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为寻找高效广谱的防霉抗菌剂,设计合成了19个S-(2-吡啶基-N-氧化物)-N,N'-单或双取代异硫脲氢溴酸盐(lb~1,lla~f,IIla~b),并与目前认为最好的防霉抗菌剂MI861(la)比较,探索构效关系。初步抗菌试验表明:上述化合物对常见的三种霉菌(黑曲霉,桔青霉,木霉),二种细菌(大肠杆菌,枯草杆菌)均有不同程度的抑制作用,其中IIla的抗菌效果超过MI861,其最低抑制浓度(MIC)在0.5~5ppm之间,Ic,If和Ik的抗菌效果与Ml861相当。 相似文献
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N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4~20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2~10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichumschenckii及Aspergillusfumigatus的活性为clotrimazole的8~15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptoccocusneoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31~1.25μg·ml-1。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1995,(8)
酰氯-碘化钠系统区域选择性裂解2(3)-取代四氢呋喃MimeroP等[SynCommuun,1995;25:613]2(3)-代的四氢呋喃[取代基为OH、Me、CH2OAc、ca2NH2、CH(OAc)2CH2OTHP]用RCoC1/NaI系统(R=... 相似文献
5.
《中国医药工业杂志》1996,(2)
N,N-二甲基取代叔胺的简便制备BhatacharyyaS[JOrgChem,1995;60:4928]无水乙醇中加入三乙胺和二甲胺盐酸盐、异丙醇肽(IV)及醛或酮,于25℃反应9~10h后再加入NaBH3继续反应10h,得到N,N-二甲基取代叔胺,... 相似文献
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以环己酮为起始原料经2,2,6,6-四氯环己酮制备N-苯基-2,6-二氯苯胺(双氯灭痛的中间体)的新工艺路线。工艺简单、产品质量好、"三废"少,可较大幅度降低成本。 相似文献
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1-(2-取代甲硫基-2-取代芳基)乙基唑的简便合成吴义杰,周廷森,刘超美,陈志胜(第二军医大学药学院,上海200433)SIMPLIFIEDSYNTHESISOF1-(2-SUBSTITUTEDMETHYLTHIO-2-SUBSTITUTEDARY... 相似文献
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马霞 《中国医药工业杂志》2000,(11)
N -溴代琥珀酰亚胺 (NBS)于室温加至 3-烷基噻吩的冰醋酸溶液中 ,反应自行升温达 6 0~ 70℃ ,全过程 6~ 5 0 m in,得 2 -溴 -3-烷基噻吩 ,4例收率 91.7~ 97.9% ,纯度 97~ 99%。2 .2′-二噻吩基甲烷同法得到 5 ,5′-二溴代物。本法选择性高 ,收率高 ,可扩大制备取代噻吩高选择性溴代反应@马霞 相似文献
9.
《中国医药工业杂志》1996,(6)
N-取代吡咯的简便合成法FangY等[SynCommun1995;25:1857]烷基胺、芳基胺、酰胺或磺酰胺等的伯胺基与2,5-二甲氧基四氢呋喃在干燥甲苯中用P2O5催化,于110℃发生嵌入反应,并消除2分子CH3OH得用应的N-取代吡咯,12例收... 相似文献
10.
石杉碱甲(1)是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效,有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基于计算机分子模拟研究,石杉碱甲分子中的5-氨甲基-2(1H)-吡啶酮(2)结构可能是其药效部分,因此设计并合成了5-取代氨甲基-2(1H)-吡啶酮类似物(5).(8),(13)和5-取代氨基-5,6,7,8-四氢喹诺酮类似物(16).(17).生物试验表明,这些石杉碱甲简化结构类似物几无抗乙酰胆碱酯酶活性。 相似文献
11.
酰胺酰亚胺和内酰胺的相转移催化N—烃化反应 总被引:2,自引:0,他引:2
利用PEG-400和氢氧化钾或碳酸钾,在固-液相转移催化条件下进行酰胺酰亚胺和内酰胺的N-烃化反应,N-烃基物的收率较高。 相似文献
12.
环状酸酐和一级胺反应,生成二酸单酰胺,在多聚磷酸(PPA)及合适的温度下,环合成相应的N-取代的丁二酰亚胺和N-取代的戊二酰亚胺,为该类化合物的合成提供了一种简便方法。 相似文献
13.
本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 相似文献
14.
《中国医药工业杂志》1996,(11)
2,4-二羟基苯甲醛的4-位区域选择性苄基化MendelsorWL等[SynCommun,1996,26:593]2,4-二羟基苯甲醛和KF或NaHCO3/KI与取代的氯(或溴)苄在乙腈中回流,能有效地进行选择性的4-苄基化反应,4例收率53~73%... 相似文献
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2-(N-苄基-N-甲基)氨基乙醇的制备杜玉民,陈子明,鲍春和,耿惠琳(河北医学院药学系,石家庄050017)PREPARATIONOF2-(N-BENZYL-N-METHYL)AMINOETHANOL¥DUYu-Min;CHENZ1-Ming;BA... 相似文献
16.
本文设计合成了11个1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮类化合物,并经对小鼠白血病细胞P388、小鼠肝癌细胞Hep和人体胃癌细胞SGC7901的体外实验表明,化合物9j对P388白血病细胞有较强的抑制作用,化合物9d对Hep肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Mannich反应的影响。 相似文献
17.
《中国医药工业杂志》1994,(7)
2-甲基四氢呋喃的选择性开环MimeroP等[TetrahedronLett,1994;35:1553]2-甲基四氢呋喃与酰卤RCOX(X=Cl,I)反应时可在不同位置开环。当X=I,且R大时主要得到伯碘代酯[ICH2CH2CH2CH(OCOR)CH... 相似文献
18.
《中国医药工业杂志》1995,(2)
吡咯N-乙烯化的有效方法TarasovaOA等[SynCommun,1994;24:2305]吡咯、DMSO和机磨KOH细粒的混合物在120℃下遍入乙炔,得到1-乙烯基吡咯,产物可从反应混合物中直接蒸出,收率94%。[张福利摘]吡咯N-乙烯化的有效方... 相似文献
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为探索α,β-不饱和酮结构的抑癌活性,设计合成了7个2-取代亚甲基环戊酮(Ⅰa~g),5个2-烷基环戊烯酮(Ⅱb~f)和4个2-烷氧基环戊烯酮(Ⅲa~d)等共16个含有α,β-不饱和酮结构的化合物,其中2-苄氧基环戊烯酮(Ⅲc)和环己氧基环戊烯酮(Ⅲd)为未见文献报道的化合物.体外抑癌筛选结果证实,某些化合物具有一定的抑癌活性 相似文献
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