几种杀虫剂对印鼠客蚤的毒力测定

本文报告用罐头瓶药膜法和点滴法对实验室饲养的3日龄未吸血印鼠客蚤为试验对象,测试了溴氰菊酯、滴滴畏、久效磷、磷胺、喹硫磷、倍硫磷半数致死量(LD_(50))和半数致死浓度(LC_(50))。结果以溴氰菊酯和喹硫磷的LC_(50)值较低,磷胺和滴滴畏的数值较高,LD_(50)以溴氰菊酯和倍硫磷毒力较强,磷胺和久效磷次之,雌雄个体差异不明显。     

五步蛇毒类毒素免疫豚鼠对竹叶青及烙铁头蛇毒的交叉免疫试验

本文提示五步蛇毒类毒素免疫豚鼠可抵御18mg竹叶青蛇毒(6 MLD)或17.5mg烙铁头蛇毒(7MLD);免疫豚鼠血清每毫升可中和五步蛇毒(640μg相当小鼠8LD_(50))、竹叶青蛇毒160μg(4.6LD_(50))或烙铁头蛇毒140～180μg(3.2～4.1LD_(50))。本文提示五步蛇毒与竹叶青毒及烙铁头毒有共同抗原,可引起交叉免疫。     

蛹虫草等12种药物抗约氏鼠疟的作用

用约氏鼠疟制备动物模型,以原虫感染率、抑制率、平均存活率为指标进行观察。发现蛹虫草(1/20 LD_(50))具有显著地抗鼠疟作用,其效果与氯喹相似;猫爪草、刺五加及山茱萸的粗提物和氧化苦参碱等4种药物,剂量为1/10 LD_(50)时可明显降低原虫感染率(p值均<0.05).     

四种药物的量—时关系的回归分析

本文研究了戊四氮、链霉素、普鲁卡因、戊巴比妥四种药物致死时间的量时关系进行了数学均数、几何均数、中位数与剂量的函数的回归方程计算,发现中位致死时间的对数值与对数剂量间符合直线关系,相关系数(r)分别为-0.997,-0.999,-0.993,-0.957,在此基础上提出计算 LD_(50)中位致死时间(T_M_(50))的具体计算方法,该值具有较好的代表性和可比性,四种药物分别为17.65,26.55,10.78,38.24分。建议用最小致死时间(tmin)、最大致死时间(tmax)及 LD_(50)中位致死时间(T_M_(50))三个参数作为反映药物致死时间的指标。     

半数效量计算中的几个问题

一、半数效量的概念半数效量(Effective dose 50％,缩写为ED_(50))是指使实验动物半数出现阳性结果所需的剂量;半数致死量(Lethal dose 50％,縮写为LD_(50))则是指使試驗动物半数死亡所需的剂量,可以看作是ED_(50)的一个特例,可用以标志一个葯物毒性的高低;ED_(50)和LD_(50)数值的大小,可以适当地反映葯物效力和毒性的高低,葯物效力高的或毒性大的,該数值就比較小,反     

炔戊菊脂及其二氯衍生物毒性、诱变性与结构的关系

炔戊菊脂及其二氯衍生物为拟除虫菊酯类杀虫剂,两者化学结构相似。毒性试验两者皆有神经系统症状,如肌颤、抽搐及惊跳反应增强等。炔戊菊脂小鼠吸入4小时LC_(50)>20.00mg/l,经口LD_(50)5280～7940mg/kg,二氯衍生物2小时LC_(50)6.37mg/-l,LD_(50)68.1mg/kg。诱变性检测微核试验两者皆为阴性。Ames 试验炔戊菊脂在高剂量时TA_(100)/-S_g为阳性,而二氯衍生物则为阴性。本文表明炔戊菊脂类的毒性症状、LD_(50)、诱变性皆与化学结构有密切关系,如菊酸中的二甲基被二氯取代后则毒性升高,Ames 试验可能为阴性。     

LD_(50)寇氏法演变小考

<正> 自从1926年 Wingaarden 用洋地黄对家猫进行慢速静注,1927年 J.W.Trevan 用古柯碱、胰岛素对小白鼠,毛地黄对青蛙注射开始了应有 LD_(50)的测定方法以来,各种原理的 LD_(50)(或 ED_(50))计算法应运而生,其中改进寇氏法具有简捷、准确的特     

新杀虫剂——氯丙烯菊酯药效报告

本文报道了一种新合成的氯丙烯菊酯杀虫剂,以蚊蝇、蟑螂为对象进行了生物效应考核。结果表明对淡色库蚊幼虫的LD_(50)为0.065ppm,点滴法测定对家绳的LD_(50)为1.069～1.985×10~(-4)μg/蝇,对美洲大蠊LD_(50)为7.19～9.85×10~(-4)μg/虫,对德国小蠊LD_(50)5.02～5.50×10~3μg/虫;喷雾7mg/m~3时对蚊蝇的KT_(50)分别为6.4min和4.8min,两者24h死亡率均为100％;制成0.5％蚊香对蚊蝇的KT_(50)分别为3.6min和2.3min;两者24h死亡率均为100％。     

