雪莲巴布剂体外透皮特性的研究

目的 研究雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的体外透皮特性.方法 用改良Franz扩散池法进行体外透皮扩散收集不同时间点的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的浓度,并进行模型拟合.结果 以相关系数(r)为评价标准,进行3个指标拟合精度的综合比较,Higuchi方程拟合精度最高.结论 雪莲巴布剂体外透皮特性符合Higuchi方程.     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中 栀子苷透皮吸收的影响

目的：研究不同促透皮吸收剂对小儿牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：栀子苷的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：5%1,2-丙二醇-氮酮(2∶3)促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了初步依据。     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

消癖健乳巴布剂的制备与体外透皮研究

目的：研制消癖健乳巴布剂并探讨其体外透皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为基质制备消癖健乳巴布剂,用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的经皮渗透量,利用改良的Franz扩散池研究消癖健乳巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对淫羊藿苷的促渗效果。结果：制备的消癖健乳巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;淫羊藿苷可缓慢透过大鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使淫羊藿苷的体外透皮速率及透过量显著增加。结论：消癖健乳巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂，以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标，通过体外透皮试验，研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用，丁香油优于氮酮，其最佳浓度为3％，最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标，选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响

目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂.方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察不同促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸的累积透过量、透皮吸收速率、时滞及皮肤滞留量的影响.结果:3% IPM对良肤乳膏中有效成分的促透效果较其他促透剂好,对丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的促透倍数依次为1.52,1.24,1.73,3.21倍(P<0.05),并且对甘草次酸的皮肤滞留量增加倍数为1.96倍(P<0.05),对其他成分的滞留量影响不显著.结论:不同促透剂对良肤乳膏中不同有效成分的透皮吸收和皮肤滞留量的影响有差异,其中3% IPM既能促进良肤乳膏中4种有效成分的体外透皮吸收,又能增加甘草次酸的皮肤滞留量,可作为良肤乳膏的促透剂.     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响

目的：考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响，为开发补骨脂素外用制剂提供依据．方法：采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸（CLA）、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响，结果：薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2．9，5．0和5．3倍；同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1．1，5．7和3．4倍；CLA使时滞缩短至对照组的1／5．结论：CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量，并大大缩短了时滞，可能是一种优良的促渗剂．     

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选，研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪，以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障，以透皮速率为考察指标，筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高，PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好，各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone），两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.     

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??OBJECTIVE To optimize the formula of celecoxib gel by studying the effects of different doses of penetration enhancers on the penetration of celecoxib through skin in vitro. METHODS With sodium alginate as the gel base, factorial design method was used to choose the optimal formula of penetration enhancers among four different formulas to prepare celecoxib gels. The release rate of celecoxib in the release media was detected by modified Franz diffusion cells method, and the steady percutaneous speed (J), permeability coefficient (K_p) and the accumulative permeation quantity (Q) in 12 h were calculated. RESULTS The accumulative permeation quantity (Q) in 12 h of celecoxib from the gels made with the four different formulas were 27.93,25.12,18.79 and 19.35 ??g??cm^-2, respectively. The gel with 1% azone and 1% menthol as penetration enhancers had the maximum Q value, 27.93 ??g??cm^-2, its penetration process conformed to Higuchi equation, and the steady percutaneous speed (J) and permeability coefficient(K_p)were also higher than the other three experimental groups. CONCLUSION With sodium alginate as the gel base, azone and menthol have a synergistic effect on the percutaneous penetration of celecoxib gels, and the best formula is 1% azone and 1% menthol.