人体中氧氟沙星的立体选择性代谢

５名健康志愿者日服单剂３００ｍｇ氧氟沙星［（±）－Ｏｆ１］后，采用立体选择性的ＲＰ－ＨＰＬＣ手性流动相添加剂法测定尿中Ｓ－（－）－Ｏｆ１和Ｒ－（＋）－Ｏｆ１浓度结果显示Ｏｆ１在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的Ｓ－（－）－Ｏｆ１／Ｒ－（＋）－Ｏｆ１之比随时间变化。服药后２ｈＳ／Ｒ是０．８７５，２４ｈ增加到１．１５０．Ｓ－（－）－Ｏｆ１的消除半衰期（ｔ１／２）是４．５７ｈ；消除速率常数（ｋ）是０．１５４ｈ；药时曲线下的面积（ＡＵＣ）为１．１７ｍｇ·ｈ－１．ｍＬ－１；Ｒ－（＋）－Ｏｆ１的ｔ１／２为４．１８ｈ，ｋ为０．１６８ｈ－１，ＡＵＣ是１．７８ｍｇ·ｈ－１·ｍＬ－１；经配对ｔ检验这三对参数间有显著性差异，Ｐ值分别小于０．０１，０．００１和０．００５．因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置     

用HPLC法同时测定皮肤渗透液中18-甲墓炔诺酮和雌二醇的含量

用ＨＰＬＣ法同时测定皮肤渗透液中１８－甲基炔诺酮和雌二醇的含量。色谱柱：Ｓｈｉｍ－ＰａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ，检测波长：２８０ｎｍ（０—７．２０ｍｉｎ），２４２ｎｍ（７．２１—８．９０ｍｉｎ），流动相：甲醇－水（７５：２５）．线性范围均为０．２～４．０μｇ／ｍｌ（ｒＬＮＧ＝０．９９９９，ｒＥ２＝０．９９９８）；最低检测量ＬＮＧ为１ｎｇ，Ｅ２为５ｎｇ，ＬＮＧ与Ｅ２在等浓度条件下平均回收率分别为ＬＮＧ１００．６４±０．７５％，Ｅ２　９９．９９±０．８４％，日内ＲＳＤ分别为ＬＮＧ０．４４％，Ｅ２１．０６％，日间ＲＳＤ分别为ＬＮＧ０．７８％，Ｅ２　１．３０％。该方法简便、快速，结果准确。     

高效液相色谱法测定人血浆中比索洛尔浓度

本文采用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）内标法测定血浆中比索洛尔浓度。色谱柱为ＴＭＳ（７μｍ，０．４６ｃｍ×１５ｃｍ）；流动相为乙腈－磷酸二氢胺（１ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ４）－水（１８：５：７７），荧光检测波长２７５／３０５ｎｍ（Ｅｘ／Ｅｍ）。血浆样品经碱化二氯甲烷提取，催醒胺作内标。方法线性范围为２～５０ｎｇ／ｍｌ；检测下限２ｎｇ／ｍｌ；在５、１５和５０ｎｇ／ｍｌ３种浓度平均回收率为（８８．１±６．２）％；日内日间ＲＳＤ均小于８．０％。     

反相高效液相色谱法测定阿霉素的血药浓度

本文采用反相ＨＰＬＣ法测定阿霉素的血药浓度，血浆样品用甲醇－氯仿（１：４）在ｐＨ９．０的条件下提取后进样，５ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸－异丙醇－甲醇－乙腈（４５：３５：１０：１０，ｐＨ２．９）为流动相，荧光检测器λｅｘ＝４５０ｎｍ，λｅｍ＝５３０ｎｍ。最低检测浓度１０ｎｇ／ｍｌ，线性范围在３０－１５００ｎｇ／ｍｌ内ｒ＝０。９９８７，日内ＲＳＤ为１．５％－２．４％，日间ＲＳＤ为１．８％－３．７％。并对７例肺癌     

ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

急性呼吸窘迫综合征绵羊模型吸气相动静态肺压力容积曲线曲折点的 …

探讨呼气相相动态及静肪压力容积线曲折点的相关性和应用价值。方法比较绵羊急性呼吸窘迫综合征模型，在呼气末正压为０ｋＰａ（Ｚｅｅｐ）、静态Ｐ－Ｖ曲线曲折点对应压力作为ＰＥＥＰ（曲折点ＰＥＥＰ）及曲折点ＰＥＥＰ－０．２９４ｋＰａ 曲折点ＰＥＥＰ＋０２９４ｋＰａ时的动态态Ｐ－Ｖ曲线曲折点的存在及相关性。结果：在不同水平的ＰＥＥＰ条件下，曲折点压力，容积及Ｓｂ／Ｓａ间均有很好的相关性。结论在棉羊ＡＲＤＳ模型     

高效液相色谱法测定兔血浆中羟基喜树碱的含量

采用高效液相色支测定兔血浆中羟基喜树碱的含量。色谱柱为Ｓｈｉｍｐａｃｋ ＣＬＣ－ＯＤＳ,流动相为甲醇－１０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（６０：４０,ｐＨ４．０）,检测波长３８２ｎｍ。血药浓度在５２￣１０４００ｎｇ／ｍｌ范围内呈线性关系Ｙ＝－２２９４＋５０．６０Ｘ,ｒ＝０．９９９４,最低检出浓度为２０ｎｇ／ｍｌ,方法回收率为１０３．０％,ＲＳＤ为２．９６％（ｎ＝３）,萃取回收率为６３．２％,ＲＳＤ为２．     

最大吸气流速对慢性阻塞性肺疾病患者通气量的影响

为探讨最大吸气流速（ＭＩＦＲ）对最大通气量（ＭＶＶ）的影响及其对ＭＶＶ的预计价值，对１００例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者的肺功能资料进行多元线性相关分析。结果发现：ＭＶＶ除与一秒钟用力呼气容积（ＦＥＶ＿１）高度相关（ｒ＝０．８７）外，与ＭＩＦＲ亦呈显著正相关（ｒ＝０．５４），其多元线性回归方程为：Ｙ（ＭＶＶ）＝－２．０６＋２８．２６×ＦＥＶ＿１（Ｌ）＋４．７７×ＭＩＦＲ（Ｌ／Ｓ）；ＭＩＦＲ与动脉二氧化碳分压呈显著负相关（ｒ＝－０．６２），直线回归方程为：ｒ（ＰａＣｏ＿２）＝６７．３８－１４．２９×ＭＩＦＲ（Ｌ／ｓ）。结果提示：ＭＩＦＲ是ＭＶＶ的重要组成部分之一，它与肺功能受损的严重程度有关，并能提示预后。ＦＥＶ＿１联合ＭＩＦＲ能更准确合理地预计ＭＶＶ值，指导临床治疗，ＭＩＦＲ应作为ＭＶＶ的预测指标应用于临床。     

L-赖氨酸高产菌株筛选

本实验以Ｌ－赖氨酸产生菌钝齿棒杆菌（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍｃｒｅｎａｔｕｍ）ＯＭ－４（ＨＳ＋，ＡＥＳｒ，Ｍｅｔｒ）为出发菌株，经硫酸二乙酯和氯化锂复合诱变处理，用ＡＥＣ（Ｓ－［２－氨乙基）－Ｌ－半胱氨酸）和苏氨酸定向筛选获得了高抗ＡＥＣ的突变株ＡＴ－５（ＨＳ＋，ＡＥＣｒ，Ｍｅｔｒ）菌株，再以ＡＴ－５为出发菌株经亚硝基胍诱变处理，获得一株产Ｌ－赖氨酸的ＴＡ（２－噻唑－ＤＬ－丙氨酸）抗性突变株（ＡＴＴ一６８号），菌株产酸量由原来ＯＭ一４菌株的４６．３ｍｇ／ｍＬ提高到７４．８ｍｇ／ｍＬ提高１６１．５％，在筛选结构类似物抗性突变株时采用小钢杯法，可大大节省结构类似物药品．     

