大黄酸及其衍生物药理作用研究新进展

大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一,临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病,且具有协同抗肿瘤的作用.鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发与应用.综述近几年来对大黄酸及其衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和对消化系统、肾脏、心血管系统、骨以及调脂等方面的药理作用研究进展.     

大黄酸表观遗传药理作用研究进展北大核心CSCD

大黄酸(rhein)是中药大黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、调节糖脂代谢等作用。表观遗传是指在不改变DNA核苷酸序列的情况下,基因表达发生了可遗传的变异,参与了炎症、肾纤维化、糖尿病、癌症、动脉粥样硬化等多种疾病的发生发展,成为许多疾病治疗的新方向。一系列研究表明,表观遗传修饰可能是大黄酸多种药理作用的共同分子机制。该文对大黄酸调控表观遗传的作用机制进行总结,其作用机制涉及到调节DNA甲基化、蛋白乙酰化和RNA甲基化等多种途径,这为大黄酸的进一步开发运用提供依据和思路。     

藤黄酸抗肿瘤作用机制及联合用药研究进展

恶性肿瘤是全球面临的共同难题,同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分,具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来,大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨大的抗肿瘤化合物用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种癌症的治疗,其机制涉及抑制细胞增殖、阻碍迁移和侵袭、诱导凋亡和自噬、抑制血管生成、诱导铁死亡和焦亡、靶向肿瘤炎症微环境和免疫调控等。此外,大量研究发现藤黄酸可与多种化疗药物或天然产物联合用于癌症的协同治疗。因此,重点总结了藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其协同其他药物抗肿瘤的研究进展,为藤黄酸抗肿瘤研究提供参考依据。     

单味大黄的研究与应用

现代药理研究发现,大黄内含大黄素、大黄酸、大黄酚,番泻甙、鞣质、葡萄糖、有机酸等多种成分,具有泻下、抗感染、止血、利胆、抗肿瘤、免疫、退热、健胃、利尿、降压、扩张血管、降低胆固醇等多种药理作用。临床常用于一般便秘、肠梗阻、急性胰腺炎、急性出血性坏死性肠炎、腹部手术(术前口服,术后灌肠)、食积停滞、病毒性肝     

龙葵抗肿瘤成分及其作用机制研究进展

龙葵是治疗肿瘤的常用中药,含有多种抗肿瘤活性成分,如龙葵碱、澳洲茄边碱、龙葵酸、澳洲茄碱、澳洲茄胺、去半乳糖替告皂苷、槲皮素、薯蓣皂苷元等,可治疗胃癌、肺癌、大肠癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、骨肉瘤、前列腺癌等恶性肿瘤。其抗肿瘤作用及机制主要包括抑制增殖生长、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化和转移、逆转耐药、增强放化疗和靶向治疗疗效等。     

大黄及其成分对花生四烯酸代谢的影响

以C6大鼠神经胶质瘤细胞探讨了大黄及其主要成分大黄酸、大黄素、番泻苷A和B对花生四烯酸(AA)代谢的影响,并观察了大黄的解热作用。结果:①对于调控引起AA释放的胞质磷脂酶A(cPLA2)的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)级联反应,大黄酸有明显的抑制作用,可使AA释放及前列腺素E2(PGE2)生成显著增加。由于大黄酸显著抑制cPLA2活性,故认为其对AA释放的影响与PLA2的亚型有关。另外,大黄酸对LPS所致的COX-2mRNA表达亦有抑制作用。②大黄素虽对MAPK级联反应没有影响,但可显著抑制PGE2生成和COX活性。因此认为,大黄素通过抑制COX活性…     

桦木酸抗肿瘤作用及机制的研究进展

桦木酸是一种桦树皮、黄芪、白芍、大枣、地榆、杜仲、甘草、木香、酸枣仁等多种草本植物中提取的羽扇豆烷型五环三萜类天然活性成分,其以低毒、高效、多功能特点备受医者关注。研究发现,桦木酸具有显著的抗肿瘤生物活性,有望成为治疗恶性肿瘤的潜在药物。迄今多项研究表明,桦木酸可通过多种机制途径对恶性肿瘤产生促进凋亡、抑制增殖、转移及侵袭、诱导细胞周期停滞等作用,且在卵巢癌、乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤中均观察到抗肿瘤功效,其抗肿瘤活性主要体现在通过调节抑癌基因p53,p21表达,触发活性氧（ROS）生成,下调核转录因子-κB（NF-κB）表达进而调节B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）家族引起肿瘤细胞产生凋亡,此外还可通过调节转录因子（Sp1/3/4）诱导细胞凋亡;其抗增殖活性主要体现在对周期蛋白（cyclin B,cyclin D）,周期蛋白依赖性激酶（CDK,CDC）等蛋白的调节作用;其抑制转移侵袭功能主要通过调节基质金属蛋白酶（MMP）,基质金属蛋白酶抑制物（TIMP）,通过上调钙黏蛋白E（E-cadherin）,下调N-钙黏蛋白（N-cadherin）,阻断上皮-间质转化（EMT）进程等途径实现,此外桦木酸还可通过阻滞细胞周期、影响肿瘤代谢重编程、诱导肿瘤细胞自噬等发挥其抗肿瘤作用。虽桦木酸在抗肿瘤方面研究数量较多,功效作用强,但缺乏对桦木酸抗肿瘤作用的系统性综述,为此,该文基于桦木酸抗肿瘤作用机制途径进行文献综述,以期为研究者提供信息参考。     

