含氟芳香,杂环化合物的开发与进展

1含氟芳香、杂环化合物的特性含氟芳香、杂环化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质，也可作染料、试剂、助剂等。它的开发往往是以较简单的含氟芳香、杂环化合物为起始原料，亦即从中间体开始合成较复杂的含氟芳香、杂环化合物。由于氟原子半径小、又具有较大的电负性，氟     

中国科研工作者发明的农药专利情况

中国已成为新农药品种研发的主要国家之一。在中国,每年从1万余种化合物中筛选出一些重要的化合物,其中大约有20种化合物进入田间试验阶段。中国研发出新的活性成分,如氟吗啉、环氧虫啶,已被全球的农药专家所认可。1995年至今,在中国已获得了近90件专利。杀菌剂:中国新农药研发人员已在PCT申请了23个专利。其中1个为抗病毒剂,是在阿魏酸的基础上衍生     

含氟类含能化合物研究进展

综述了含氟类含能化合物的合成及分子设计研究,主要包括单氟取代类、氟偕二硝基类、二氟氨基类、三氟甲基类以及五氟硫基类含能化合物;总结了含氟基团的优势和引入方法,以及具有代表性的含氟类含能化合物的合成路线和爆轰性能;归纳了目前含氟类含能化合物分子设计的研究路线以及可能存在的问题.     

含氟芳香族化合物的合成及应用

本文介绍了含氟芳香族化合物的各种合成方法及其在农药和医药方面的应用。1前言含氟芳香族化合物主要是作为农药、医药等生理活性化合物的合成中间体。由于氟的导入,不仅使药效增强,而且使作用持久,副作用降低。近年来,含氟芳香族化合物的研究开发极其活跃,     

中国含氟芳香族化合物市场概况

1前言含氟芳香族化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质,也可作为染料、液晶、试剂、助剂等的中间体。它的开发是在芳香族化合物中引入含氟基团,再经一系列其它反应合成目标产物所需的中间体。含氟芳香族化合物所特有的性质是氟元素属性所致,因此芳香族化合物中氟原子的引入,可使最终产物的生理活性倍增,一般含氟芳香族化合物具有模拟效应、脂溶性渗透效应、电子效应、阻碍效应。1．l模拟效应氟原子的范德华半径（1．35A）与氢原子（J．2oA）接近,生物体对其分辨不清,而误把含氟化合物当作氢化合物摄入组织并参与代谢过程,这…     

用于合成杂环化合物的含氟2，4—二氧代酸

1 前言 含氟α-氧代酯、含氟α-二酮、含氟β-氧代酯和含氟β-二酮都用来研究二羰基化合物的异构、向碳性、立体异构和反应能力。含氟二羰基化合物广泛用作制取各类杂环化合物的嵌段结构。特别是在制取一系列喹诺酮医药品(具有优良的抗菌活性)方面获得很大成就。在这些抗生素上都有氟苯酰基醋酸的结构组份,而对某些抗生素来说含氟β-二羰基化合物作为生产它们的原始物质。     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原子具有模拟效应、电子效应、渗透效应、阻碍效应等多种效应，在农药中引入氟原子，不仅明显提高药效，且能赋予化合物新的药效，含氟农药已经成为当今世界农药工业的一个发展方向。作为含氟农药，最初开发的杀虫剂是一氟醋酸钠（1959年），因为毒性高，从1975年上半年停止使用；作为正式含氟农药问世的是1960年二硝基苯胺系除草剂，至今尚在使用。含氟化合物虽然价格昂贵，但可从具高效的性能（生物活性）中得到弥补，且近几年公认含氟化合物对环境影响最小，因此世界上含氟农药的研究开发开展得非常活跃，使其地位稳固上升。结构中引入R-CH2CF=CF2基团的三氟丁烯类化合物，主要作为杀线虫剂使用，兼有杀虫杀螨作用，其代谢机理独特，效果显著，具有广阔的开发前景，以下分类对其进行概述。     

氟啶虫酰胺衍生物的设计合成与生物活性

以石原产业的商品化杀虫剂氟啶虫酰胺为先导,通过变换吡啶环上羧基的位置,设计、合成了10种氟啶虫酰胺衍生物,并对其进行了~1H NMR结构表征和杀虫活性测试。杀虫活性测定结果初步表明,所设计、合成的部分氟啶虫酰胺衍生物在500 mg/L浓度下对苜蓿蚜有一定的杀虫活性,如化合物A2和A9对苜蓿蚜的致死率为30%。为氟啶虫酰胺类衍生物的设计合成提供参考。     

三乙胺三氟化氢在含氟脂肪族化合物合成中的应用

三乙胺三氟化氢作为一种向化合物分子中引入氟原子的有效氟化试剂,具有较小的腐蚀性、温和的反应活性以及良好的区域选择性,在含氟化合物的合成中有着广泛的应用。综述了三乙胺三氟化氢在含氟脂肪族化合物合成中的应用,重点介绍采用亲核氟化、亲电氟化、环氧开环氟化和电化学氟化进行的反应。     

