出速率的研究

目的研究热熔挤出技术制备的固体分散体提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷的溶出速率。方法分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇6000为亲水性载体,与处方中栀子、黄芩、黄连、郁金提取物粉末按1∶4比例混合均匀,采用热熔挤出技术制备固体分散体。比较两者差示扫描量热图谱和累积溶出曲线。结果溶出结果显示,两种固体分散体中难溶性成分黄芩苷20 min累积溶出度均达到90%以上,溶出速率显著优于物理混合物。结论 热熔挤出技术制备的固体分散体中溶解度差、溶出速率较慢成分累积溶出速率显著提高。     

葛根素固体分散体的制备及其体外研究

 目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

吴茱萸碱分散片及吴茱萸碱不同处理方法的溶出度测定

目的:测定吴茱萸碱分散片及吴茱萸碱经不同方法处理后的溶出度。方法:依据《中华人民共和国药典》2010年版溶出度测定法第二法(浆法),以1%SDS 900 mL为溶出介质,转速100 r.min-1;制备吴茱萸碱-泊洛沙姆188固体分散体、吴茱萸碱超微粉及吴茱萸碱超微粉-泊洛沙姆188固体分散体,HPLC测定溶出度。结果:吴茱萸碱分散片45 min溶出度>60%;吴茱萸碱超微粉-泊洛沙姆188固体分散体体外溶出度较好。结论:建立的吴茱萸碱分散片溶出度测定方法简便、快速,可作为吴茱萸碱分散片的溶出度检测方法;吴茱萸碱几乎不溶于水,超微粉碎联合固体分散体技术能显著提高吴茱萸碱的溶出度。     

基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征

目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。     

尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

 目的：制备尼莫地平速释型固体分散体，增加其溶解度和溶解速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体，差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度研究。结果：尼莫地平在PVP中以无定形存在，在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大，药物溶出愈快；比例相同时，Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快，且载体比例愈小，差异愈显著。结论：Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。     

人参皂苷Rg3二元固体分散体的制备及体外特性研究

该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg₃固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）和X-射线衍射法（X-RD）进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2：1制备的人参皂苷Rg₃固体分散体60 min药物的体外累积溶出率达到90%以上,且药物以非晶状态分散于载体中。因此,以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg₃固体分散体能够显著提高药物的溶出度,具有实际应用价值。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。