共查询到20条相似文献,搜索用时 328 毫秒
1.
根据唑类抗真菌药物的构效关系,合成了14个1-[2-(取代苯基]烯丙基]-1H-唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明,此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗菌菌活性。 相似文献
2.
报道了39个新的1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4-10倍,人合物10,12,14,15,20,22,23,28,30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑,克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉 相似文献
3.
盐酸萘替芬凝胶剂的研制 总被引:3,自引:0,他引:3
盐酸萘替芬凝胶剂的研制冯端浩张冀倪福英程美顺(中国人民解放军第309医院北京100091)萘替芬(Naftifine)为烯丙胺类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,其疗效优于克霉唑、美康唑和益康唑等药物,且毒性较低[1]。我们选用国产新型药用辅料-卡波姆(... 相似文献
4.
根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 相似文献
5.
根据氮唑类抗真菌药物的相对构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代基-2-丙醇类化合物,体外抗真菌活性试验表明,该类化合物地几种常见的浅中致病真菌有一定活性,对深中真菌的活性较弱,其中人合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 相似文献
6.
7.
8.
《中国医药工业杂志》1994,(5)
ND-58沙柏康唑(Saperconazole,R66905)顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)... 相似文献
9.
三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅱ 总被引:1,自引:1,他引:0
为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌类药物的构效关系和作用机理,设计合成了8个2-(取代苯氧基)甲基-4(2,4-二氟苯基)-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基-1,3-二氧戊环类化合物。初步的体外抗真菌活性试验表明,所有的目标化合物对5种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,所有目标化合物的活性与克霉唑相当或更高,特别是对白念珠菌,新生隐球菌、卡氏枝孢菌效果尤其显著。 相似文献
10.
《中国医药工业杂志》1994,(4)
ND-57依曲康唑(Itraconazole)顺-4-[4-[4-[4--[[2-(2,4-二氯苯基)-2-2(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3... 相似文献
11.
1-(1,2,4-三唑-1H -1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布,设计并合成了19个1-(1,2,4-三唑-1H -1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物,测定了体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种致病真菌均有较强的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII-1,10,12,17具有广谱、高活性的优点,值得进一步深入研究。 相似文献
12.
3-取代三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的设计合成1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-烷氧基苯基哌嗪-2-丙醇和1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代硫醚-2-丙醇化合物,并进行体外抗真菌活性测试.方法以间二氟苯为起始原料,经多步反应,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果共合成12个(其中11个为新化合物)目标化合物,经元素分析,1H-NMR和IR确证结构,其中4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑.结论含烷氧苯基哌嗪侧链的三唑醇类化合物具有较强的抗真菌活性. 相似文献
13.
设计合成了N〔3(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)2羟基丙基〕氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑 相似文献
14.
M Ogata H Matsumoto K Takahashi S Shimizu S Kida M Ueda S Kimoto M Haruna 《Journal of medicinal chemistry》1984,27(9):1142-1149
Various 1-[1-[2-[3-(alkylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]vinyl]-1 H-azoles were synthesized and investigated for beta-adrenoceptor-blocking and antiarrhythmic activities. Although no compounds showed more potent beta-blocking effects than propranolol in the isolated guinea pig right atria, many compounds exhibited significant antiarrhythmic effects against aconitine or ischemic arrhythmia in mice or dogs. 1-[2,5-Dichloro-6-[1-(1H-imidazol-1-yl)-ethenyl] phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol hydrochloride (48) (711389-S) was selected as a candidate for clinical evaluation in man, since its antiarrhythmic effects were superior to those of quinidine, disopyramide, or propranolol. Asymmetric synthesis of (R)-(+)- and (S)-(-)-48 is described, and it is proven that there is no stereospecificity in the antiarrhythmic effect of 48. 相似文献
15.
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg.mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。 相似文献
16.
设计合成了21个1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物,其中19个为首次报道。体外抑菌试验表明:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抗菌活性,其中化合物1,2,5对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的512倍以上;化合物5对白色念株菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2,14对新型隐球菌的活性分别为硫康唑的64倍,32倍;化合物1,5对熏烟色曲菌的活性分别为硫康唑的16倍以上。 相似文献
17.
Synthesis of 1-, 2-, and 3-(Aminoacetyl)indoles and 1-(Aminoacetyl)indolines The chloroacetyl derivatives of various indoles and indolines, prepared by the reaction of the parent compounds with derivatives of chloroacetic acid derivatives, were reacted with amines to yield the title compounds. 相似文献
18.
目的设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性。方法以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证。初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德。 相似文献
19.
N1-[1-[3-aryl-1-(pyridin-2,3-, and 4-yl)-3-oxo[propyl]-2- pyridinecarboxamidrazone derivatives were synthesized and tested for their in vitro antimycobacterial activity. Some compounds showed interesting activity against a strain of Mycobacterium tuberculosis and a strain of Mycobacterium avium. 相似文献
20.
I Takeuchi T Kawabe Y Hamada 《Yakugaku zasshi : Journal of the Pharmaceutical Society of Japan》1991,111(10):621-626
The title compounds (4b, d-f, h-j) were prepared from 1-[4-(p-substituted phenyl)-2-chloro-n-butyl]-1H-imidazoles and the corresponding thiophenols or mercaptopyridines. Acyloxy compounds (5a-e) were prepared from alcohol (2b) and the corresponding acyl chlorides. In the antifungal activity test, p-tolyl compounds (4e, f) showed as good activity as butoconazole (4c). 相似文献