口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展

口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以,在胃肠道的全段均有吸收作用发生.体外释放度测定一般模仿缓释、控释制剂在胃肠道内的运转状态制定,通常在温度、搅拌、介质pH值等方面加以模拟.本文就体外释放测定中释放介质、实验条件、释放度测定时间、释放仪器等方面加以综述.     

窄吸收窗药物缓释制剂的研发进展

综述窄吸收窗药物缓释制剂开发相关的最新进展和策略。药物（或制剂）与其吸收部位的接触时间是由药物通过胃肠道转运的速度所决定的。而缓释制剂要达到有效的缓释效果，必须要持续地将药物释放到吸收部位。目前用于提高窄吸收窗药物缓释制剂生物利用度的策略主要是减少药物在非吸收窗部位的破坏、拓宽药物的吸收窗和延长药物在吸收窗的滞留时间。     

口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展

口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注。体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段。由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所     

口服控释混悬剂

口服控释制剂由于具有血药浓度平稳、不良反应少、可减少用药次数、病人顺从性高等优点,因而成为国内外新药开发的热点,并有相当数量的控、缓释制剂已经上市。目前开发上市的控、缓释制剂绝大多数为固体制剂。根据临床的需要,近年来,一种液体形式的控释制剂——混悬剂日益引起人们的重视。 口服控释混悬剂不但具有控释片剂或胶囊的一些优点,还有下列优越性:(1)便于口服,特别适用于吞咽固体制剂困难的病人(如儿童和老年人),可改善病人的服药顺从性;(2)流动性好,可以根据个体对剂量的不同需求进行分剂量;(3)口服后在胃肠道分布面积大,吸收快,生物利用度高,且由于混悬微粒的均匀分散,对胃肠道局部刺激性小;(4)控释混悬微粒很小,因此口服后很少受胃排空速率     

制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展

目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状。结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好。     

动态pH条件下4种茶碱控释、缓释制剂的体外释放度

目的：建立茶碱控释、缓释制剂的体外释放度评价方法。方法：模拟胃肠道的动态ｐＨ 条件,对茶碱控释胶囊、茶碱缓释片进行了体外释放度测定。结果：药物的累积释放百分率均与中国药典１９９５ 年版二部茶碱缓释片标准相近。结论：茶碱控释胶囊、缓释片释放度均不受ｐＨ 值的影响,动态ｐＨ条件可对茶碱控释、缓释制剂的体外释放度作出正确的评价。     

中药口服缓控释微丸制剂的研究进展

近年来,随着制药工业与制剂装备的不断发展,缓释给药系统的研究成为最热门的研究领域,特别是口服缓释固体制剂的研究与开发已经成为当今医药工业发展的一个重要方向.由于新辅料的开发、生产,微丸在缓控释领域显示了独特的优越性,被公认为是理想的缓释剂型之一,是目前口服缓释控释固体制剂发展的新方向[1].缓控释微丸,是由药物与阻滞剂混合制成的小丸或者先制成普通丸芯而后再包缓控释膜而成的小型丸剂,直径在0.5～1.5mm,可以装入胶囊或压成片剂等其他固体制剂供临床使用.     

药学名词解释

缓释与控释制剂(sustainedandcontrolledreleasepreparation)　缓释与控释制剂系指利用适当辅料或采用特殊工艺,使药物的溶出和吸收延迟,从而达到延长作用时间目的的制剂,均属长效制剂。这两类制剂都可达到:①延长作用时间,减少用药次数;②提供平稳的血药浓度,避免或减轻一般制     

新世纪儿科药剂学发展方向初探

本文论述了常规药物剂型及制型、口服缓释和控释制剂、经皮吸收制剂、靶向给药系统(TDS)、纳米控释系统等不同给药系统的特点及用药方法,以及在新世纪的研究发展趋势,为药物剂型的开发研究应用,提供一些借鉴。     

新世纪儿科药剂学发展方向初探

本文论述了常规药物剂型及制型、口服缓释和控释制剂、经皮吸收制剂、靶向给药系统（TDS）、纳米控释系统等不同给药系统的特点及用药方法,以及在新世纪的研究及发展趋势,为药物剂型的开发研究应用,提供一些措施。     

药物缓释、控释制剂的研究进展

目的：介绍国内近年来缓释，控释制剂的研究进展。方法：对近年来国内期刊中与药物缓释，控制释制剂缓释，控释制剂的技术发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。     

