孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成

为寻找单一的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，３－乙撑二氧基－５（１０），９（１１）－雌甾二烯－３－酮为原料，经环氧化、格氏加成，加成，还原，水解５步反应，设计并合成了８个目的物及１２个中间体，均未见文献报道，其结构均经红外、核磁及质谱确证。     

喉癌细胞株 HEp-2 性激素代谢的研究

人喉癌细胞株ＨＥｐ－２经无性激素培养基（活性碳处理小牛血清）培养后，收集细胞制备匀浆，用３Ｈ标记配体测定其雄激素受体、雌激素受体，同时测定５α－还原酶（５α－Ｒ）和１７β－羟类固醇脱氢酶（１７β－ＨＳＤ）活性。结果显示，ＨＥｐ－２细胞株含雄激素受体，受体水平为１３．７３ｆｍｏｌ·Ｌ－１·ｍｇ－１Ｐｒ，未测到雌激素受体；５α－Ｒ催化睾酮还原为二氢睾酮的转换率为５０％，１７β－ＨＳＤ活性极低。提示ＨＥｐ－２喉癌细胞株仍保留表达雄激素受体的能力，而且５α－Ｒ的活性较高。     

EB病毒受体的放射配基结合分析

用３Ｈ－ＴｄＲ标记爱波斯坦－巴尔病毒（ＥＢＶ）进行结合饱和实验和竞争性抑制实验检测３种类型细胞的ＥＢＶ受体。结果表明，Ｂ淋巴细胞性白血病细胞系Ｒａｊｉ细胞存在高低两种亲和性ＥＢＶ结合位点，其Ｋｄ１＝１．２５×１０（－１３）ｍｏｌ／Ｌ，Ｂ（ｍａｘ）１＝９．８９病毒粒子／细胞；Ｋｄ２＝２．８０×１０（－１２）ｍｏｌ／Ｌ，Ｂ（ｍａｘ）２＝１７０．３５病毒粒子／细胞，而ＥＢＶ不与红白血病细胞系Ｋ５６２细胞结合。上皮细胞性低分化鼻咽癌细胞系ＣＮＥ－２Ｚ细胞也表达ＥＢＶ受体，其Ｋｄ＝６．１７×１０（－１３）ｍｏｌ／Ｌ，Ｂ（ｍａｘ）＝１０．２４病毒粒子／细胞。ＥＢＶ及α干扰素均能阻止３Ｈ－ＥＢＶ与Ｒａｊｉ细胞或ＣＮＥ－２Ｚ细胞的特异性结合。     

阿片受体拮抗剂在TNF－α所致体温升高中的作用

为探索细胞介素ＴＮＦ－α升体温效应与下丘脑前部、视前区（ＰＯＡＨ）中的阿片受体的关系。应用脑神经核团微量注射方法给自由状态下的雄性ＳＤ大鼠ＰＯＡＨ区微量注射ＴＮＦ－α致热源。给药前３０ｍｉｎ分别用通常阿片受体拮抗剂Ｎａｌ（１０～２０μｇ）和特异性阿片受体μ、δ和κ的拮抗剂ＣＴＡＰ（１．０～２．５μｇ）、ＮＴＩ（０．２５～０．５μｇ）和ｎｏｒ－ＢＮＩ（０．１～３μｇ）对ＰＯＡＨ做预处理。结果：单独给ＴＮＦ－α可致剂量相关的体温升高△Ｔ（１℃～１．４℃）；经Ｎａｌ１０μｇ，ＣＴＡＰ１．０μｇ和ＮＴＩ０．５μｇ处理后使ＴＮＦ－α的升体温效应减弱；用Ｎａｌ２０μｇ，ＣＴＡＰ２．５μｇ和ＮＴＩ０．２５μｇ处理后可完全阻断ＴＮＦ－α所致的体温升高；ｎｏｒ－ＢＮＩ（０．１～３μｇ）对ＴＮＦ－α的升体温效应无影响。     

眼外伤176例临床分析

眼外伤是主要致盲原因之一,尤其在单眼盲中,眼外伤居首位［１］。我院从１９９６年１月到１９９９年１月共收治眼外伤１７６人。现统计分析如下。１　临床资料１－１　一般资料　本组病例年龄从３～７４岁,平均３２岁。其中１０岁以下１７例（９－６６％）;１１～２０岁２４例（１３－６４％）;２１～３０岁５０例（２８－４１％）;３１～４０岁３０例（１７－０４％）;４１～５０岁３５例（１９－８８％）;５０岁以上２０例（１１－３６％）。男性１３８例,女性３８例,男女之比为３－６３∶１。职业中工人６０例（３４－０９％）…     

丰富并殖吸虫后尾蚴,成虫及小睾并殖吸虫成虫的蛋白电泳分析

应用ＩＥＦ技术对丰富并殖吸虫后尾蚴的可溶性蛋白进行分析，并同丰富并殖吸虫成虫、小睾并殖吸虫成虫电泳结果进行比较。ＩＥＦ结果显示：丰宫并殖吸虫后尾蚴显带１１条，主带６条（３－４，６，８－１０），成虫显带１７条，主带７条（４－７，１２－１４）；小睾并殖吸虫成虫显带１３条，主带５条（６－７，１０－１２）。     

l—18—甲基—3,17—二亚乙二氧基—雌甾—5—烯—11—酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将（４）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件     

l─18─甲基─3，17─二亚乙二氧基─雌甾─5─烯─11─酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢化物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了硼氢化反应，锂氨还原及将（４′）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件。     

N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

儿童17α-羟孕酮的测定

我们从１９９５年开始测定儿童１７α－羟孕酮（１７－ＯＨＰ）,现将结果报告如下。１对象和方法１１对象１～１４岁正常儿童１２６名（男女各６３名）,先天性肾上腺皮质增生症（ＣＡＨ）患儿５５名（男２７名,女２８名,病程１０天～１４年）。１２方法早８点空腹...