望江南蒽醌类成分的提取及抗肝癌活性研究

目的:研究望江南蒽醌类成分的提取工艺及抗肝癌活性。方法:以植物望江南为研究对象,设计了望江南蒽醌类成分的提取工艺,并采用CCK-8法观察了望江南蒽醌类各化合物体外对肝癌细胞(HepG2)的可能作用。Hoechst 33258染色实验观察了胡萝卜苷、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸对Hep G2细胞凋亡的影响。结果:本文的提取工艺对望江南种子进行提取,结果分离并鉴定了7个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、大黄素甲醚吡喃葡糖苷(3)、大黄素甲醚(4)、芦荟大黄素(5)、大黄酚(6)、大黄酸(7)。其中,化合物1、2、3、5、7为首次从望江南中分离得到。胡萝卜苷、大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等望江南中蒽醌类化合物均对肝癌Hep G2的具有抑制作用。不同望江南蒽醌类化合物对Hep G2细胞的抑制率是不同的。大黄酸药物干预组HepG2细胞凋亡比较明显,部分细胞核浓染呈亮蓝色,出现凋亡小体。结论:望江南可能具有良好的体外抗肝癌作用,作为天然抗肿瘤植物,具有很好的发展前景和开发利用价值。     

蒲公英抗肿瘤研究进展

蒲公英（Taraxacum mongolicum Hand.-Mazz.）作为一种传统清热解毒药而被广泛应用，现代药理学研究发现其含有三萜类、黄酮类、多糖类、甾醇类、有机酚类等多种有效成分，这些成分使之具有明显的抗肿瘤作用，主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭与转移以及调控机体免疫功能等。此文就蒲公英抗肿瘤中医理论基础、五大主要有效成分以及其主要抗肿瘤机制进行论述，旨在为蒲公英的进一步研究提供更多的理论依据。     

大黄酸对乳腺癌肿瘤细胞HER-2蛋白表达的影响研究

目的:对大黄酸用于乳腺癌治疗中对肿瘤细胞的HER-2蛋白表达的影响进行研究,证实大黄酸在乳腺癌治疗中的价值及作用机制,为临床及研究提供参考。方法:64例乳腺癌患者,提取相应的细胞样本,采用MTT法对肿瘤的细胞增殖情况、受体PT心通路蛋白表达水平、磷酸化水平的变化进行检测;使用免疫细胞化学检测法对EGFR和HER-2蛋白表达水平进行检测;HER-2在基因转录水平上的变化使用RT-PCR检测,细胞凋亡和细胞周期使用流式细胞技术(FACS)检测。收集检测结果并进行数据分析。结果:(1)大黄酸对MCF-7、SK-BR-3和MDA.MB-231等乳腺癌细胞、卵巢癌SK-OV-3细胞系和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)均有一定的抑制作用,其半抑制率IC50分别为98μmol/L、86μmol/L、115μmol/L、88μmol/L和205μmol/L。(2)大黄酸的抗肿瘤机制与RHL相似,均是通过1通过抑制EGFR的磷酸化及其下游Raf/MEK/ERK信号通路的磷酸化抑制EGFR高表达和HER-2低表达的MCF-7细胞增殖;2对于EGFR和HER-2高表达的SK-Bf-3细胞,则通过抑制EGFR和HER-2蛋白表达和蛋白磷酸化水平,同时诱导肿瘤细胞通过p53和p21途径发生凋亡,两种方式发挥作用的。结论:大黄酸对HER-2双靶点受体蛋白酪氨酸激酶具有靶向抑制作用,能够通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡两种途径发挥其抗乳腺癌肿瘤的细胞作用,进而达到治疗乳腺癌,改善患者生活质量的目的。     

西红花的资源分布及抗肿瘤研究进展＊

西红花为鸢尾科番红花属植物番红花的干燥柱头，是中医临床常用的活血化瘀药，主产于伊朗、印度、希腊和摩洛哥等国家。现代药理研究表明，西红花不仅具有抗惊厥、抗抑郁、抗炎和抗氧化等药理活性，近年来其抗肿瘤活性也逐渐受到了国内外学者的关注。西红花中具有抗肿瘤作用的活性成分主要为西红花苷、西红花酸、西红花醛和西红花苦素，对乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病、皮肤癌等多种恶性肿瘤均具有抑制作用，其作用机理包括：诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，增加化疗药敏感度及抑制肿瘤转移等。本文将从西红花的资源分布、抗肿瘤活性成分及作用机制方面进行总结和归纳，以期为西红花未来在抗肿瘤方面的开发及应用提供参考。     

毛脉酸模中二苯乙烯类成分抗肿瘤作用的体外实验研究

目的 观察毛脉酸模中二苯乙烯类成分对肿瘤细胞体外增殖的抑制作用.方法 采用四唑盐比色试验(MTT法),以半数抑制浓度(IC50)为评价抗肿瘤活性强度的指标,分别对HepG2人肝癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞3种常见的人恶性肿瘤细胞进行抗肿瘤活性的筛选.结果 毛脉酸模中二苯乙烯类成分对HepG2、Hela和MCF-7增殖有抑制作用,且抑制作用与药物浓度有相关性,其IC50分别为336.64,416.88,361.00 μg/ml.结论 毛脉酸模中二苯乙烯类成分对以上三种肿瘤细胞的体外生长具有抑制作用.     