HPLC和~1HNMR分析确定cis－A－和cis－B－羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。     

HPLC—ELSD分析测定贝母类药材中生物碱成分

利用高效液相色谱法测定贝母类药材中生物碱成分。方法采用Ｓｉｌｉｃａ５μｍ（４．６ｍｍ＊２５０ｍｍ）色谱柱,流动相：Ａ．环己烷－乙酸乙酯－二乙胺（６：４：１）,Ｂ．环己烷－乙酸乙酯－二乙胺（６：４：０．１２）,流速１．０ｍＬ．ｍｉｎ＾－１,以ＥＬＳＤ－５００为检测器,外标法定量。结果贝母甲素在０．７５－３．００μｇ范围内呈线性,回收率为９７．２１％（ＲＳＤ为１．５８％。结论：５种不同贝母药材的ＨＰＬ     

急性呼吸窘迫综合征绵羊模型吸气相动静态肺压力容积曲线曲折点的应用研究

目的：探讨吸气相动态及静态压力容积（Ｐ－Ｖ）线曲折点的相关性和应用价值。方法：比较绵羊急性呼吸窘迫综合征（ＡＲＤＳ）模型，在呼气末正压（ＰＥＥＰ）为０ ｋＰａ（ＺＥＥＰ）、静态 Ｐ－Ｖ曲线曲折点对应压力作为 ＰＥＥＰ（曲折点ＰＥＥＰ及曲折点ＰＥＥＰ－０．２９４ｋＰａ和曲折点ＰＥＥＰ个０．２９４ ｋＰａ时的动静态Ｐ－Ｖ曲线曲折点的存在及相关性。结果：在不同水平的ＰＥＥＰ条件下，曲折点压力、容积及Ｓｂ／Ｓａ间均有很好的相关性（Ｐ＜０．０５）。结论：在绵羊ＡＲＤＳ模型中，动静态Ｐ－Ｖ曲线曲折点有很好的相关性，可较好地对肺泡复张程度进行量化测量，使判定最佳ＰＥＥＰ的方法更加方便简捷。     

HPLC法测定泻痢停片中磺胺甲噁唑和甲氧苄氨嘧啶的含量

用ＨＰＬＣ法测定泻痢停片中磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的含量。色谱柱为Ｃ１８柱,流动相为０．０５ｍｏｌ／ＬＫＨ２ＰＯ４－０．０５ｍｏｌ／ＬＮａ２ＨＰＯ４－甲醇（２２：２：１５）,流速为１．２ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长为２４０ｎｍ。磺胺甲恶唑在２０～６０ｕｇ／ｍｌ范围内线性良好。平均回顾率为１００．４％（ＲＳＤ＝０．４１％）;甲氧苄氨嘧啶在４～１２ｕｇ／ｍｌ范围内线性良好,平均回收率为９９．４％（ＲＳＤ＝０     

雌激素受体,表皮生长因子受体在乳腺癌中表达的意义探讨

目的：探讨雌激素受体（ＥＲ）、表皮生长因子受体（ＥＧＦＲ）在乳腺癌中表达的意义。方法：应用免疫组化ＳＰ法。要：ＥＲ、ＥＧＦＲ蛋白阳性表达率分别为５８．１％（５４／９３）、３９．８％（３７／９３），明显高于乳腺良性病变的４．２％（１／２４）、８．７％（２／２３）和正常乳腺组织（０％）（Ｐ〈０．０１）。乳腺癌中ＥＲ以浸润性导管癌、硬癌阳性率最高，ＥＧＦＲ以浸润性导管癌、硬癌、单纯癌阳性率最高，小叶原位     

3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷及其光学异构体与外周毒蕈碱性受体的结合特性(英文)

采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ及其异构体表现出相似的立体选择性．ＰＣＨＥＱ及其异构体对４种组织中Ｍ受体的亲和力顺序相同，即ＲＲ′＞ＰＣＨＥＱ＞ＳＲ′＞ＲＳ′＞ＳＳ′．这些化合物对颌下腺中的Ｍ受体的选择性较高，尤以ＳＲ′异构体为显著．     