大鼠低氧低温睡眠剥夺后血清TNF-α和IL-6水平变化的研究

目的研究低氧低温睡眠剥夺条件下大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)浓度变化的意义。方法选用成年健康SD大鼠,随机分为5组,每组5只:正常对照组(CC组)、单纯睡眠剥夺组(SD_0组)、低氧低温环境下睡眠剥夺1d组(SD_1组)、睡眠剥夺4d组(SD_4组)、睡眠剥夺7d组(SD_7组)。分别检测血清TNF-α和IL-6的浓度。结果 (1)TNF-α水平:与CC组比较,SD_1组、SD_4组、SD_7组TNF-α水平均显著升高,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);与SD_0组比较,SD_1组差异无统计学意义(P>0.05),而SD_4组、SD_7组水平显著升高,差异有统计学意义(P<0.01)。随低氧低温睡眠剥夺时间的延长,TNF-α水平呈现逐步升高趋势。(2)IL-6水平:与CC组比较,SD_1组、SD_4、SD_7组IL-6水平显著升高,差异有统计学意义(P<0.01);与SD_0组比较,SD_1组、SD_4组、SD_7组水平均显著升高,差异有统计学意义(P<0.01)。随低氧低温睡眠剥夺时间的延长,IL-6水平呈现先升高后下降的趋势。结论 (1)大鼠血清TNF-α和IL-6的表达水平与低氧低温睡眠剥夺的严重程度及持续时间有关。(2)低氧低温睡眠剥夺引起的血清TNF-α和IL-6的增高,短期可能对机体脑细胞具有应激性保护作用,而长期持续增高可能对神经元有损伤作用。     

氯苯扎利衍生物的免疫促进作用

氯苯扎利(CCA)衍生物SQ_1(1μmol·L~(-1))和SQ_4((0.01μmol·L~(-1))对ConA诱导小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用,两者作用强度与CCA相当,SQ_3则无明显促进作用。SQ_4(1μmol·L~(-1))还可增强ConA诱导小鼠脾淋巴细胞产生IL—2,其作用较CCA强(P<0.01)。ip单剂SQ_4的小鼠半数致死量(LD_(50))为107.9mg·kg_(-1),明显小于CCA,提示SQ_4的毒性明显大于CCA。     

评估化学品急性毒性的一种简便方法

本文提出了一种对化学品进行经口和经皮急性毒性评价的新方法。其特点是动物使用量少,每个剂量组、每种性别仅需3只大鼠或小鼠。首先以2000mg/kg的剂量投药,仔细观察体征,以得到相应的中毒体征发生率与死亡率。如果没有动物死亡,则停止试验,如果有动物死亡,再分别以200mg/kg和20mg/kg的剂量进行试验。从而得出LD_(50)值的范围(LD_(50)>20mg/kg;LD_(50)在20～200mg/kg之间等)。对多种化学品试验的结果表明,这种方法得到的LD_(50)与文献中报道的值非常一致,且两个不同实验室进行同一试验的结果差别极小。另外,作者用经典方法测定LD_(50)试验得到的数据显示,LD_(50)大约为MNLD(最大无死亡剂量)的2～2.5倍,即如果以     

减少实验动物死亡的毒性试验

如果研究人员能结束盲目执行半数致死量(LD_(50))试验,就能大大减少毒理学实验室动物的死亡和致残的数量,因为在LD_(50)的实验室中,为证明一种物质的毒性,50％的实验动物不得不死亡。最近在伦敦举行的会议上,毒理学家们听取了有关在活动物中进行试验的新实用方法,此法保留了LD_(50)的大多数优点,但减少实验动物的死亡率。这是由英国毒理学家学会的Michael Van den Heuvel报告的。 LD_(50)试验是为评价新药和化学成份对人体健康的危险性而发明的,估计每年有数百万只大鼠死于此方法。但实验室之间的结果差异很大,毒理学家们正在寻求更好的实验方法。这     

饱和脂肪胺的毒性与其结构的关系

本文将文献上公认的饱和脂肪胺的半致死量LD_(50)(mg/kg)(大鼠经口毒性)换算成LD_(50)(每公斤μg/M)作为毒性指标,用诱导效应指数I作为结构参数,经过对胺分子的I值计算和用回归分析法求得了脂肪胺的毒性与结构关系的方程LD_(50)(每公斤μg/M)=1447.629×10~3I+744986.777其相关系数为0.982,经显著性检验,P<0.01。用此方程预测了某些胺的LD_(50)值。     