三黄泻心汤主要药效成分的含量表征

目的:研究三黄泻心汤煎液(混悬液)中3种主要药效成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量与存在形式。方法:用HPLC测定三黄泻心汤、其拆方配伍及单方煎液中3种成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量。结果:在得到的200 mL三黄泻心汤中含黄芩苷1 211 mg,小檗碱276 mg,大黄酸25 mg。尽管黄连中的生物碱与黄芩苷和大黄蒽醌会产生沉淀,但黄芩与黄连之间没有显著影响煎出液中的含量,黄芩能明显促进大黄酸的煎出,黄连与大黄之间则存在很强的抑制煎出的作用。结论:酸性成分与碱性成分之间,酸性成分与酸性成分之间都存在相互影响煎出的情况。     

大黄蒽醌成分对小鼠出血时间的影响

大黄蒽醌成分对小鼠出血时间的影响王兰芬，张兰群（河北医学院药理学教研室０５００１７）大黄的主要成分为大黄酚、大黄素、大黄酸等蒽醌衍生物。含有蒽醌成分的中草药巴天酸模（ＲｕｍｅｘＰａｔｉｅｎｔｉａＬ）临床证明也有止血疗效。我们所用大黄酚、大黄素、大黄酸...     

大黄素抗肝癌作用机制的研究进展

大黄素是从大黄等多种中药中提取的有效成分之一,具有抗肿瘤、抑菌、抗炎、抗氧化、轻度泻下、保肝等多种作用,而大黄素在抗肝癌治疗的研究表明,其可能是一种潜力巨大的药物。通过分析2008-2019年大黄素抗肿瘤的相关文献,发现大黄素具有抑制肝癌细胞的增殖分裂,促进凋亡,抑制微环境中新生血管的生成及肝癌细胞的侵袭和迁移能力等作用。     

大黄酸在肝病中的应用研究

大黄酸(Rhein,1.8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone,RH)为蒽醌衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中,是大黄、何首乌、虎杖等多种中药的主要有效成分之一。近年来,研究发现大黄酸具有抗氧化应激与炎症,抗细胞凋亡,抗纤维化,调节糖脂代谢及抗癌等作用,在防治肝病中具有重要的潜在临床药用价值。文章就大黄酸在防治肝病中所取得研究成果进行综述。     

大黄酸的药理作用研究述略

大黄酸 (Rhein ,4.5 -dihydroxyanthraquinone ,简称RH)属单蒽核类 1,8-二羟基蒽醌衍生物 ,是从大黄、何首乌、虎杖等多种传统中药分离提纯出的有效成分。RH的结构式 ,RH含有二个羟基和一个羧基 ,极性较强 ,具有电化学氧化还原性质。大黄酸 (RH)为蒽醌衍生物的单体 ,主要分布于蓼科植物中 ,是大黄、何首乌、虎杖等多种中药的主要有效成份之一。近年来 ,研究发现其具有保肝和抗肝脏纤维化、防治糖尿病肾病 (DN)、抗肿瘤等作用 ,鉴于其较广泛的药理作用 ,具有临床药用价值 ,该文将对RH药理学的研究进行综述     

大黄酸药理作用的研究进展

大黄酸为蒽醌衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌及调节肾功能等作用。鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发。本文就近年来大黄酸的研究进展进行了较全面的综述。     

大黄酸防治糖尿病肾病的研究进展。

大黄酸来源于大黄、虎杖、酸不溜等常用中草药,为蒽醌衍生物的单体,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌及调节肾功能等作用。介于其广泛的药理活性,已有不少专家学者对其进行了研究和应用,并指出了大黄酸防治糖尿病肾病的功效。本着低毒、低成本、易得的原则,大黄酸有望得到进一步开发,成为新型有效的防治糖尿病并发症的安全用药应用于临床。本文就大黄酸防治糖尿病肾病的药理作用做出综述。     

松茸抗肿瘤活性成分研究进展

从松茸多糖、多肽蛋白类、醇类、乙醇提取物、水提取物5个方面总结了松茸抗肿瘤活性成分的研究进展。认为松茸抗肿瘤活性成分以多糖为主,抗瘤谱较广,对多种肿瘤细胞具有抑制作用;多肽蛋白、醇类及醇提物、水提物,具有抑制肿瘤细胞生长和促进细胞凋亡作用。