药学名词解释

缓释与控释制剂 (sustainedandcontrolledre leasepreparation)　缓释与控释制剂系指利用适当辅料或采用特殊工艺 ,使药物的溶出和吸收延迟 ,从而达到延长作用时间目的的制剂 ,均属长效制剂。这两类制剂都可达到 :①延长作用时间 ,减少用药次数 ;②提供平稳的血药浓度 ,避免或减轻一般制剂引起的血药峰谷现象 ,保证了有效血浓度 ,并可减轻因血药浓度过高而引起的毒副作用。缓释制剂和控释制剂的区别在于 :前者释药量先多后少 ,以一级速度递减 ;后者在理论上是按零级速率恒速释药的 ,因此其疗效更为稳定。中国药典 ( 1 990年版 )则将上列两类…     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

缓释、控释制剂在现代医学中的发展

<正> 中国传统医学对丸剂有“丸者缓也,缓而治之…”的记载,可见我国古代的医学家早已认识到药剂延缓释放可以获得平稳持久的治疗效果。医学发展到今天,人们已不仅限于中药的丸剂,而把缓慢释药的特点应用到现代医学中的各种药物中,研制成了缓释、控释制剂。近三十年来,由于其独特的作用方式和特点,缓释、控释制剂得到了迅速的发展和应用。 “缓释制剂”,就是延长药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而达到延长药物作用时间的一类制剂。“控释制剂”在现代医学中还没有明确的定义,     

缓释控释浅析

缓释控释给药为当前国际上药剂学研究的重点之一,这类制剂要求平稳血药浓度达到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。1缓释、控释给药的特点: 1．1适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛。首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制     

薄膜包衣片——一种药物控制释放系统

药品缓释概念已受到相当的重视,一些控释制剂已在市场出现。这些制剂的用途在于,药品在通过胃肠道的过程中连续不断的释放药物,从而在一个较长的时间内产生恒定的血浆药物浓度并可能减少副作用。对于     

多聚体X对扑热息痛缓释作用的研究

<正> 生物粘附性控释制剂是近年来发达国家研究的重要领域。控释制剂的优点很多:可减少药物剂量、增加病灶部位药物浓度、药物释放平稳、血药浓度一般不存在峰谷现象、副作用小。特别是对那些治疗指数小、消除半衰期短的药物更有意义。为此我们合成了水不溶性、水可溶胀型阴离子多聚体X,并以该多聚体为载体对扑热息痛的缓释作用进行了研究。     

控缓释制剂的临床应用

口服缓控释制剂可以缓慢、持久地传递药物,减少用药频率（作用时间长,使用方便,增加病人依从性）,避免或减少血药浓度“峰谷”现象（血药浓度平稳,减低毒副作用,改善疗效）。深受临床和病人的欢迎。本文对控缓释制剂的作用特点、吸收的影响因素、临床应用及注意事项作一概述。     

美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的大鼠药动学及胃肠道分布研究

目的 评价新型制剂美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂在SD大鼠体内的药动学以及在胃肠道的分布情况,了解该制剂临床前药动学特征及胃肠道分布特征。方法 采用大鼠口服给药,测定其血药浓度和胃肠道残留浓度;以美沙拉嗪缓释颗粒剂（市售制剂）为参照,评价美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂（自研制剂）在大鼠体内吸收和消除过程、相对生物利用度、药物在胃肠道分布情况。结果 美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂在大鼠体内,与美沙拉嗪缓释颗粒剂以美沙拉嗪表征的相对生物利用度为(90.62±9.36)%。美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂口服给药后在2~8 h时间段,药物在胃部存在高浓度分布,随着时间的推移逐步进入并残存于空肠、回肠和结肠,6~12 h后在结肠达到高浓度分布,其结果有助于美沙拉嗪药物的体内吸收,以及缓释颗粒剂在作用部位的定点释放与发挥疗效。结论 美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂吸收和消除过程基本呈线性动力学特征,药动学参数与市售制剂无显著性差异,且在胃肠道有一定流动性,包衣对消化液耐受性好,胃肠道分布特征有利于药物的体内吸收和作用部位的定点释放。     

胃滞留型控释给药系统研究进展

口服给药是最方便且被应用最广的一种给药方式 ,目前市场上５０ %以上的药物是口服给药。口服控释剂型首先必须在胃肠维持长时间零级动力学过程释药 ,且释放的药物能被胃肠道有效吸收。一般口服药物吸收部位是在小肠上部和中部 ,更主要的是在小肠中１８０ｃｍ～３５０ｃｍ无菌部位 ,若药物需在胃中发挥作用或在小场上段吸收 ,则制成普通的控缓释制剂就不能提供比常规速释制剂更大的优势。胃滞留型制剂是近几年迅速发展起来的一种剂型 ,它通过驻留制剂在胃中长时间释放药物 ,药物一部分被胃吸收或在胃内发挥作用 ,另一部分通过幽门喷入小肠再…