神经激肽—1受体拮抗剂SR—140333对镇静大鼠乙酰甲胆碱气道反应…

目的：探讨神经激肽对乙酰甲胆碱（ＭＣ）气道反应性的作用。方法：观察非肽类ＮＫ－１受体拮抗剂ＳＲ－１４０３３３对镇静大鼠的ＭＣ气道反应性和离体气管条的收缩反应结果：ＳＲ－１４０３３３抑制ＭＣ气雾（１０－１０００μｍｏｌ／ｍ＾３）引起的呼吸频率增快，抑制ＭＣ气雾（１ｍｍｏｌ／ｍ＾３）反应的ＩＤ５０为４．９（１．４－１７．２μｇ．ｋｇ＾－１）；ＳＲ－１４０３３３１μｍｏｌ．Ｌ＾－１对乙酰甲胆碱引起的气管     

用（＋）－FLEC手性试剂自动柱前衍生高效液相色谱法拆分麻黄碱类药物对映体

报道了以（＋）－ＦＬＥＣ作为手性衍生化试剂，用反相高效液相色谱技术分离麻黄碱类药物对映异构体的方法。ｄｌ－麻黄碱、ｄｌ－伪麻黄碱、ｄｌ－去甲麻黄碱、ｄｌ－去甲伪麻黄碱先与（＋）－ＦＬＥＣ形成衍生物后，经过一ＯＤＳＨｙｐｅｒｓｉｌ柱分离，以水和乙腈为流动相梯度洗脱．二极管阵列检测器在２６６ｎｍ检测。该法从样品衍生化到最终报告全部自动完成。上述各对对映体均达到基线分离，分离度Ｒ均大于１．５，方法灵敏度高，最低检出限达１０ｐｍｏ１，保留时间和峰面积的上现性较好，ＲＳＤ分别为１．１／和３．０％。     

高效液相色谱法测定硝酸异山梨酯注射剂的含量

用高效液相色谱法测定了ＩＳＤＮ注射剂的含量。采用Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ Ｒｐ Ｃ１８色谱柱（２５０ｍｍ×４ｍｍ）为固定相，以５０％（Ｖ／Ｖ）甲醇的水溶液为流动相，咖啡因为内标物，检测波长为２５４ｎｍ。ＩＳＤＮ的浓度在１００－３５０μｇ／ｍｌ范围涔同ＩＳＤＮ／内标几面积之比成很好的线性关系，回归方程为：Ｙ＝－０．０４４６＋４．６３×１０＾－３Ｃ，ｒ＝０．９９９９，回收率为１００．１９±０．２５（ｎ＝６）     

高效液相色谱法测定定喘止咳胶囊中三组分的含量

用反相高效液相色谱法在ＯＤＳ柱上以甲醇－０．１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾液（ｐＨ３．０）－０．０２ｍｏｌ／Ｌ庚烷磺酸钠液（５８．５：３５．５：６）为流动相，采用时间程序设定检测波长，选用醋酸洗必泰为内标物对定喘止咳胶囊中氨茶碱、盐酸溴己新和扑尔敏进行了分离和含量测定，方法简便，准确，各组份的线性关系良好，平均回收率：氨茶碱９９．８％，ＲＳＤ１．２７％；盐酸溴己新９９．５％，ＲＳＤ１．２９％；扑尔敏９６．４％，ＲＳＤ１．２９％（ｎ＝６）。     

胸腺肽α1治疗重型肝炎的免疫调节研究

目的;了解日达仙的免疫调节作用。方法：选择１８例重型肝炎患者,用Ｔα１治疗,１．６ｇｍ／次,ＳＣ,隔日一次,２８ｄ为一疗程。在治疗前后检测内毒素（ＬＳＰ）,肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）,白细胞介素－２受体（ＩＬ－２Ｒ）,白细胞介素－４（ＩＬ－４）,白细胞介素－６（ＩＬ－６）及Ｔ细胞亚群（ＣＤ＾＋４Ｔ细胞,ＣＤ＾＋８Ｔ细胞）。