中药乌头去毒指数的测定

采用萃取法分离-离子对萃取-比色法和异羟肟酸反应-三氯化铁显色-比色法分别测定了乌头中毒性生物碱乌头碱类(A)和酯型生物碱的含量。根据以上测得结果求得了苯甲酰乌头原碱类(B)的含量,进而求得去毒指数(DI,DI=B/(A B))。采用上下法和醋酸诱导扭体法分别测定乌头对小鼠的LD_(50)和半数镇痛效量(AD_(50)),进而求得了治疗指数(TI,TI=LD_(50)/AD_(50))。DI生品为3.83%,炮制品为51.9～70.3%;TI分别为3.2,4.0～7.6。结果表明DI可用来评估乌头的有效性和毒性。     

国产泰必利抗心律失常作用的实验研究

泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD_(50)/ED_(50))和安全范围(LD_5/ED_(95)分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量为22.7±16.2mg/kg。     

环原黄杨碱A的抗实验性心律失常作用

环原黄杨碱A(CPB-A)1～4mg/kg(1/100～1/25LD_(50))能防治BaCl_(12)、乌头碱和氯仿所致的实验性心律失常。在等毒性剂量下,CPB-A的抗心律失常怍用与环维黄杨星D(CVB-D)及胺碘达隆相似。但CPB-A的治疗指数(LD_(50)/ED_(50))是CVB-D的1.8倍,Amio的1.2倍。CPB-A 0.3～30μmol/L对心室肌电生理最显著的影响是延长APD_(50)、APD_(90)和ERP,这可能是其抗心律失常作用的重要机理,并提示它属于Ⅲ类抗心律失常药。灌流相同浓度(3μmol/L)时,CPB-A延长APD和ERP的作用比CVB-D和胺碘达隆均强。     

大鼠低氧低温睡眠剥夺模型建立及其行为学与大脑组织病理学变化

目的模拟高原低氧低温环境,建立大鼠低氧低温睡眠剥夺模型,为高原睡眠障碍的深入研究提供平台。方法选用成年健康SD大鼠25只,建立低氧低温睡眠剥夺模型,随机分为5组:正常对照组(CC组)、单纯睡眠剥夺组(SD_0组)、低温低氧睡眠剥夺1d组(SD_1组)、睡眠剥夺4d组(SD_4组)、睡眠剥夺7d组(SD_7组),每组5只。在不同时段观察各组大鼠行为学和大脑组织病理学变化。结果 (1)行为学观察:CC组一般情况良好,毛发、皮肤正常,活动灵敏,精神好。SD_0组反应迟钝,精神较差。SD_1组、SD_4组、SD_7组一般情况逐渐恶化,皮肤黏膜缺氧严重,精神极差。(2)病理学观察:CC组大鼠海马脑组织结构正常,无水肿。SD_1组、SD_4组、SD_7组随实验时间延长,脑组织水肿逐渐加重,神经胶质细胞增生明显,血管充血明显,少数神经细胞变性坏死。结论大鼠低氧低温睡眠剥夺模型接近高原低氧低温环境,可为高原睡眠障碍的研究提供一定帮助。     

用动物急性死亡率法估测鱼腥草,五味子药代动力学参数

本文用小白鼠急性死亡率法分别估测了鱼腥草、五味子水煎液的药代动力学参数。测得:二药皆按一级动力学消除,鱼腥草呈二房室模型分布,LD_(50)(ip)为51.04±3.63g/kg(P=0.95),t1/2β为16.75h;五味子呈一房室模型分布,LD_(50)(ip)为7.42±0.65g/kg(P=0.95),t1/2为10.18h。     

数种荧光素衍生物的小鼠急性毒性实验半数致死量的测定

本文报道8种荧光素的衍生物的半数致死量:2,7——二氯荧光素LD_(50)为207.8mg/kg;二氯荧光素二乙酸酯LD_(50)为466.5mg/kg;荧光素二丙烯酸酯LD_(50)为489.9mg/kg;四碘荧光素LD_(50)为500.2mg/kg;二溴荧光素二乙酸酯LD_(50)为608.7mg/kg;荧光素顺丁烯二乙酸酯LD_(50)为979.4mg/kg;二溴二硝基荧光素二乙酸酯LD_(50)为1463.5mg/kg;四溴四氯荧光素二乙酸酯LD_(50)为1496.5mg/kg。     

藻酸双酯钠的毒理学研究

应用小鼠急性毒性实验、大鼠与犬的亚急性毒性实验以及LD_(50)测定,对藻酸双酯钠毒理学进行了研究.结果表明,小鼠一次口服的LD_(50)为12 230.2mg/kg;在大鼠亚急性毒性实验中,三组用药大鼠(50mg/kg,428mg/kg,1070.2mg/kg)各脏器未发现与药物毒性有关的病理改变,外周血象和肝、肾功能也均为正常;犬的亚急性毒性实验发现,两用药组凝血时间较对照组显著延长(P<0.01),其中用药量为316.46mg/kg(1/8LD_(50))组犬的肝细胞多呈混浊肿胀,少数发生脂肪变性,肾近曲小管肿胀混浊.提示该药属微毒药品;大剂量长期使用对肝、肾有轻微毒性.