含氟杀菌剂品种及中间体评述

正含氟杀菌剂是农药的研究热点,由于氟原子具有模拟效应,电子效应,阻碍效应和渗透效应,因而含氟杀菌剂的设计与活性研究十分活跃。含氟的中间体和原料价格相对较高,但目前各大农化巨头开发的新品种中,有30%的品种含有氟原子,其优异的杀菌活性弥补了原     

我国含氟中间体的现状及发展趋势

一、总论 含氟中间体主要是含氟芳香族化合物,含氟脂肪族化合物的应用量很少。由于C-F键键能高,稳定性强,当氟尤其是三氟甲基引入化合物中,可影响化合物内部结构,增强其活性,提高脂溶性。许多含氟化合     

氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

含氟聚苯胺的合成及其特种功能修饰剂

含氟聚苯胺是由苯环上含氟原子或氟甲基等取代基的芳香族胺类化合物；经过化学氧化或电化学氧化反应合成的一类功能材料。含氟聚苯胺因其有大π键共轭的聚苯胺骨架结构、强电负性的含氟取代基团，而显示出优异的溶解性、碘掺杂后的导电性和敏感的生物催化性，是聚苯胺家庭中很有发展前景的电活性聚合物。     

新型双酰胺类化合物的杀虫/螨活性研究

作为γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂,溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)是目前唯一获得登记的双酰胺类杀虫剂,它不仅具有广谱、高效等活性特点,且能有效防治抗性害虫。为获得结构多样性新型双酰酰胺类杀虫活性化合物,对溴虫氟苯双酰胺进行先导结构多样性衍生,设计合成了系列新型双酰胺类化合物,其结构经¹H NMR和MS等表征确证。研究结果表明,该类化合物对粘虫等鳞翅目害虫和蚜虫等半翅目害虫均具有高活性,对害螨棉红蜘蛛也具有显著活性。     

新型含氟吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成与生物活性

[目的]合成一系列新化合物,寻找环境友好型高生物活性分子。[方法]以哌嗪为桥链,通过活性亚结构拼接方法合成1-(3-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基哌嗪,并以此化合物为中间体将活性结构拼接合成一系列含氟吡啶哌嗪类衍生物。[结果]结构通过元素分析和1H NMR确证。生测结果表明:化合物Ⅳ3、Ⅳ13、Ⅳ14在质量浓度为5 mg/L时对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率高于94%,对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)的致死率高于80%,尤其化合物Ⅳ3表现出的生物活性优于对照化合物啶虫隆。[结论]筛选出环境友好型、高效杀虫剂,为含氟吡啶哌嗪类衍生物的活性研究提供参考。     

2005104 含氟废水的净化

该含氟废水的处理方法为：将钙化合物加入含氟的废水中，调节废水的pH≥7，然后再加入铁化合物，废水中的氟沉淀为氟化钙，最后废水的氟化钙及铁化合物的质量浓度分别为200mg／L和100mg／L。     

含氟活性稀释剂对环氧树脂流变性能的影响

为解决环氧树脂的高粘度给成型带来的困难,用NXS-11A型旋转粘度计研究了含氟活性稀释剂对环氧树脂体系的流变性能的影响。研究结果表明,含氟活性稀释剂/环氧树脂体系在常温(35℃)时为牛顿型流体;常温下,环氧树脂体系粘度随含氟活性稀释剂添加量的增加下降显著,当氟活性稀释剂添加6%时,其粘度约可下降50%;但温度较高时,粘度随含氟活性稀释剂添加量的增加下降缓慢。随着含氟活性稀释剂的增加,环氧树脂体系的流动活化能明显下降。     

DBU催化2-氟烷基咪唑的合成及其功能化

含氟咪唑类化合物的合成方法进展十分缓慢,限制了其在医药、农药等领域中的应用。以20 mol%1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,含氟炔丙基脒在乙腈中60℃空气条件下通过5-exo-dig关环反应以中等至优秀的产率生成2-氟烷基-5-甲基咪唑。2-氟烷基-5-甲基咪唑被二氧化硒氧化生成2-氟烷基咪唑-5-甲醛,提高了产物的反应活性,并进一步尝试了其与邻苯二胺的反应,合成了2-氟烷基咪唑联苯并咪唑化合物。以上反应体系简单、操作简便,可实现大剂量2-氟烷基咪唑类化合物的合成,丰富了含氟咪唑的化合物库,推动含氟咪唑在各个领域中的应用。     

含氟杂环化合物合成新进展

基于砌块法在合成含氟杂环化合物中的重要性，介绍了近年来涉及利用三氟甲基作为合氟砌块合成含氟杂环化合物的研究进展。认为“一锅法”具有高效、高产率和易处理等优势，有较好的发展前景。     

功能性含氟高分子(Ⅶ)

<正> 7高分子试剂7.1含氟高聚物的活性某种含氟高聚物因具有活性,作为高分子氟化剂,能使低分子化合物氟化以及氟酰化。还可以利用这种活性来检测和清除空气中微量的碳氢化合物。